Гормональный пластырь при климаксе название

Состав

Терапевтическая трансдермальная система (скорость высвобождения – 50 мкг/сутки, площадь – 12.5 квадратных сантиметров) содержит Эстрадиол в форме гемигидрата в количестве 3.9 мг (соответствует 3.8 мг Эстрадиола).

Дополнительные компоненты: глицерил монолаурат, изопропилмиристат, кополимер акрилата, этилолеат.

Форма выпуска

Климара выпускается в виде овального пластыря (размеры 4.5 см х 3.3 см), внутри которого находится специальная плёнка с гомогенной, прозрачной матрицей, содержащей активное вещество. Пластыри упакованы в пакеты. В каждой пачке из картона находится по 4 пакета с пластырями.

Фармакологическое действие

Эстрогенный медикамент в виде пластыря, прикрепляемого к кожным покровам и содержащим 17-бета-эстрадиол, идентичный эндогенному эстрадиолу, который вырабатывается в женском организме яичниками. При снижении функциональной активности яичников подавляется выработка эстрогенов, что приводит к развитию менопаузального синдрома, проявляющегося различной органической и вазомоторно-вегетативной симптоматикой. Благодаря заместительной гормональной терапии удаётся уменьшить выраженность негативных симптомов. Среди физиологических эстрогенов самым активным является Эстрадиол, который к тому же обладает наибольшим сродством к специальным эстрогенным рецепторам. Посредством своих эффектов Эстрадиол регулирует транскрипцию ограниченного количества генов в эстрогенчувствительных органах-мишенях:

Через мембраны клеток после диффузии Эстрадиол связывается с рецепторами, обладающими высоким сродством. Гормон-рецепторный комплекс после активации переходит в ядро, где вступает в связь с гормончувствительными элементами (специфическая последовательность ДНК), стимулируя транскрипцию регулируемых генов. Протеины, которые индуцируются эстрогенами, на данный момент неизвестны (их число от 50 до 100).

Выработка гормонов существенно снижается в женском организме после наступления менопаузы. Синтезируемый эстрадиол вырабатывается предшественниками, которые продуцируются в надпочечниковой коре посредством процесса ароматизации из андростендиона (образуется эстрон) и тестостерона при участии специфического фермента ароматазы (образуется Эстрадиол). Конвертация эстрона проходит при участии фермента 17-гидрокситероиддегидрогеназы. Вышеуказанные ферменты находятся в жировой и мышечной ткани, в печени.

Компенсировать различные климактерические нарушения удаётся за счёт заместительной терапии гормонами эстрогенами с применением средних трансдермальных дозировок от 25 до 100 мкг в сутки. Количество эстрогена (независимо от пути введения), достаточного для снижения выраженности менопаузных жалоб, оказывает стимулирующее дозозависимое влияние на митоз, а также пролиферацию эндометрия. На фоне монотерапии эстрогенами отмечается высокая частота развития гиперплазии эндометрия, что может привести к раку (карционаме) миометрия. Последовательное применении гестагена в течение 10-14 дней позволяет снизить риск формирования эндометриальной гиперплазии у женщин с сохраненной маткой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для эстрадиола характерна хорошая абсорбция через кожные покровы после нанесения аппликации. Еженедельную аппликацию можно сравнить с низкодозированной, беспрерывной внутривенной инфузией, которая направлена на формирование платоподобного, стабильного уровня эстрадиола в крови, схожего с ранней либо средней фолликулярной фазой репродуктивного периода.

Еженедельные аппликации позволяют удерживать женский гормон на постоянном, ровном уровне в пределах желательного диапазона. Абсолютное значение уровня гормона в сыворотке прямо пропорционально площади пластыря. С глобулином, который связывает половые стероиды, специфически связывается 37% эстрадиола, неспецифически с сывороточным альбумином – 61%. Еженедельные, многократные аппликации не приводят к кумуляции.

Переход эстрадиола в конъюгаты и эстрон носит физиологический характер после трансдермального введения медикамента (соответствует ранней фолликулярной фазе во время репродуктивного периода). Нефизиологический подъём эстрона как результат выраженного метаболизма при прохождении через печёночную систему не наблюдается. Биологическая трансформация назначаемого трансдермально эстрадиола идентична биотрансформации эндогенных стероидов: эстрадиол метаболизируется в печёночной системе, почках, кишечнике, органах-мишенях, скелетных мышцах. В результате образуются: эстриол, эстрон, катехолэстроегы и их конъюгаты (глюкурониды и сульфаты), обладающие слабовыраженными эстрогенными свойствами.

Сывороточный клиренс после однократного внутривенного вливания колеблется в диапазоне 10-30 мл/мин/кг. Часть метаболитов выводится с желчью, подвергаясь энтерогепатической циркуляции. Метаболиты эстрадиола экскретируются с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов.

Показания к применению

Пластырь Климара назначают в качестве заместительной гормонотерапии для снижения выраженности негативной симптоматики недостатка эстрогенов на фоне естественной менопаузы либо после оперативного удаления яичников. Медикамент может применяться для профилактики постменопаузального остеопороза.

Противопоказания

• тромбоэмболические заболевания;
• рак молочной железы, подозрение на данное заболевание;
• кровотечения из влагалища неясного генеза;
• индивидуальная гиперчувствительность;
• злокачественные гормонозависимые новообразования, предраковые состояния, подозрение на данную патологию;
• беременность;
• тромбоз глубоких вен;
• новообразования в печёночной системе доброкачественного/злокачественного характера;
• грудное вскармливание.

Побочные действия

• увеличение миомы матки в размерах;
• мажущие выделения из влагалища;
• прорывное влагалищное кровотечение;
• увеличение молочных желёз в объемах;
• болезненность грудных желёз;
• изменение привычного объёма выделений из влагалища.

• метеоризм;
• эпигастральные боли;
• рвота;
• боли в области желудка;
• холестатическая желтуха;
• тошнота.

• раздражение в области аппликации;
• кожный зуд;
• головные боли;
• хлоазма;
• контактный, аллергический дерматит;
• меланодермия;
• депрессия;
• мигрень;
• генерализованная экзантема;
• отёчность;
• мышечные судороги;
• ухудшение течения порфирии;
• головокружение;
• изменение либидо.

Климара, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Заместительная гормонотерапия с целью уменьшить выраженность негативной симптоматики на фоне недостатка эстрогена после оперативного удаления яичников либо после наступления естественной менопаузы: необходимо выбрать трансдермальную терапевтическую систему с самой маленькой дозой гормона. В дальнейшем возможно повышение дозировки при необходимости с постепенным возвратом на самые низкие, но эффективные дозировки активного вещества.

Профилактика остеопороза: к лечению необходимо приступать сразу после диагностирования менопаузы. Предполагается длительное лечение по схеме, подобранной индивидуально. Терапия носит либо непрерывный, либо циклический характер.

После гистерэкстомии схема лечения включает только эстрогены. В иных ситуациях применяются гестагены каждый месяц в течение 10-14 дней.

Пластырь Климара прикрепляют каждую неделю, регулярно. Использованный пластырь снимается через 7 дней, после чего на другое место прикрепляется новый.

Допускается циклический режим лечения, когда пластыри прикрепляют в течение 3-х последовательных недель, затем на 7 дней делают перерыв. С новой недели курс возобновляется. В норме менструальноподобные выделения-кровотечения приходят через 2-3 дня после завершения курса приёма гестагенов.

Удалив специальную защитную плёнку с пластыря, его прикрепляют клеящей поверхностью на неповреждённую, сухую, чистую кожу, не имеющую признаки раздражения. Предпочтительное место для аппликации – на ягодицы, вдоль позвоночника. Недопустимо прикрепление ТТС около молочных желёз. Область прикрепления не должна быть жирной. Не рекомендуется прикреплять пластырь на талию, т.к. он может отклеиться при трении тесной одеждой. Систему прикрепляют сразу после вскрытия упаковки и удаления специальной протекторной плёнки. Пластырь с усилием необходимо прижать к коже на 10 секунд, после чего убедиться в его хорошей фиксации с кожными покровами, особенно по краям. Место прикрепления пластыря меняется еженедельно. При правильном прикреплении системы пациентка может принимать душ и ванну в обычном режиме, без ограничений. Возможно открепление пластыря в сауне и под действием очень горячей воды. При отклеивании пластыря необходимо приклеить новый на оставшиеся дни.

Передозировка

Вероятность передозирования при использовании пластырей очень низкая. Негативная симптоматика проявляется в виде рвоты, тошноты, крайне редко – в виде кровотечения отмены. В таких случаях пластырь удаляют и проводят посиндромное лечение. Специфический антидот не разработан.

Взаимодействие

Наблюдается снижение клинической эффективности и повышение клиренса половых стероидов при длительном лечении индукторами микросомальных ферментов печёночной системы:

Пиковая ферментная индукция может не регистрироваться в течение 2-3 недель, но при этом может сохраняться в течение месяца после завершения медикаментозной терапии. Уровень циркулирующего эстрадиола повышается при употреблении значительного количества алкоголя.

Условия продажи

Пластырь Климара отпускается в аптеке при предъявлении пациентом рецептурного бланка от врача.

Условия хранения

Обязательна сохранность герметичности упаковки. Температура – до 30 градусов.

Срок годности

После удаления протекторной плёнки пластырь должен быть прикреплён максимально быстро. В запечатанном виде ТТС может храниться 36 месяцев.

Особые указания

Перед назначением заместительной гормонотерапии, а также в процессе лечения и при повторной терапии женщине необходимо пройти не только гинекологическое, но и общемедицинское обследование, оценивая состояние:

• органов малого таза (с обязательным цитологическим анализом слизи цервикального канала);
• брюшной полости;
• системы крови (липидный профиль, коагулограмма);
• молочных желёз;
• уровня кровяного давления.

Не менее 1 раза в год пациентам с сахарным диабетом проводится контроль уровня глюкозы в крови. Перед началом ЗГТ гормональную контрацепцию прекращают (рекомендован переход на негормональные методы контрацепции).

При обнаружении, диагностировании факторов и состояний, описанных ниже, необходим пересмотр терапии с оценкой ожидаемой пользы и потенциального риска до назначения заместительной гормонотерапии.

Эпидемиологические исследования выявили повышение частоты диагностирования венозных тромбоэмболий (ТЭЛА, тромбоз глубоких вен) у лиц, получавших ЗГТ. Если женщине с факторами риска назначение ЗГТ обязательно, лечащему врачу рекомендуется взвесить соотношение пользы проводимой терапии и возможного риска для здоровья. В группе риска находятся не только лица с отягощённой наследственностью, но и пациенты, страдающие ожирением. Единой точки зрения по вопросу развития венозных тромбоэмболий на фоне варикозного расширения вен нет. Риск тромбоэмболий возрастает при обширной травматизации, при длительной иммобилизации, после серьёзных оперативных вмешательств. Возможность временного прекращения гормонотерапии рассматривается в зависимости от длительности иммобилизации пациента и этиологии заболевания. При первых признаках либо подозрении на тромбоэмболию лечение прекращают незамедлительно.

Риск развития карциономы либо гиперплазии эндометрия возрастает при длительном воздействии эстрогенов. Снизить риск развития рака эндометрия удаётся посредством назначения гестагенов.

Проведённый мета-анализ на основании 51-го эпидемиологического исследования показал, что риск развития онкологии молочной железы у женщин, получавших ЗГТ в течение 5 лет, выше, чем у контрольной группы. Такое наблюдение может объясняться более ранней диагностикой рака, биологическими факторами заместительной гормонотерапии. По мере продолжительности лечения повышается и относительный риск. Данное наблюдение можно сравнить с повышением риска развития рака молочной железы у женщин с каждым годом после наступления менопаузы. Риск снижается после завершения лечения в течение первых пяти лет после завершения заместительной гормонотерапии. У женщин, находящихся на ЗГТ, рак молочной железы метастазирует реже.

Злокачественные поражения печени диагностируются крайне редко на фоне применения медикаментов, идентичных препарату Климара. Редко опухоли могут провоцировать внутрибрюшные кровотечения. Клиническая картина опухоли складывается из болевого синдрома в области эпигастрия, признаков внутрибрюшного кровотечения, увеличения печени в размерах.

Литогенность желчи на фоне эстрогенов повышается, что может спровоцировать различные заболевания желчевыводящей системы.

Терапию прекращают незамедлительно при любом подозрении на нарушение мозгового кровообращения (сильные головные боли, мигрень и т.д.). Если после нескольких смен мест аппликаций наблюдается персиситирующее, повторяющееся раздражение кожных покровов (эритема, зуд), ТТС отменяют. Прямая связь между развитием артериальной гипертонии и проведением заместительной гормонотерапии не наблюдается. Однако при диагностировании стойкой, клинически значимой гипертонии рекомендуется прекратить заместительную гормонотерапию. При снижении функциональности печёночной системы наблюдается плохой метаболизм половых гормонов. Рецидив холестатического зуда либо желтухи, которые наблюдались ранее во время предыдущих приёмов половых стероидов либо во время беременности, требует незамедлительного прекращения ЗГТ.

Некоторые пациентки на заместительной гормонотерапии дают аномальные маточные кровотечения и иные нежелательные проявления стимуляции эстрогенами. Показаниями для полноценного исследования эндометрия являются частые/персистирующие аномальные маточные кровотечения во время лечения. Под влиянием эстрогенов возможно увеличение миомы матки в размерах, что также требует отмены терапии. Аналогичной тактики следует придерживаться и при обострении эндометриоза. Если есть подозрение на пролактиному, то рекомендуется дополнительное обследование до назначения медикамента Климара. У женщин с хлоазмой, возникшей во время беременности, могут наблюдаться аналогичные явления и на фоне применения ТТС. Таким пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучение и воздействия прямого солнечного света. Возможно ухудшение состояния у пациентов с такими заболеваниями, как:

Прямой связи ЗГТ и обострений вышеописанных состояний и заболеваний нет, однако такие женщины требуют более тщательного наблюдения.

Регистрируются изменения в показателях, указывающих на функциональное состояние почечной системы, надпочечников. Возможны колебания уровня транспортных белков. Медикамент Климара не оказывает прямого влияния на способности управлять автотранспортными средствами, работать со сложными механизмами.

Женщины, перешагнувшие рубеж 50 лет, сталкиваются с проявлениями климакса. В большинстве случаев такая гормональная перестройка организма сопровождается неприятными симптомами. Для их снижения и нормализации женского здоровья, можно использовать гормональный пластырь при климаксе. О правилах его действия и выбора будет рассмотрено в статье.

Общие сведения

В современной фармакологии для женщин, вступивших в период менопаузы, предлагается большое число гормональных препаратов, предназначенных для снятия болезненных и неприятных симптомов.

Среди полезных стабилизирующих средств можно выделить женские гормональные пластыри, которые, к сожалению, пока не так популярны, как свечи и таблетки.

Если сравнивать все лекарственные формы данного направления, можно сказать, что именно применение трансдермального способа терапии является наиболее эффективным, простым и обладающим большим количеством положительных свойств.

Показания к назначению

Во время климакса гормональные пластыри рекомендуются к применению только в случае, если женщина имеет проблемы с самочувствием, связанные с гормональной перестройкой организма.

Когда стандартный уровень выработки эстрогенов снижается, это отражается на работе других систем и органов. Такой дисбаланс приводит к следующим жалобам:

При наличии одного или нескольких из описанных симптомов, гинеколог или эндокринолог рекомендуют женщине гормонотерапию. Также для установления диагноза женщине могут быть назначены анализы на гормоны.

Женщине нужно понимать, климакс – не болезнь и специальных медпрепаратов, способных его устранить, нет. Вся терапия направлена на снижение симптоматики проявлений. Пациентка всегда может подобрать наиболее удобную форму применяемого средства, это могут быть: свечи, внутриматочные препараты, таблетки или гормональный пластырь купить.

Особенности

При назначении при климаксе трансдермальных средств, удается пополнить организм женщины недостающим гормоном – эстрогеном. Основной действующий компонент пластыря – эстрадиол. Концентрация данного гормона регулярно меняется, что зависит от дня цикла. При менопаузе выработка эстрогена снижается. Если гормон не продуцируется, то развитие фолликула снижается, что приводит не только к сбоям менструального цикла, но и к невозможности забеременеть.

От чего зависит гормональный баланс женщины, читайте в статье.

Выпускается эстрогеновый пластырь в различных дозировках. Поэтому выбирать данное средство следует после проведения диагностических процедур:

1. УЗИ органов малого таза.
2. Анализ крови.
3. Цитологическое обследование.

Действие

После нанесения трансдермального средства, его активный компонент (эстрадиол) проникает через кожу и связывается в клетках-мишенях с рецепторами недостающего вещества. Таким образом, происходит воздействие на:

• матку;
• молочные железы;
• гипоталамус;
• печень;
• слизистую влагалища;
• мочевыделительную систему.

К основным преимуществам действия пластыря можно отнести:

• Эстрадиол не оказывает воздействия на ЖКТ, т.к. не проходит через него.
• Нет взаимодействия с печенью, что дает возможность снижать дозу гормонов, чем в таблетированных препаратах.
• При производстве пластыря рассчитано ежедневная дозировка поступления в организм гормона.
• В отличие от пероральных препаратов, нет побочного эффекта в виде развития тромбоза при использовании средства.
• Трансдермальный метод введения эстрогена не создает лекарственный конфликт с другими принимаемыми медпрепаратами.
• Если возникает аллергия, пластырь достаточно просто снять, что нельзя сделать при лечении таблетками.

К недостаткам пластыря можно отнести только его высокую цену.

Противопоказания

Основными предостережениями к применению пластыря относятся:

• раковые патологии в матке, придатках, молочных железах;
• доброкачественные новообразования, имеются ввиду эстрогензависимые: эндометриоз, миома;
• тромбоз вен;
• кровотечения (вагинальные).

Важно свести нахождение на открытом солнце к минимуму, когда нанесен пластырь.

Применение

Перед тем как нанести пластырь, следует внимательно изучить инструкцию. С учетом дозировки аппликации наносятся 1-2 раза в 7-10 дней.
Через 3 недели использования, следует сделать недельный перерыв. После проведения женщинам гистерэктомии, пластырь назначается к использованию непрерывно.

Приклеивать его следует на чистую и сухую кожу, лучше всего для этих целей подходят – область спины, бедер или живота.

Не следует наносить аппликацию на грудные железы или в нижнюю часть живота (район матки), чтобы не создать в клетках-мишенях данной области повышенную концентрацию активного вещества.

С приклеенным пластырем можно купаться, принимать душ, ванну, но следует следить за его состоянием, а при случайном отклеивании – поменять на новый.

Наиболее эффективными средствами для снятия симптоматики климакса относят:

Климара. 4 пластыря в упаковке, каждая из пластин наносится на 7 дней.

Эстрадерм. Рекомендуемое время ношения – 84 часа. Применять не чаще 2 раз в неделю.

Дермастрил. Аппликацию рекомендуется наклеивать дважды в неделю через одинаковый промежуток времени. Рекомендуется менять места нанесения.

Менорест. В упаковке 6 пластин, после использования – 7 дней перерыва.
Поделиться ссылкой: