Как принимать линкомицин при цистите у

Русское название

Латинское название вещества Линкомицин

Химическое название

(2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Линкомицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Линкомицин

Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте.

Фармакология

Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. ( в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.

При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20–30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5% ), C_max в крови достигается через 2–4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ . Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T_1/2 при нормальной функции почек — 4–6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10–20 ч, при нарушении функции печени T_1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30–40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.

Применение вещества Линкомицин

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей ( в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).

Ограничения к применению

Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения, дополнительно).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Линкомицин

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ , антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД , головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Взаимодействие

Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м , местно.

Меры предосторожности вещества Линкомицин

Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения. При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Линкомицин – препарат с антибактериальным действием.

Форма выпуска и состав

Линкомицин выпускают в формах:

Капсулы (по 10 или 20 шт. в темных стеклянных или полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 150 упаковок в картонной пачке);
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (по 1 или 2 мл в ампулах в комплекте с ампульным ножом, по 10 ампул в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 капсулы входит:

Активное вещество: линкомицина гидрохлорида моногидрат – 250 мг (в пересчете на линкомицин);
Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, сахароза (сахарная пудра).

Состав оболочки капсулы: лаурилсульфат натрия, вода, желатин, пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат), метилпарабен (метилпарагидроксибензоат), красители: краситель солнечный закат желтый (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104), диоксид титана.

В состав 1 мл раствора для инъекций входит активное вещество: линкомицина гидрохлорид – 300 мг.

Показания к применению

Линкомицин назначают для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию активного вещества микроорганизмами (прежде всего, стрептококками и стафилококками, особенно микроорганизмами, проявляющими устойчивость к пенициллинам, а также при наличии аллергии к пенициллинам):

Отит;
Подострый септический эндокардит;
Сепсис;
Послеоперационные гнойные осложнения;
Хроническая пневмония;
Раневые инфекции;
Эмпиема плевры;
Абсцесс легкого;
Плеврит;
Гнойный артрит;
Остеомиелит (хронический и острый).

Также препарат показан при инфекциях мягких тканей и кожи, включая фурункулез, пиодермию, рожистые воспаления и флегмону.

Противопоказания

Печеночно-почечная недостаточность;
Беременность;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно противопоказаниями к применению Линкомицина в форме капсул являются:

Период лактации;
Возраст до 3 лет.

Капсулы следует принимать с осторожностью больным с грибковыми заболеваниями слизистой оболочки полости рта, кожи и влагалища.

Способ применения и дозировка

Линкомицин в форме капсул следует принимать внутрь, соблюдая интервалы с приемом пищи (за 1-2 часа до или через 2-3 часа после еды).

Кратность приема препарата – 2-3 раза в день с равными перерывами (8-12 часов).

Взрослым Линкомицин назначают в разовой дозе 500 мг (1000-1500 мг в день). Суточная доза для детей 3-14 лет составляет 30-60 мг/кг.

Длительность терапии определяется формой и тяжестью заболевания. В среднем она составляет 1-2 недели, при лечении остеомиелита возможно более длительное лечение (от 3 недель).

При проведении повторных курсов терапии или при длительном лечении нужно контролировать функциональное состояние почек и печени.

Внутримышечно раствор Линкомицина взрослым следует вводить 2 раза в день по 500 мг. В тяжелых случаях возможно применение препарата 3 раза в день.

Детям Линкомицин назначают в суточной дозе 15-30 мг/кг в 2 введения.

Также возможно внутривенное капельное введение препарата (60-80 капель в минуту) в дозе 600 мг 3 раза в день.

Длительность курса –1-2 недели, в отдельных случаях лечение проводят в течение месяца.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие следующих побочных действий:

Органы кроветворения: тромбоцитопения, обратимая лейкопения и нейтропения;
Пищеварительная система: боли в эпигастрии, тошнота, диарея, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, боль в животе, стоматит, глоссит, транзиторная гипербилирубинемия; при продолжительном применении – псевдомембранозный энтероколит, кандидоз желудочно-кишечного тракта. Также возможно развитие других грибковых инфекций генитального тракта;
Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Особые указания

Чтобы достигнуть оптимальной абсорбции из желудочно-кишечного тракта, не рекомендуется принимать пищу в течение 1-2 часов до и после приема Линкомицина.

Больным с функциональными нарушениями почек и/или печени разовую дозу препарата нужно уменьшить на 1/3-1/2, а также увеличить перерыв между приемами. Пациентам с печеночной недостаточностью проведение терапии возможно только по жизненным показаниям.

При продолжительном применении Линкомицина нужно систематически контролировать функцию печени и почек.

Применять Линкомицин для лечения менингита не рекомендуется.

При развитии симптомов псевдомембранозного энтероколита (выделение с каловыми массами крови и слизи, лейкоцитоз, диарея, боль в животе, лихорадка) в легких случаях достаточно отмены Линкомицина и назначения ионообменных смол (колестирамин). При тяжелом течении болезни показано возмещение потери жидкости, белка и электролитов, прием внутрь ванкомицина (в суточной дозе 500-2000 мг (за 3-4 приема) в течение 10 дней) или бацитрацина.

Лекарственное взаимодействие

Антагонизм: с хлорамфениколом, эритромицином, ампициллином и другими бактерицидными антибиотическими препаратами;
Синергизм: с аминогликозидами.

Препарат химически несовместим с канамицином и новобиоцином, поэтому их не следует вводить в одном шприце или капельнице.

Между клиндамицином и линкомицином существует перекрестная резистентность.

Эффект терапии снижают противодиарейные лекарственные средства (перерыв между их применением должен быть не менее 4 часов).

Линкомицин усиливает действие препаратов, применяемых для ингаляционного наркоза, опиоидных анальгетиков и миорелаксантов, увеличивая риск остановки дыхания и развития нервно-мышечной блокады.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года при температуре:

Капсулы: до 20 °C;
Раствор для инъекций: 5-25°C.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.