Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Фосфомицин
Химическое название
(2R-цис)-(3-Метилоксиранил)фосфоновая кислота (в виде кальциевой, динатриевой или трометамоловой соли)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Фосфомицин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Фармакология
Является структурным аналогом фосфоэнол пирувата. Инактивирует N-ацетил-глюкозамино−3-o-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнола пируватом, подавляет синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, ингибируя таким образом начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий. Обладает антиадгезивным действием — препятствует прилипанию бактерий к эпителиальным клеткам урогенитального тракта.
Эффективен в отношении большинства грамположительных (Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Streptococcus spp., в.т.ч. Streptococcus faecalis) и грамотрицательных возбудителей (Escherichia coli, Citrobacter spp., в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii; Enterobacter spp., в т.ч. Enterobacter aerogenes; Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae; Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Serratia spp., в т.ч. Serratia marcescens).
В тестах in vitro и in vivo не выявлено мутагенного и генотоксического действия. Не обнаружено влияния на фертильность у самок и самцов крыс.
При введении беременным кроликам доз 1000 мг/кг/сут (примерно в 9 и 2,7 раз превышают дозу для человека, в пересчете на массу тела или на площадь поверхности тела, соответственно) выявлены признаки фетотоксичности и токсичности у самок.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ и диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Биодоступность 34–65% (прием пищи понижает биодоступность). Cmax достигается через 2–2,5 ч. Не связывается с белками плазмы. Т1/2 из плазмы 4 ч. Не метаболизируется. Распределяется по органам и тканям, высокие концентрации создаются в почках, предстательной железе, стенке мочевого пузыря и др. МПК в моче сохраняется на протяжении 24–48 ч. Выводится в неизмененном виде, преимущественно почками, путем клубочковой фильтрации, 18–28% — кишечником.
Применение вещества Фосфомицин
Для перорального применения: инфекции мочевыводящих путей, вызываемые чувствительными микроорганизмами: цистит (острый и рецидивирующий), бактериальный неспецифический уретрит, бессимптомная массивная бактериурия у беременных, профилактика и лечение инфекции при хирургических вмешательствах и трансуретральных диагностических исследованиях.
Для парентерального применения: инфекции различной локализации, вызываемые чувствительными микроорганизмами, в т.ч. с множественной лекарственной резистентностью: септицемия, бронхит, бронхиолит, бронхоэктатическая болезнь, острая и хроническая пневмония, абсцедирующая пневмония и гнойный плеврит, пиоторакс, перитонит, пиелонефрит, цистит, аднексит, инфекции малого таза, параметрит, бартолинит. При тяжелом течении инфекций применяют в комбинации с другими антибиотиками (чаще с бета-лактамными).
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
Ограничения к применению
Нарушение функции печени и почек, беременность (только под контролем врача), кормление грудью, возраст младше 5 лет и старше 75 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность фосфомицина проникать через плаценту).
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Фосфомицин
При приеме внутрь
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (10,3%), головокружение (2,3%), слабость (1,7%); ЖКТ : диарея (10,4%), тошнота (5,2%), диспепсия (1,8%); ЖКТ : 0,1–5,0% — нарушение функции печени, в т.ч. повышение активности АЛТ , АСТ , ЩФ , ЛДГ , гипербилирубинемия, диарея; в т.ч. повышение концентрации мочевины в плазме крови, протеинурия, снижение или повышение концентрации Na + и K + , жажда, лихорадка, периферические отеки, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Взаимодействие
Метоклопрамид уменьшает концентрацию фосфомицина в сыворотке и моче.
Передозировка
Лечение: обильное питье (для увеличения диуреза), симптоматическая терапия.
Одним из эффективных средств является Фосфомицин при цистите. Расскажем, как пить этот препарат, укажем цену и предоставим отзывы пациентов. Нередко приходится выбирать более подходящий антибиотик для лечения хронического заболевания, когда все другие лекарства не оправдали надежд. Но делать это лучше совместно с врачом.
Женщинам приходится сталкиваться с воспалением мочевого пузыря гораздо чаще, чем мужчинам. Обострения симптомов возникают при переохлаждении и простуде, а также сопровождаются заболеваниями половой сферы. И каждый раз есть надежда, что очередное лекарство избавит от рецидивов навсегда.
Состав и форма выпуска
Данное средство представлено в виде порошка для разведения готового раствора. Его можно принимать внутрь перорально или же вводить с помощью инъекций внутривенно или внутримышечно.
Для удобства подбора нужной дозировки производители выпускают его по 500 мг и 1000 мг активного вещества в одном флаконе. Самым важным компонентом, который и обеспечивает терапевтический эффект, является фосфомицин трометамол.
Фармакологическое действие
Это один из противомикробных и антибактериальных препаратов. Его влияние заключается в разрушении стенок патогенных микроорганизмов и остановка их размножения. За счет этого получается в короткие сроки избавиться полностью от инфекционных возбудителей.
Как и большинство других антибиотиков широкого спектра действия, Фосфомицин не может помочь от всего, но есть достаточно распространенных болезнетворных микроорганизмов, которые к нему чувствительны. К ним относятся стафилококки, клебсиеллы, протеи, энтерококки, псевдомонады, эшерихии, кишечная палочка, стрептококки и пр. Именно они и становятся в большинстве случаев причиной появления цистита.
Активное вещество быстро проникает в кровоток и внутренние органы человека и вступает в разрушительный контакт с болезнетворными бактериями. Уже через два часа достигается максимальная концентрация. За счет медленного выведения, которое происходит до 24 часов, лекарство длительно воздействует на микрофлору мочевого пузыря и хорошо обеззараживает его слизистую поверхность.
Фосфомицин судя по отзывам именно при цистите начинает помогать довольно быстро. Уже через сутки пациент ощущает значительное облегчение симптоматики и улучшение своего состояния. Еще один очевидный плюс – щадящее влияние на работу внутренних органов. Он только в редких случаях вызывает побочные эффекты и не причиняет дискомфорта при приеме.
Поскольку лекарство выводится по большей части почками, то и оказывает самое сильное лечебное влияние именно на мочевыделительную систему. Поэтому врачи и прописывают данный порошок от цистита, так как наблюдают высокую эффективность препарата даже при запущенных и хронических формах заболевания.
В каких случаях помогает?
Самыми частыми патологиями, при которых проявляется высокая эффективность данного антибиотика, считаются:
- Циститы разной интенсивности и формы протекания.
- Уретрит, вызванный бактериальной инфекцией.
- Бактериурия, чаще встречающаяся у беременных женщин.
- Перед и после проведения хирургического вмешательства на органах мочеполовой системы для обеспечения дезинфекции и профилактики воспалений.
- Септицемия.
- Пневмония и бронхиолит.
- Перитониты.
- Бактериальный уровезикальный синдром.
- Пиоторакс.
- Аднексит.
- Пиелонефрит.
- Бартолинит.
- Параметрит.
- Различные инфекции органов малого таза.
Для лучших терапевтических показателей особенно при сложных заболеваниях врачи стараются сочетать действие нескольких антибиотиков одновременно, которые дополняю друг друга. Таким образом, при комплексном подходе получается добиться максимального эффекта в короткие сроки и избавить пациента даже от хронических форм патологий.
Инструкция по применению
Порошок следует развести в небольшом количестве воды (50-75 мл) и пить один раз в день всю суточную дозу. Для хорошего лечебного эффекта важно соблюдать рекомендации по времени приема препарата – за 2 часа до еды или после нее. Но перед этим обязательно опорожняют мочевой пузырь.
Если говорить о терапевтической дозировке при цистите, то врачи назначают обычно по 3 г активного вещества для взрослых, и 2 г – для детей. Но данная дозировка может колебаться в зависимости от индивидуальных особенностей организма, остроты симптоматики и сложности заболевания. Самостоятельно решать это запрещено. Только специалист может правильно рассчитать количество препарата и длительность приема.
Например, при серьезных нарушениях в работе почек антибиотик выводится из организма намного дольше, поэтому врачи обычно прописывают меньшее его количество для приема внутрь.
Длительность лечения с помощью Фосфомицина составляет 7-10 дней. Важно не прекращать терапию сразу после исчезновения неприятных и болезненных симптомов, а полностью завершить назначенный курс.
При хронических формах цистита врач может увеличить суточную дозировку вдвое и разделить ее на 2 приема. Важно выдерживать одинаковые интервалы между ними. Если же Фосфомицин назначают в качестве профилактики при хирургических операциях, то нужно выпить 3 грамма препарата за три часа до этого и через сутки после.
При внутривенном введении антибиотика рассчитывают дозировку по 70 мг активного вещества на кг веса человека. Приблизительно это составляет 2-4 грамма средства. Вводят его каждые 6-8 часов. Детям суточная доза рекомендуется по 100-200 мг на килограмм веса ребенка и делят полученную цифру на два укола.
Для внутривенного введения препарата следует развести подобранную дозировку в специальном растворе для инъекций и совершать процедуру на протяжении двух часов.
Противопоказания
Даже при щадящем действии на внутренние органы человека нужно учитывать, что у Фосфомицина, как и у многих других антибиотиков, есть свои противопоказания. Его нельзя принимать в таких случаях:
- во время вынашивания ребенка;
- при грудном вскармливании;
- сильная почечная недостаточность;
- при наличии аллергических реакций на лекарственное средство.
С осторожностью назначают антибиотик пациентам в возрасте до пяти лет или после 75, так как их организмы довольно ослаблены и могут непредвиденно отреагировать на лекарство.
Побочные действия
При превышении назначенной дозы или различных индивидуальных особенностях в редких случаях наблюдаются такие реакции на прием препарата:
- Слабость, головокружение, нарушения сна, мигрень, тревожность.
- Диарея, рвота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор.
- Аллергические реакции в форме кожных высыпаний, ринитов, лихорадки и пр.
- Усиливаются боли в спине.
- Дисменорея у женщин.
- Дизурия, гематурия, лимфаденопатия, миалгия, судорожные состояния, парестезии.
- Учащенное сердцебиение, анемия, боль в грудной клетке, флебит и другие нарушения сердечно-сосудистой системы.
При длительном неконтролируемом приеме лекарства ухудшаются показания анализов крови, мочи, а также происходят сбои в работе печени. Но все это случается достаточно редко. Обычно организм хорошо переносит Фосфомицин и лекарство не вызывает никакого дискомфорта.
Меры предосторожности
Нужно учитывать, что каждый препарат имеет свои особенности, не всегда сочетается с другими лекарствами и нужно придерживаться некоторых правил:
- Категорически запрещен одновременный прием алкоголя и антибиотика.
- Данное активное вещество не вызывает привыкания и бактерии долго вырабатывают к нему устойчивость, а значит, можно не бояться, что в следующий раз лекарство не поможет.
- При терапии бактериальных заболеваний у новорожденных или беременных женщин прием препарата допустим, но только под пристальным контролем врача.
- С осторожностью нужно подходить к назначению данного средства людям, страдающим сахарным диабетом.
- Желательно контролировать с помощью анализов и дополнительных обследований состояние печени и почек, особенно при длительном лечении.
- Допустимо, а иногда даже желательно принимать Фосфомицин одновременно с другими антибиотиками для повышенного воздействия на патогенную микрофлору.
- Нельзя совмещать его с метоклопрамидом, так как тот снижает концентрацию активного вещества в крови и уменьшает эффективность терапии.
- Если требуется пролечить женщину во время лактации, то она должна на короткий период прекратить грудное кормление. После того как активное вещество полностью выведется из организма, его можно будет продолжить.
Часто случается так, что в аптеках города недоступен данный антибиотик. Можно постараться найти его на просторах интернета, где Фосфомицин продается по цене в 350-450 рублей за один флакон или воспользоваться аналогами лекарства со схожим составом.
Видео: по быстрому о лекарствах – Фосфомицин.