Лекарство от простатита финастерид

• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Финастерид — синтетический 4-азостероид, специфический конкурентный ингибитор 5-альфа-редуктазы II типа — внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген — дигидротестостерон (ДГТ). Эффективно снижает концентрацию ДГТ как в сыворотке крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и снижением выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).
Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов, не оказывает влияния на липидный профиль, а также на содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона и тироксина.
У пациентов с ДГПЖ, которые принимали финастерид в дозе 5 мг/сут в течение 3 лет, наблюдалось снижение концентрации ДГТ в сыворотке крови примерно на 70% и уменьшение объема предстательной железы примерно на 27% по сравнению с исходными значениями. Концентрация простат-специфического антигена (ПСА) снижалась приблизительно на 50% по сравнению с исходными значениями, что предполагает уменьшение роста эпителиальных клеток предстательной железы. Концентрация тестостерона в сыворотке крови увеличивалась примерно на 10-20%.
Установлено, что длительное (более 4 лет) применение финастерида у пациентов с ДГПЖ (при умеренно или значительно выраженных симптомах заболевания) снижало риск развития урологических осложнений и хирургических вмешательств (трансуретральная резекция простаты или простатэктомия; острая задержка мочи, требующая катетеризации) на 51% и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптоматики (Исследование PLESS).

Фармакокинетика

Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер, через 7-10 дней обнаруживается в спинномозговой жидкости, однако значимых концентраций не достигает.
При приеме финастерида в дозе 5 мг/сут также было отмечено его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин оказывалась в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.
Финастерид метаболизируется в печени. Не оказывает заметного действия на активность изоферментов системы цитохрома Р450. Установлено, что два метаболита финастерида обладают менее выраженным ингибирующим действием на 5-альфа-редуктазу, чем финастерид. Период полувыведения (Т1/2) финастерида в среднем составляет 6 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой (39%) и с калом (57%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста клиренс финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет Т1/2 финастерида составляет около 8 ч. Однако это не является основанием для уменьшения дозы финастерида у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (клиренс креатинина (КК) от 9 до 55 мл/мин) не выявлено различий в скорости выведения однократной дозы финастерида по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы у пациентов этих групп также не различалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, в нормальных условиях экскретируемая с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с изложенным, у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекции дозы финастерида не требуется.

Показания к применению

Препарат Финастерид применяется для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью: уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы; предупреждения урологических осложнений (снижение риска острой задержки мочи) и снижения необходимости проведения хирургических операций (в т.ч. трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии).

Способ применения

Внутрь, запивая жидкостью и проглатывая таблетку Финастерид целиком (таблетки нельзя делить и размельчать), независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Продолжительность лечения до 6 месяцев, при необходимости лечение может быть продолжено до достижения клинического эффекта.
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (при снижении КК до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

У большинства пациентов эти явления носили транзиторный характер.
Аллергические реакции: часто — кожная сыпь; редко — кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек губ и лица.
Со стороны лабораторных показателей: редко — снижение концентрации ПСА.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Финастерид являются: повышенная чувствительность к финастериду и другим компонентам препарата; обструктивная уропатия; непереносимость лактозы; недостаточность лактазы; синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; для применения у женщин; возраст до 18 лет.
С осторожностью: пациенты с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи; печеночная недостаточность.

Беременность

Женщины репродуктивного возраста и беременные должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками Финастерида из-за возможности его проникновения в организм и последующего риска для развития плода мужского пола.
В связи со способностью ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызывать патологию внутриутробного формирования наружных половых органов у плода мужского пола.
Данных о выделении финастерида с грудным молоком нет. Препарат Финастерид -Тева противопоказан для применения во время грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия Финастерида с другими препаратами.
При комбинированном применении финастерида с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином, ангиотензинпревращающего фермента ингибиторами, парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, ГМГ-КоА-редуктазы ингибиторами, нестероидными противовоспалительными препаратами, хинолонами и бензодиазепинами не обнаружено клинически значимых проявлений лекарственного взаимодействия.

Передозировка

Пациенты получали Финастерид в однократной дозе до 400 мг и в многократных дозах до 80 мг/сут в течение 3 месяцев, при этом каких-либо нежелательных эффектов не наблюдалось.
Рекомендации по специфическому лечению передозировки финастеридом отсутствуют.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Финастерид — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
По 7 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Или по 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
2, 3, 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит действующее вещество: финастерид 5,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш) 108,0 мг, крахмал прежелатинизированный 5,0 мг, натрия лаурилсульфат 0,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 10,0 мг, повидон-КЗО 2,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,5 мг, магния стеарат 1,0 мг, пленочная оболочка Опадрай голубой 03G20795 (гипромеллоза-бсР (Е464) 2,50 мг, титана диоксид (Е171) 0,7944 мг, макрогол-6000 0,40 мг, макрогол-400 0,25 мг, индигокармин лак алюминиевый (Е132) 0,0556 мг).

Финастерид — гормональный препарат, обладающий противоопухолевым действием. Применяется мужчинами для лечения заболеваний, связанных с поражением предстательной железы.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной форме. Таблетки имеют специальную оболочку, которая способствует доставке действующего вещества к месту его назначения. Она оберегает Финастерид от внешнего воздействия ферментов.

В состав одной таблетки входит 5 мг активного вещества. Оно не является единственным составным элементом препарата, поскольку в нем также содержатся вспомогательные вещества. Среди них:

• натрия лаурилсульфат;
• целлюлоза;
• диоксид титана;
• крахмал;
• лактоза и другие.

Полный перечень веществ указан в инструкции по применению. С ним стоит ознакомиться людям, которые склонны к аллергическим реакциям.

Механизм действия

Финастерид — это синтетический гормон, который влияет на фермент 5-альфа-редуктазу, содержащийся в предстательной железе. С его помощью тестостерон, который выделяется яичками, превращается в более активную форму — дигидротестостерон.

Часто доброкачественная гиперплазия простаты, при которой показан Финастерид, происходит из-за чрезмерного превращения мужского андрогена в его активный метаболит. Уменьшая количество последнего в плазме и тканях простаты, препарат способствует нормализации размера этого органа.

Действовать лекарство начинает уже через полчаса после попадания в организм. Максимальная концентрация его активного компонента в крови наблюдается через 2 часа после приема таблетки.

До тканей простаты доходит 80% активного вещества. Усвоение медикамента не зависит от приема пищи. В крови Финастерид практически полностью связывается с белками, при помощи которых транспортируется к месту непосредственного действия.

Препарат имеет свойство медленно накапливаться в организме. Длительная терапия приводит к тому, что вещество обнаруживается в сперме, спинномозговой жидкости. Это не является патологией.

Выводится средство через кишечник и почки в измененном виде. Период полувыведения составляет от 6 до 8 часов. У людей пожилого возраста Финастерид выводится медленнее, однако это не влияет на назначение дозы препарата.

Не влияет на выведение хроническая почечная недостаточность. При ней большая часть активного вещества выводится через кишечник. Повлиять на количество принимаемого средства может только необходимость гемодиализа у пациента.

Показания к применению

Главным показанием к применению Финастерида является доброкачественная гиперплазия предстательной железы (аденома простаты). Препарат применяют при гиперплазии простаты, чтобы избежать необходимости хирургического вмешательства. Подобное применение возможно при начальных стадиях аденомы, до того как простата увеличится настолько, что будет показана трансуретральная резекция.

В урологической практике средство используется для снижения риска развития острой задержки мочи. Эта патология часто возникает из-за перекрытия мочеиспускательного канала разросшимися тканями железы. Уменьшая объемы простаты, препарат способствует свободному мочеиспусканию. Чтобы снять симптомы затрудненного мочеиспускания, нужно принимать средство от 3 до 7 месяцев.

Иногда препарат применяют для терапии андрогенетической алопеции — облысения по мужскому типу. Использование средства оправдано тем, что данное явление связывают с избыточным уровнем андрогенов, в частности тестостерона, снижению уровня которого способствует Финастерид.

Средство не используется для борьбы со злокачественными образованиями в простате. Исследования Национального института рака США показали, что препарат имеет на 25% меньшую эффективность при лечении онкозаболеваний данного органа, чем плацебо.

Схема приема

Прием препарата происходит под наблюдением врача, который принимает решение о целесообразности продолжения лечения.

Финастерид принимается внутрь один раз в сутки. Стандартной дозировкой является одна таблетка, содержащая 5 мг активного вещества.

Проводят как монотерапию, так и комбинированную терапию данным препаратом. В последнем случае он принимается вместе с Доксазозином.

Аналоги Финастерида отличаются только торговым названием. Активное вещество содержат то же, но перед их приемом стоит проконсультироваться со специалистом. В аптеках можно встретить средства под следующими названиями:

• 
  Простерид;
• Финаст;
• Альфинал;
• Урофин;
• Пенестер;
• Зерлон и др.

Особенности курса зависят от стадии патологического процесса в предстательной железе и индивидуальной восприимчивости организма к лечению. Часто врачи прибегают к пульстерапии — методу, который предусматривает чередующиеся приемы средства и отдыха. После 6 месяцев лечения прием препарата отменяют на 3 месяца, после чего повторяют курс. Делают это для закрепления эффекта и предотвращения синдрома отмены.

Противопоказания

Существуют следующие противопоказания к применению Финастерида:

1. Аллергия на активное вещество или любой компонент, входящий в состав препарата.
2. Синдром мальабсорбции, мешающий нормальному усвоению средства.
3. Непереносимость лактозы, входящей в состав таблеток.
4. Возраст до 18 лет.
5. Обструктивные нарушения оттока мочи.

Перед приемом особо осторожными следует быть людям, имеющим большой объем остаточной мочи. Нежелательно принимать Финастерид и пациентам с печеночной недостаточностью. Последнее связано с тем, что печень является главным источником белков, связывающих активное вещество и транспортирующих его к простате. Их недостаток приводит к снижению эффективной концентрации лекарственного средства в крови и тканях, что препятствует терапевтическому действию препарата.

Перед началом курса терапии пациентам стоит убедиться в том, что у них отсутствуют рак простаты и нарушения иннервации мочевого пузыря. Противопоказанием к началу лечения является и инфекционное поражение предстательной железы.

Беременным женщинам следует избегать случайного приема Финастерида, который обладает тератогенным эффектом. Особую опасность вещество представляет для плодов мужского пола, поскольку нарушает внутриутробное развитие их половых органов.

Побочные эффекты

Препарат не является полностью безвредным средством и имеет побочные эффекты:

1. 
   Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, тахифилаксия, замедленные аллергические реакции.
2. Со стороны половой системы: импотенция, гинекомастия (патологическое увеличение молочных желез у мужчин), боль и чувство дискомфорта в мошонке, нарушения эякуляции, олигоспермия (снижение количества спермы), редко — мужское бесплодие.
3. Со стороны кожи: сыпь, крапивница, зуд.
4. Со стороны ЖКТ: активация ферментов печени.
5. Со стороны системы кровообращения: возможность незначительных сбоев в работе сердечной мышцы.
6. Со стороны гормональной системы: повышение уровня фолликулостимулирующего, лютеинизирующего гормонов, снижение концентрации простат-специфического антигена.

Симптомов передозировки не наблюдалось даже при однократном приеме более 400 мг активного вещества и дальнейшем трехмесячном употреблении препарата с дневной дозировкой 80 мг.

Возникновение побочных действий может быть результатом употребления данного средства с алкоголем. Избегайте приема Финастерида с препаратами, угнетающими активность фермента СYPА4, утилизирующего это вещество. Снижение концентрации энзима в организме приводит к нежелательному накоплению средства.

Цена препарата

Цена средства зависит от фирмы-производителя, а также места приобретения. Упаковка с 30 таблетками по 5 мг стоит примерно 230–350 рублей.

Отечественные аналоги дешевле, хоть и не существует исследований, доказывающих меньшую их эффективность в сравнении с заграничными средствами. Последние традиционно воспринимаются как более качественные, но перед покупкой препарата той или иной фирмы лучше посоветоваться с практикующим врачом.

Отзывы

Отзывы об использовании препарата в лечении аденомы простаты сильно разнятся. Некоторые мужчины о своем опыте использования данного лекарственного вещества пишут следующее.

Иван, 50 лет, Уфа:

Артем, 36 лет, Москва:

Андрей, 43 года, Пермь:

Судя по некоторым отзывам, пациенты часто самостоятельно прекращают прием Финастерида. В таких случаях надеяться на положительный эффект не стоит, ведь нарушение врачебных рекомендаций приводит к отсутствию эффекта от терапии.

Начав принимать препарат, обязательно следуйте всем советам доктора. Решение об отмене лечения может принимать только врач на основании результатов анализов или данных объективного обследования.