Лекарства для простатита у мужчин везомни

Лекарства для простатита у мужчин везомни

Везомни — это комбинированный препарат с парой эффективных активных веществ: тамсулозином и солифенацином. По механизму своего действия эти вещества независимы, и в то же время дополняют друг друга. Так, тамсулозин полезен для мочевого опорожнения, устраняя неприятные симптомы обструкции (опорожнения), расслабляя гладкую мускулатуру предстательной железы, шейки уретры и мочевого пузыря, под воздействием данного вещества скорость тока мочи усиливается, а наполнение мочевого пузыря приходит в норму. От ирритативных (накопительных) симптомов спасет солифенацин: он подавляет сокращения стенок мочевого пузыря, поэтому позывы или недержание становятся менее выраженными.

Если вас интересует перед покупкой Везомни для чего конкретно назначают данное лекарство, мы подробно расскажем о неприятных симптомах, которые тревожат больных ДГПЖ — доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Это проблемы накопления и опорожнения мочевыводящих путей:

  • частые походы в туалет днем и ночью;
  • повелительное мочеиспускание, иногда с болезненностью внизу живота;
  • недержание мочи;
  • тонкая, вялая и прерывистая струя;
  • долгое ожидание между позывом и началом мочеиспускания.

Эти неприятные проявления значительно влияют на качество жизни, поэтому требуют разрешения. Мужчины, страдающие ДГЖП (доброкачественной гиперплазией предстательной железы) принимают Везомни, от чего их симптомы заболевания уменьшаются или исчезают.

Везомни при простатите

Простатит — это воспаление мужской простаты, она же — предстательная железа. При увеличении простаты мочевой канал сдавлен, поэтому затрудняется вывод мочи. Это очень распространенное у представителей сильного пола заболевание: согласно исследованиям им страдает около 80% мужчин, достигших половой зрелости, а пик воспалений приходится на возраст 50+. Самые частые причины простатита — это малоподвижный образ жизни, инфекция, воспаление бактериальной природы, травма, переохлаждения, нерегулярная половая жизнь, низкий иммунитет.

При появлении таких симптомов, как высокая температура и частые походы в туалет со слабым напором и резями, в особых случаях с выходом гнойных выделений, врач может заподозрить острый простатит. При хронической форме болезни наблюдаются жжение в промежности и уретре, гнойные выделения при мочеиспускании и дефекации, раздражительность, утомляемость, иногда — белые нити или хлопья в моче, снижение сексуального влечения, быстрое семяизвержение, продолжительная и часто болезненная ночная эрекция. Только врач может точно диагностировать причину возникновения неприятных симптомов, поставить диагноз и назначить лечение. Везомни имеет особые указания — его назначают с осторожностью пациентам с риском развития задержки мочи.

Везомни: как долго принимать

6 мг/0,4 мг, то есть по одной таблетке ежедневно

по назначению врача

При клинических исследованиях препарат длительно принимали группы пациентов в течение 12 недель, а также 1 года. При этом частота побочных действий в двух контрольных группах была на одном уровне.

Подходит ли Везомни для женщин?

Несмотря на то, что представительницы женского пола также могут иметь проблемы с мочеиспусканием урологического, гинекологического, неврологического происхождения или как результат хирургического вмешательства, Везомни женщинам не назначают. Этот препарат предназначен для лечения мужчин взрослого и пожилого возраста. До 18 лет прием лекарства также не рекомендован.

Отдельные специалисты на практике пришли к мнению, что женщины могут пить данные таблетки для облегчения симптомов в индивидуальном порядке, строго после консультации и обследования.

Также было установлено, что Везомни не помогает от ряда заболеваний со схожими проявлениями обструктивных и ирритативных симптомов, которые не связаны с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Везомни — это комбинированный препарат для лечения и контороля симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Лекарственное средство Везомни комбинированное лекарственное средство, содержащее два действующих вещества — солифенацин и тамсулозин. Эти действующие вещества имеют независимые и взаимодополняющие механизмы действия для лечении симптомов со стороны нижних мочевых путей (СНМП) при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), при наличии симптомов наполнения мочевого пузыря.

Солифенацин — селективный конкурентный антагонист мускариновых рецепторов, не обладает сродством к другим рецепторам, ферментов или ионных каналов. Солифенацин обладает высокой сродством с мускариновыми М 3 рецепторами, и меньшим сродством с мускариновыми М 1 и М 2 рецепторами.

Тамсулозин — блокатор альфа 1 -адренорецепторов. Тамсулозин селективно и конкурентно связывается с постсинаптическими альфа 1 -адренорецепторами, особенно с подтипами альфа 1 A и альфа 1D , отвечающие за расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевых путей.

Солифенацин облегчает симптомы наполнения мочевого пузыря (ирритативные симптомы), связанные с действием ацетилхолина, который активирует М 3 холинорецепторы в мочевом пузыре. Ацетилхолин активирует сократительную функцию стенки мочевого пузыря, проявляющаяся в виде ургентных позывов к мочеиспусканию или недержанию мочи.

Тамсулозин улучшает симптомы опорожнения, повышая максимальную скорость потока мочи, уменьшает симптомы обструкции, расслабляя гладкие мышцы предстательной железы, шейки мочевого пузыря и уретры. Также улучшает наполнение мочи в мочевом пузыре.

Фармакокинетика

Исследование биодоступности при многократном приеме показало, что фармакокинетика при приеме Везомни сопоставляется с фармакокинетикой при одновременном приеме солифенацина и тамсулозина.

Проведено исследование лекарственного средства Везомни при применении разовой дозы одновременно с приемом пищи, во время приема пищи с низким содержанием жира, при низкокалорийного завтрака и во время приема пищи с высоким содержанием жира и высококалорийного завтрака.

Одновременное применение солифенацина и тамсулозина OCAS приводит к повышению С max в 1,19 раз и повышение AUC тамсулозина в 1,24 раз по сравнению с AUC тамсулозина OCAS при монотерапии. Отсутствуют показатели влияния тамсулозина на фармакокинетику солифенацина.

После однократного приема препарата Везомни период полувыведения t 1/2 солифенацина колебался от 49,5 часа до 53 часов; тамсулозина — от 12,8 часа до 14 часов.

Многократное применение верапамила в дозе 240 мг одновременно с лекарственным средством Везомни приводит к повышению солифенацина — С max на 60% и AUC на 63%, в то время как для тамсулозина С max повышается до 115% и AUC — до 122%. Изменения С max и AUC не являются клинически значимыми.

Анализ фармакокинетических данных во время проведения 3 фазы клинических исследований показывает вариабельность фармакокинетики тамсулозина в зависимости от возраста, роста и концентрации в крови α 1 — кислого гликопротеина. Повышение AUC ассоциируется с повышением α 1 — кислого гликопротеина и возрасту, в то время как снижение AUC ассоциируется со снижением роста. Кроме того, повышение уровня гаммаглутамил трансферазы связано с высокими показателями AUC. Эти изменения показателей AUC не являются клинически значимыми.

Информация о фармакокинетики действующих веществ комбинированного лекарственного средства дополняет фармакокинетические свойства лекарственного средства Везомни.

Время достижения максимальной концентрации t max не зависит от дозы и составляет от 3 до 8:00 после приема нескольких доз. Значение C max и AUC возрастают пропорционально дозе от 5 до 40 мг. Биодоступность составляет примерно 90%.

Объем распределения солифенацина после внутривенного введения препарата составляет около 600 л. 98% солифенацина связывается с белками плазмы, в первую очередь с α 1 -кислим гликопротеином.

Солифенацин метаболизируется медленно, имеет низкий эффект первого прохождения. Солифенацин активно метаболизируется в печени, главным образом с участием CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма, которые могут влиять на метаболизм солифенацина.

После однократного применения дозы 10 мг 14 С-меченого солифенацина около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях в течение 26 дней. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в неизмененном виде в форме активного вещества, около 18% — как N-оксидный метаболит, 9% — 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% — в виде 4R-гидроксиметаболита (активный метаболит).

Для тамсулозина в форме OCAS, t max находится в диапазоне от 4 до 6:00 после нескольких доз по 0,4 мг / день. C max и AUC возрастают пропорционально дозе от 0,4 до 1,2 мг. Биодоступность составляет примерно 57%.

Объем распределения тамсулозина после внутривенного введения составляет около 16 л. Примерно 99% тамсулозина связывается с белками плазмы, в первую очередь с α 1 -кислим гликопротеином.

Тамсулозин имеет низкий эффект первого прохождения, метаболизируется медленно. Тамсулозин активно метаболизируется в печени, главным образом с участием CYP3A4 и CYP2D6. Системный клиренс тамсулозина составляет около 2,9 л / час. Большинство применяемого тамсулозина присутствует в плазме в виде неизмененной активного вещества. Ни один из метаболитов ни был активнее исходного вещества. Вывод. В случае применения одноразовой дозы 0,2 мг 14 С-меченого тамсулозина через 1 неделю лечения около 76% радиоактивности выводится с мочой и 21% — с калом. В моче обнаружено примерно 9% радиоактивности в неизмененном виде в виде тамсулозина, около 16% — в виде сульфата о диетилованого тамсулозина и 8% — как о етоксифеноксил-уксусной кислоты.

Показания к применению

Препарат Везомни предназначен для лечения симптомов наполнения мочевого пузыря (императивные позывы к мочеиспусканию, более частое мочеиспускание) средней и тяжелой степени и симптомов опорожнения мочевого пузыря (обструктивных симптомов), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) у мужчин, у которых неэффективна монотерапия.

Способ применения

Взрослые мужчины, включая мужчин пожилого возраста.

Принимать внутрь по 1 таблетке лекарственного средства Везомни (6 мг / 0,4 мг) 1 раз в день независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза лекарственного средства Везомни составляет 1 таблетка (6 мг / 0,4 мг). Таблетки необходимо принимать целиком, не разжевывая но не измельчать.

Умеренные и мощные ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4. Везомни следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно получают лечение умеренными или сильными ингибиторами CYP3A4 (такими как верапамил, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, итраконазол).

Дети. Препарат не предназначен для применения у детей (в возрасте до 18 лет).

Побочные действия

Лекарственное средство Везомни может привести антихолинергические побочные реакции легкой и средней степени тяжести. Наиболее частыми побочными реакциями были сухость во рту (9,5%), запор (3,2%) и диспепсия (включая боль в животе, 2,4%). Часто отмечались другие побочные реакции такие, как головокружение (включая головокружение, 1,4%), затуманивание зрения (1,2%), усталость (1,2%) и нарушение эякуляции (включая ретроградную эякуляцию, 1,5%). Самой серьезной побочной реакцией на препарат, которая наблюдалась во время лечения Везомни при проведении клинических исследований была острая задержка мочеиспускания (0,3%, нечасто).

Читайте также:  Ультратон амп-2инт лечение простатита

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Везомни являются: повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ; гемодиализ; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность, при которой применяют мощные ингибиторы цитохрома Р450 (CYP) ЗA4, например кетоконазол; умеренные нарушения функции печени, при которых также применяют мощные ингибиторы CYP3A4, например кетоконазол; тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон), миастения гравис или глаукома и наличие рисков развития этих заболеваний.

Беременность

Везомни не показан для применения женщинами.

НЕ оценивалось влияние лекарственного средства Везомни на фертильность. Исследование солифенацина или тамсулозина на животных не показывают вредного влияния на фертильность и раннее эмбриональное развитие.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия Везомни с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6.

Одновременное применение солифенацина с кетоконазолом (мощный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг / сут приводило к 1,4 — и 2,0 кратного повышения C max и AUC солифенацина, тогда как прием кетоконазола в дозе 400 мг / сут приводило к 1,5 — и 2,8 кратного повышения C max и AUC солифенацина.

При одновременном применении тамсулозина с кетоконазолом в дозе 400 мг / сут наблюдалось 2,2- и 2,8 кратное повышение C max и AUC тамсулозина соответственно.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином, слабым ингибитором CYP3A4 (по 400 мг каждые 6:00) отмечалось 1,44 кратное повышение AUC тамсулозина, тогда как C max существенно не менялось. Лекарственное средство Везомни можно применять одновременно со слабыми ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина с пароксетином, мощным ингибитором CYP2D6 (по 20 мг в сутки) приводило к 1,3 и 1,6 кратного повышения C max и AUC тамсулозина соответственно. Лекарственное средство Везомни можно применять одновременно с ингибиторами CYP2D6.

Влияние ферментов индукции на фармакокинетические свойства солифенацина и тамсулозина не изучали. Поскольку солифенацин и тамсулозин метаболизируется с участием CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами CYP3A4 (например рифампицин), которые могут уменьшать концентрацию солифенацина и тамсулозина в плазме крови.

Солифенацин может уменьшать влияние лекарственных средств, которые стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта, таких как метоклопрамид и цизаприд. В исследованиях солифенацина in vitro отмечалось, что солифенацин в терапевтических концентрациях не ингибирует CYP1A1 / 2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4, поэтому не ожидается никаких взаимодействий между Солифенацин и лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием этих CYP ферментов . Прием солифенацина не изменяет фармакокинетику R-варфарина или S-варфарина или их влияние на протромбиновое время.

Одновременное применение тамсулозина с другими блокаторами альфа 1 — адренорецепторов может привести к гипотензивное действие. В исследованиях иn vitro количество свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека не менялась при одновременном применении таких лекарственных средств, как диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин или варфарин. Тамсулозин не изменяет количество свободной фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида или хлормадинона. Хотя диклофенак и варфарин могут увеличить скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение с фуросемидом приводит к снижению уровня тамсулозина в плазме крови, но так как уровень тамсулозина остается в пределах терапевтического диапазона, является приемлемым одновременное применение тамсулозина и фуросемида. Исследование тамсулозина in vitro показало, что в терапевтических концентрациях тамсулозин практически не угнетает CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 или 3A4. Поэтому ожидается никаких взаимодействий между тамсулозином и лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии данных CYP ферментов. Отсутствуют случаи взаимодействия тамсулозина при одновременном применении с атенололом, эналаприлом или теофиллином.

Передозировка

Передозировка при применении комбинации солифенацина и тамсулозина может потенциально привести к тяжелому антихолинергического эффекта с развитием острой артериальной гипотензии. Самые высокие дозы, принятые случайно во время проведения клинических исследований, отвечали 126 мг солифенацина сукцината и 5,6 мг гидрохлорида тамсулозина. Эти дозы хорошо переносились, при приеме в течение 16 дней лечения сообщалось умеренная сухость во рту.

Лечение. В случае передозировки препарата солифенацина и тамсулозина пациенту следует принять активированный уголь. Может быть полезным промывание желудка в течение первого часа после приема препарата, однако не следует вызывать рвоту.

Симптомы передозировки солифенацина, как и других антихолинергических лекарственных средств, можно лечить следующим образом:

Тяжелый антихолинергическим влияние на ЦНС, галлюцинации или другие выраженные нарушения: лечение с применением физостигмина или Карбахол;

судороги или выраженная возбудимость: лечение с применением бензодиазепинов;

дыхательная недостаточность: лечение с применением искусственного дыхания;

тахикардия симптоматическое лечение, если это необходимо. Бета-блокаторы следует применять с осторожностью, поскольку сопутствующее передозировки тамсулозина потенциально может вызвать тяжелую гипотензию;

задержка мочеиспускания: катетеризация.

Как и в случае применения других антимускаринових средств, в случае передозировки особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском развития пролонгации интервала QT (например с гипокалиемией, брадикардией и одновременным применением лекарственных средств, которые могут удлинять QT-интервал) и соответствующих ранее существовавших сердечных заболеваний ( например ишемия миокарда, аритмия, сердечная недостаточность).

Острую гипотонию, которая возможна при передозировке тамсулозином, следует лечить симптоматически. Поскольку тамсулозин очень хорошо связывается с белками плазмы, гемодиализ маловероятен.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «6/0.4» на одной стороне.

Упаковка: 10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные; 10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Состав

1 таблетка Везомни содержит: солифенацина сукцинат 6 мг, тамсулозина гидрохлорид 0.4 мг.

каждая двухслойная таблетка содержит один слой солифенацина сукцината (6 мг) и один слой тамсулозина гидрохлорида (0,4 мг).

Вспомогательные вещества: маннитол — 83 мг, мальтоза — 10 мг, магния стеарат — 2.2 мг, макрогол 7 000 000 — 200 мг, макрогол 8000 — 40 мг.

Состав оболочки: опадрай красный 03F45072 (гипромеллоза 6 мПа·с — 69.536%, краситель железа оксид красный — 17.44%, макрогол 8000 — 13.024%) — 10.2 мг.

Дополнительно

Лекарственное средство Везомни следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, риском развития задержки мочи, желудочно-кишечными обструктивными расстройствами; риском развития снижения моторики желудочно-кишечного тракта, с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы / желудочно-пищеводного рефлюкса и / или одновременном приеме лекарственных средств, которые могут вызвать или обострить развитие эзофагита (например бисфосфонаты), при вегетативной нейропатии.

До начала лечения лекарственным средством Везомни нужно оценить другие возможные причины частого мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек).

У пациентов с факторами риска развития удлинение интервала QT, такими как ранее установленный синдром удлиненного QT и гипокалиемия, при лечении Солифенацин сукцинатом отмечалось удлинение интервала QT и трепетание / мерцание желудочков сердца (torsade de pointes) .

У некоторых пациентов, применявших солифенацина сукцинат и тамсулозин, сообщалось о отек Квинке с обструкцией дыхательных путей. В случае возникновения отека Квинке, применение лекарственного средства Везомни необходимо прекратить и больше не принимать препарат. Нужно принять соответствующие меры и назначить необходимое лечение.

У некоторых пациентов, которые получали солифенацина сукцинат, сообщалось о анафилактические реакции. В случае возникновения анафилактических реакций прием лекарственного средства Везомни следует прекратить и принять соответствующие меры и назначить необходимое лечение.

Как и при применении других блокаторов альфа 1 -адренорецепторов, в отдельных случаях при лечении тамсулозином возможно снижение артериального давления, в результате чего редко может отмечаться обморок. Пациентов, начавших лечение препаратом Везомни, нужно предупредить, что они должны сидеть или лежать при появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) до исчезновения симптомов.

У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозина гидрохлорид во время операции по поводу катаракты или глаукомы, или в случае предшествующего лечения с применением тамсулозина гидрохлорида, отмечался синдром атонической зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка). Синдром IFIS может повышать риск возникновения офтальмологических осложнений во время и после операции. Таким образом, не рекомендуется начинать лечение с применением лекарственного средства Везомни пациентам, для которых назначена операция по поводу катаракты или глаукомы. Отмены Везомни за 2 недели до проведения операции по поводу катаракты или глаукомы теоретически считается полезным, но достоверно не установлена ​​польза от прекращения лечения. В предоперационном периоде хирурги и офтальмолог при планировании операций по поводу катаракты или глаукомы должны поинтересоваться у пациентов или они в настоящее время применяют или или принимали ранее лекарственное средство Везомни, для того, чтобы обеспечить соответствующие меры лечения возможного возникновения IFIS во время операции.

Комбинированным м-холиноблокатором и альфа1-адреноблокатором является Везомни. Инструкция по применению сообщает, что таблетки назначают для контроля симптомов и лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Везомни – таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, коричневато-красного цвета. Реализуют по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера.

В 1 таблетке содержатся действующие вещества: солифенацина сукцинат (первый слой) – 6 мг, тамсулозина гидрохлорид (второй слой) – 0,4 мг и вспомогательные компоненты.

Показания к применению

От чего помогает Везомни?

Средство является мужским препаратом для лечения ДГПЖ начальной и средней стадии. Однако представленное лекарство назначается и представительницам слабого пола с проблемами мочеиспускания.

  • Обструктивные признаки (выражены в симптомах дисфункции опорожнения);
  • Ирритативные признаки (частое мочеиспускание, ургентные позывы и т.д.).

Поскольку препарат сочетает в себе два сильнодействующих компонента, его нужно назначать с осторожностью после обследования организма на предмет выявления аллергических реакций и противопоказаний.

Читайте также:  Лечение после лазерного лечения простаты

Инструкция по применению

Таблетки Везомни рекомендованы для применения перорально полным курсом. Лекарственный препарат требуется глотать целиком, предварительно не разжевывать и не рассасывать в ротовой полости.

Рекомендованная суточная доза Везомни – 1 шт. независимо от приема пищи. Согласно инструкции по применению, курс лечения пациенту определяют индивидуально.

Фармакологическое действие

После расщепления Везомни в желудке микрочастицы по кровотоку попадают в мочеполовые органы. Там происходит сорбация до 25% активных веществ. Остальная часть метаболизируется печенью и частично почками. Полный вывод из организма происходит через 27-30 часов.

При воздействии лекарства на мягкие ткани мочевого пузыря и предстательной железы происходят такие изменения:

  • общее улучшение самочувствия, повышение работоспособности, увеличение выносливости;
  • повышение либидорасширение кровеносных сосудов, улучшение обменных процессов, устранение застойных и гнойных явлений;
  • снятие болевого синдрома, улучшение самочувствия больного, возвращение нормального аппетита и сна;
  • разжижение секрета простаты, повышение качества и объема семенной жидкости;
  • уничтожение болезнетворных микроорганизмов, спровоцировавших заболевание;
  • повышение либидо, полового возбуждения, возникновение желания совершения полового акта, положительное влияние на потенцию;
  • восстановление активности и качества сперматозоидов;
  • расслабление гладких мышц мочеполовых органов, устранение спазмов и позывов в туалет;
  • уменьшение отечности, что способствует расширению уретры и обеспечению более полного мочеиспускания.

Таблетки не рассчитаны на разовый прием. Рассчитывать на выздоровление можно только при длительном и регулярном приеме препарата.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ.
  • Гемодиализ.
  • Тяжелая печеночная недостаточность.
  • Тяжелая почечная недостаточность, при которой применяют мощные ингибиторы цитохрома Р450 (CYP) 3A4, например кетоконазол.
  • Умеренные нарушения функции печени, при которых также применяют мощные ингибиторы CYP3A4, например кетоконазол.
  • Тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон), миастения гравис или глаукома и наличие рисков развития этих заболеваний. Наличие в анамнезе ортостатической гипотензии.

Побочные явления

Побочные эффекты, зарегистрированные при клинических исследованиях, как самого препарата, так и его активных компонентов (солифенацина и тамсулозина), которые потенциально могут возникнуть на фоне применения Везомни:

Лекарственное взаимодействие

Везомни не вступает в реакцию и не меняет свойств при одновременном приеме медикаментов таких групп, как:

  • жаропонижающие;
  • антибактериальные;
  • антикоагулянты;
  • психотропные;
  • Верапамилпротивовирусные;
  • иммунные;
  • противовоспалительные;
  • витаминные;
  • ферменты.

При приеме таблеток Везомни рекомендуется отказаться от употребления умеренных и мощных ингибиторов группы CYP3A4, к которой относится Верапамил, Кетоконазол, Ритонавир, Нелфинавир, Итраконазол. Под наблюдением врача следует принимать Пароксетин, являющийся мощным ингибитором CYP2D6.

В некоторых случаях при употреблении релаксантов у пациентов может наблюдаться замедление реакции. Об этом следует предупреждать больных, чья работа связана с управлением транспортными средствами или выполнением быстрых и точных действий.

Особые указания

Поскольку препарат активно воздействует на ЦНС, вызывая усталость, головокружение, и ухудшение зрения, в период лечения следует ограничить управление транспортным средством, особенно в вечернее время.

Везомни у 95% пациентов усваивается хорошо даже при длительной терапии препаратом. Однако лекарство интенсивно снижает АД, поэтому при любых признаках головокружения, усталости, пациенту нужно прилечь вплоть до исчезновения всех признаков потери сознания.

Если пациенту предстоит офтальмологическая операция, он обязан предупредить специалиста о приеме Везомнина. Этот аспект снизит вероятность осложнений послеоперационного периода. Особенно это фактор касается пациентов, которые имеют патологические явления катаракты или глаукомы.

Аналоги лекарства Везомни

К группе альфа-адреноблокаторы относят аналоги:

  1. Алфузозин;
  2. Вегетрокс;
  3. Везомни;
  4. Гиперпрост;
  5. Теразозин;
  6. Польпрессин;
  7. Дальфаз;
  8. Сонизин;
  9. Дитамин;
  10. Омсулозин;
  11. Урапидил Карино;
  12. Артезин;
  13. Алфупрост;
  14. Эбрантил;
  15. Урорек;
  16. Иохимбин;
  17. Тамсулозин;
  18. Ницерголин;
  19. Тамсулон;
  20. Омник;
  21. Дигидергот;
  22. Камирен;
  23. Празозин;
  24. Пророксан;
  25. Альфузозин;
  26. Корнам;
  27. Профлосин;
  28. Тахибен;
  29. Тонокардин;
  30. Таниз-К;
  31. Сермион;
  32. Бутироксан;
  33. Редергин;
  34. Кардура;
  35. Хайтрин;
  36. Пирроксан;
  37. Синкаптон;
  38. Тулозин;
  39. Сетегис;
  40. Миктосин;
  41. Тамзелин;
  42. Доксазозин;
  43. Глансин;
  44. Номигрен;
  45. Нилогрин.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Везомни (таблетки с модиф. высв. покрыт.плен.об. 6 мг+0,4 мг 10 шт.) в Москве составляет 550 рублей. Таблетки являются рецептурным препаратом, продаются в аптеке.

Согласно инструкции по применению, хранить лекарство Везомни требуется в сухом, темном, прохладном месте при температуре до 30 градусов. Срок годности – 3 года с даты выпуска. Просроченное лекарство требуется утилизировать.

Везомни — это препарат для лечения и контороля симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Комбинация м-холиноблокатора с альфа1-адреноблокатором.

Лекарственное средство Везомни комбинированное лекарственное средство, содержащее два действующих вещества — солифенацин и тамсулозин. Эти действующие вещества имеют независимые и взаимодополняющие механизмы действия для лечении симптомов со стороны нижних мочевых путей (СНМП) при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), при наличии симптомов наполнения мочевого пузыря.

Солифенацин — селективный конкурентный антагонист мускариновых рецепторов, не обладает сродством к другим рецепторам, ферментов или ионных каналов. Солифенацин обладает высокой сродством с мускариновыми М 3 рецепторами, и меньшим сродством с мускариновыми М 1 и М 2 рецепторами.

Тамсулозин — блокатор альфа 1 -адренорецепторов. Тамсулозин селективно и конкурентно связывается с постсинаптическими альфа 1 -адренорецепторами, особенно с подтипами альфа 1 A и альфа 1D , отвечающие за расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевых путей.

Солифенацин облегчает симптомы наполнения мочевого пузыря (ирритативные симптомы), связанные с действием ацетилхолина, который активирует М 3 холинорецепторы в мочевом пузыре. Ацетилхолин активирует сократительную функцию стенки мочевого пузыря, проявляющаяся в виде ургентных позывов к мочеиспусканию или недержанию мочи.

Тамсулозин улучшает симптомы опорожнения, повышая максимальную скорость потока мочи, уменьшает симптомы обструкции, расслабляя гладкие мышцы предстательной железы, шейки мочевого пузыря и уретры. Также улучшает наполнение мочи в мочевом пузыре.

Фармакокинетика

Исследование биодоступности при многократном приеме показало, что фармакокинетика при приеме Везомни сопоставляется с фармакокинетикой при одновременном приеме солифенацина и тамсулозина.

Проведено исследование лекарственного средства Везомни при применении разовой дозы одновременно с приемом пищи, во время приема пищи с низким содержанием жира, при низкокалорийного завтрака и во время приема пищи с высоким содержанием жира и высококалорийного завтрака.

Одновременное применение солифенацина и тамсулозина OCAS приводит к повышению С max в 1,19 раз и повышение AUC тамсулозина в 1,24 раз по сравнению с AUC тамсулозина OCAS при монотерапии. Отсутствуют показатели влияния тамсулозина на фармакокинетику солифенацина.

После однократного приема препарата Везомни период полувыведения t 1/2 солифенацина колебался от 49,5 часа до 53 часов; тамсулозина — от 12,8 часа до 14 часов.

Многократное применение верапамила в дозе 240 мг одновременно с лекарственным средством Везомни приводит к повышению солифенацина — С max на 60% и AUC на 63%, в то время как для тамсулозина С max повышается до 115% и AUC — до 122%. Изменения С max и AUC не являются клинически значимыми.

Анализ фармакокинетических данных во время проведения 3 фазы клинических исследований показывает вариабельность фармакокинетики тамсулозина в зависимости от возраста, роста и концентрации в крови α 1 — кислого гликопротеина. Повышение AUC ассоциируется с повышением α 1 — кислого гликопротеина и возрасту, в то время как снижение AUC ассоциируется со снижением роста. Кроме того, повышение уровня гаммаглутамил трансферазы связано с высокими показателями AUC. Эти изменения показателей AUC не являются клинически значимыми.

Информация о фармакокинетики действующих веществ комбинированного лекарственного средства дополняет фармакокинетические свойства лекарственного средства Везомни.

Время достижения максимальной концентрации t max не зависит от дозы и составляет от 3 до 8:00 после приема нескольких доз. Значение C max и AUC возрастают пропорционально дозе от 5 до 40 мг. Биодоступность составляет примерно 90%.

Объем распределения солифенацина после внутривенного введения препарата составляет около 600 л. 98% солифенацина связывается с белками плазмы, в первую очередь с α 1 -кислим гликопротеином.

Солифенацин метаболизируется медленно, имеет низкий эффект первого прохождения. Солифенацин активно метаболизируется в печени, главным образом с участием CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма, которые могут влиять на метаболизм солифенацина.

После однократного применения дозы 10 мг 14 С-меченого солифенацина около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях в течение 26 дней. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в неизмененном виде в форме активного вещества, около 18% — как N-оксидный метаболит, 9% — 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% — в виде 4R-гидроксиметаболита (активный метаболит).

Для тамсулозина в форме OCAS, t max находится в диапазоне от 4 до 6:00 после нескольких доз по 0,4 мг / день. C max и AUC возрастают пропорционально дозе от 0,4 до 1,2 мг. Биодоступность составляет примерно 57%.

Объем распределения тамсулозина после внутривенного введения составляет около 16 л. Примерно 99% тамсулозина связывается с белками плазмы, в первую очередь с α 1 -кислим гликопротеином.

Тамсулозин имеет низкий эффект первого прохождения, метаболизируется медленно. Тамсулозин активно метаболизируется в печени, главным образом с участием CYP3A4 и CYP2D6. Системный клиренс тамсулозина составляет около 2,9 л / час. Большинство применяемого тамсулозина присутствует в плазме в виде неизмененной активного вещества. Ни один из метаболитов ни был активнее исходного вещества. Вывод. В случае применения одноразовой дозы 0,2 мг 14 С-меченого тамсулозина через 1 неделю лечения около 76% радиоактивности выводится с мочой и 21% — с калом. В моче обнаружено примерно 9% радиоактивности в неизмененном виде в виде тамсулозина, около 16% — в виде сульфата о диетилованого тамсулозина и 8% — как о етоксифеноксил-уксусной кислоты.

Показания к применению

Препарат Везомни предназначен для лечения симптомов наполнения мочевого пузыря (императивные позывы к мочеиспусканию, более частое мочеиспускание) средней и тяжелой степени и симптомов опорожнения мочевого пузыря (обструктивных симптомов), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) у мужчин, у которых неэффективна монотерапия.

Способ применения

Взрослые мужчины, включая мужчин пожилого возраста.

Читайте также:  Способы минета простаты

Принимать внутрь по 1 таблетке лекарственного средства Везомни (6 мг / 0,4 мг) 1 раз в день независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза лекарственного средства Везомни составляет 1 таблетка (6 мг / 0,4 мг).

Умеренные и мощные ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4. Везомни следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно получают лечение умеренными или сильными ингибиторами CYP3A4 (такими как верапамил, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, итраконазол).

Дети. Препарат не предназначен для применения у детей (в возрасте до 18 лет).

Побочные действия

Лекарственное средство Везомни может привести антихолинергические побочные реакции легкой и средней степени тяжести. Наиболее частыми побочными реакциями были сухость во рту (9,5%), запор (3,2%) и диспепсия (включая боль в животе, 2,4%). Часто отмечались другие побочные реакции такие, как головокружение (включая головокружение, 1,4%), затуманивание зрения (1,2%), усталость (1,2%) и нарушение эякуляции (включая ретроградную эякуляцию, 1,5%). Самой серьезной побочной реакцией на препарат, которая наблюдалась во время лечения Везомни при проведении клинических исследований была острая задержка мочеиспускания (0,3%, нечасто).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Везомни являются: повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ; гемодиализ; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность, при которой применяют мощные ингибиторы цитохрома Р450 (CYP) ЗA4, например кетоконазол; умеренные нарушения функции печени, при которых также применяют мощные ингибиторы CYP3A4, например кетоконазол; тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон), миастения гравис или глаукома и наличие рисков развития этих заболеваний.

Беременность

Везомни не показан для применения женщинами.

НЕ оценивалось влияние лекарственного средства Везомни на фертильность. Исследование солифенацина или тамсулозина на животных не показывают вредного влияния на фертильность и раннее эмбриональное развитие.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия Везомни с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6.

Одновременное применение солифенацина с кетоконазолом (мощный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг / сут приводило к 1,4 — и 2,0 кратного повышения C max и AUC солифенацина, тогда как прием кетоконазола в дозе 400 мг / сут приводило к 1,5 — и 2,8 кратного повышения C max и AUC солифенацина.

При одновременном применении тамсулозина с кетоконазолом в дозе 400 мг / сут наблюдалось 2,2- и 2,8 кратное повышение C max и AUC тамсулозина соответственно.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином, слабым ингибитором CYP3A4 (по 400 мг каждые 6:00) отмечалось 1,44 кратное повышение AUC тамсулозина, тогда как C max существенно не менялось. Лекарственное средство Везомни можно применять одновременно со слабыми ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина с пароксетином, мощным ингибитором CYP2D6 (по 20 мг в сутки) приводило к 1,3 и 1,6 кратного повышения C max и AUC тамсулозина соответственно. Лекарственное средство Везомни можно применять одновременно с ингибиторами CYP2D6.

Влияние ферментов индукции на фармакокинетические свойства солифенацина и тамсулозина не изучали. Поскольку солифенацин и тамсулозин метаболизируется с участием CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами CYP3A4 (например рифампицин), которые могут уменьшать концентрацию солифенацина и тамсулозина в плазме крови.

Солифенацин может уменьшать влияние лекарственных средств, которые стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта, таких как метоклопрамид и цизаприд. В исследованиях солифенацина in vitro отмечалось, что солифенацин в терапевтических концентрациях не ингибирует CYP1A1 / 2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4, поэтому не ожидается никаких взаимодействий между Солифенацин и лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием этих CYP ферментов . Прием солифенацина не изменяет фармакокинетику R-варфарина или S-варфарина или их влияние на протромбиновое время.

Одновременное применение тамсулозина с другими блокаторами альфа 1 — адренорецепторов может привести к гипотензивное действие. В исследованиях иn vitro количество свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека не менялась при одновременном применении таких лекарственных средств, как диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин или варфарин. Тамсулозин не изменяет количество свободной фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида или хлормадинона. Хотя диклофенак и варфарин могут увеличить скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение с фуросемидом приводит к снижению уровня тамсулозина в плазме крови, но так как уровень тамсулозина остается в пределах терапевтического диапазона, является приемлемым одновременное применение тамсулозина и фуросемида. Исследование тамсулозина in vitro показало, что в терапевтических концентрациях тамсулозин практически не угнетает CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 или 3A4. Поэтому ожидается никаких взаимодействий между тамсулозином и лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии данных CYP ферментов. Отсутствуют случаи взаимодействия тамсулозина при одновременном применении с атенололом, эналаприлом или теофиллином.

Передозировка

Передозировка при применении комбинации солифенацина и тамсулозина может потенциально привести к тяжелому антихолинергического эффекта с развитием острой артериальной гипотензии. Самые высокие дозы, принятые случайно во время проведения клинических исследований, отвечали 126 мг солифенацина сукцината и 5,6 мг гидрохлорида тамсулозина. Эти дозы хорошо переносились, при приеме в течение 16 дней лечения сообщалось умеренная сухость во рту.

Лечение. В случае передозировки препарата солифенацина и тамсулозина пациенту следует принять активированный уголь. Может быть полезным промывание желудка в течение первого часа после приема препарата, однако не следует вызывать рвоту.

Симптомы передозировки солифенацина, как и других антихолинергических лекарственных средств, можно лечить следующим образом:

Тяжелый антихолинергическим влияние на ЦНС, галлюцинации или другие выраженные нарушения: лечение с применением физостигмина или Карбахол;

судороги или выраженная возбудимость: лечение с применением бензодиазепинов;

дыхательная недостаточность: лечение с применением искусственного дыхания;

тахикардия симптоматическое лечение, если это необходимо. Бета-блокаторы следует применять с осторожностью, поскольку сопутствующее передозировки тамсулозина потенциально может вызвать тяжелую гипотензию;

задержка мочеиспускания: катетеризация.

Как и в случае применения других антимускаринових средств, в случае передозировки особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском развития пролонгации интервала QT (например с гипокалиемией, брадикардией и одновременным применением лекарственных средств, которые могут удлинять QT-интервал) и соответствующих ранее существовавших сердечных заболеваний ( например ишемия миокарда, аритмия, сердечная недостаточность).

Острую гипотонию, которая возможна при передозировке тамсулозином, следует лечить симптоматически. Поскольку тамсулозин очень хорошо связывается с белками плазмы, гемодиализ маловероятен.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «6/0.4» на одной стороне.

Упаковка: 10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные; 10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Состав

1 таблетка Везомни содержит: солифенацина сукцинат 6 мг, тамсулозина гидрохлорид 0.4 мг.

каждая двухслойная таблетка содержит один слой солифенацина сукцината (6 мг) и один слой тамсулозина гидрохлорида (0,4 мг).

Вспомогательные вещества: маннитол — 83 мг, мальтоза — 10 мг, магния стеарат — 2.2 мг, макрогол 7 000 000 — 200 мг, макрогол 8000 — 40 мг.

Состав оболочки: опадрай красный 03F45072 (гипромеллоза 6 мПа·с — 69.536%, краситель железа оксид красный — 17.44%, макрогол 8000 — 13.024%) — 10.2 мг.

Дополнительно

Лекарственное средство Везомни следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, риском развития задержки мочи, желудочно-кишечными обструктивными расстройствами; риском развития снижения моторики желудочно-кишечного тракта, с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы / желудочно-пищеводного рефлюкса и / или одновременном приеме лекарственных средств, которые могут вызвать или обострить развитие эзофагита (например бисфосфонаты), при вегетативной нейропатии.

До начала лечения лекарственным средством Везомни нужно оценить другие возможные причины частого мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек).

У пациентов с факторами риска развития удлинение интервала QT, такими как ранее установленный синдром удлиненного QT и гипокалиемия, при лечении Солифенацин сукцинатом отмечалось удлинение интервала QT и трепетание / мерцание желудочков сердца (torsade de pointes) .

У некоторых пациентов, применявших солифенацина сукцинат и тамсулозин, сообщалось о отек Квинке с обструкцией дыхательных путей. В случае возникновения отека Квинке, применение лекарственного средства Везомни необходимо прекратить и больше не принимать препарат. Нужно принять соответствующие меры и назначить необходимое лечение.

У некоторых пациентов, которые получали солифенацина сукцинат, сообщалось о анафилактические реакции. В случае возникновения анафилактических реакций прием лекарственного средства Везомни следует прекратить и принять соответствующие меры и назначить необходимое лечение.

Как и при применении других блокаторов альфа 1 -адренорецепторов, в отдельных случаях при лечении тамсулозином возможно снижение артериального давления, в результате чего редко может отмечаться обморок. Пациентов, начавших лечение препаратом Везомни, нужно предупредить, что они должны сидеть или лежать при появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) до исчезновения симптомов.

У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозина гидрохлорид во время операции по поводу катаракты или глаукомы, или в случае предшествующего лечения с применением тамсулозина гидрохлорида, отмечался синдром атонической зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка). Синдром IFIS может повышать риск возникновения офтальмологических осложнений во время и после операции. Таким образом, не рекомендуется начинать лечение с применением лекарственного средства Везомни пациентам, для которых назначена операция по поводу катаракты или глаукомы. Отмены Везомни за 2 недели до проведения операции по поводу катаракты или глаукомы теоретически считается полезным, но достоверно не установлена ​​польза от прекращения лечения. В предоперационном периоде хирурги и офтальмолог при планировании операций по поводу катаракты или глаукомы должны поинтересоваться у пациентов или они в настоящее время применяют или или принимали ранее лекарственное средство Везомни, для того, чтобы обеспечить соответствующие меры лечения возможного возникновения IFIS во время операции.

Читайте также:
Adblock
detector