Итраконазол при простатите

Синтетический препарат Фунид представляет собой противогрибковый лекарственный медпрепарат в капсулах и имеет непатентованное наименование итраконазол (Itraconazole). Медпрепарат обширного воздействия, активное по отношению к многим видам болезнетворных микроорганизмов. Назначается при простатите и ряди других заболеваний.

Противогрибковый эффект достигается за счёт того, что подавляется выработка эргостерола — вещества, входящего в состав клеточной ткани микроорганизмов. Инфекций, восприимчивых к медпрепарату, насчитывается более десяти.

Среди них — Blastomyces dermatitis, Cryptococcus noeformans, Trichophyton spp., Cladosporium spp., Epidermophyton floccosum, Fonsecaea spp., Microsporum spp., Sporothix schencki и инфекции семейства Candida, включая C. glabrata, C. Krusei, C. Albicans, С. tropicalis и прочие.

Принцип действия препарата

Через 3 или 4 часа после однократного употребление в плазме больного наблюдается наибольшая концентрация действующего вещества. Когда пациент начинает принимать Фунид регулярно, в течение 2-х недель в плазме наблюдается устойчивая концентрация активного вещества. Более 99 % действующего компонента вступает в реакцию с ингредиентами плазмы.

В мышцах и внутренних органах содержание компонента бывает на 100 % выше по сравнению с содержанием в плазме. Так, высокое содержание итраконазола отмечается в мускульных тканях, печени, селезёнке, лёгких, желудке и костях. По окончании курса лечения препарат в течение 21-28 дней присутствует в структуре дермы.

Через 7 дней от начала оздоровительного курса достигается терапевтическое содержание действующего компонента в структуре ногтевых пластин, которая остаётся стабильной на протяжении полугода после прохождения 3-месячного лечебного курса. Небольшое содержание вещества наблюдается также в потовых и сальных железах кожного покрова.

Метаболизм итраконазола осуществляется в печени, при этом медпрепарат преобразуется в различные соединения, такие как гидроксиитраконазол. Последний имеет почти такой же принцип действия, что и исходное вещество, а именно — негативно влияет на выработку эргостерола, являющегося одним из основных компонентов клеточных мембран грибков.

Показания

В качестве противоинфекционного медпрепарата Фунид назначается при простатите и различных микозах, возникновение которых вызвано штаммами грибов, восприимчивых к интраконазолу. Препарат рекомендован при следующих патологиях: бластомикоз; хронический вульвовагинит грибкового происхождения; микозы глаз, ротовой полости, кожного покрова; паракоккцидиоидомикоз, споротрихоз, триптококкоз; онихомикоз, возбудителями которого являются дрожжевые грибки или дерматофиты; кандидоз, гистоплазмоз, системный аспергиллёз, а также другие глубокие, поверхностные и локализованные микозы.

Дозировки и способ приёма

1. Разноцветный лишай: 200 мг однократно, срок курса — 7 дней.
2. Микозы: 100 мг однократно, срок лечения — 15 дней. Если отмечается сильное поражение дермы конечностей, курс продлевают ещё на 15 дней, придерживаясь указанной дозировки.
3. Кератит: 200 мг однократно, срок применения — 15 дней.
4. Кандидоз слизистой: 100 мг однократно, продолжительность курса — 15 дней.
5. Онихомикоз: 1) однократно в сутки 200 мг, длительность употребления — 3 месяца; 2) в течение недели принимают по 200 мг дважды в день, затем делают перерыв; 3) если больны ногтевые пластины на пальцах верхних конечностей, принимают итраконазол в течение 7 дней, затем делают перерыв длительностью 21 день, после чего курс повторяют; 4) при дефектах ногтевых пластин на пальцах нижних конечностей (без учёта состояния ногтей на верхних конечностей) пьют медпрепарат в течение недели, затем в течение 21 дня не принимают, после чего повторяют ещё два аналогичных курса.
6. Бластомикоз: 100-200 мг однократно или двукратно, учитывая рекомендации доктора. Срок лечения составляет полгода.

Некоторым категориям больных, например, ВИЧ-инфицированным или перенесшим пересадку органов, врач назначает Фунид (итраконазол) в увеличенных дозировках.

Побочные реакции организма

С подобной частотой встречаются нижеперечисленные негативные эффекты:

• лейкопения, тромбоцитопения;
• аллергия, анафилактический шок, отёк, сывороточная болезнь;
• диплопия, помутнение и нарушение зрительной способности;
• слабость, мигрень, парестезия, периферическая нейропатия;
• кратковременное, длительное ухудшение слуха, иногда — тинит;
• синусит, отёк лёгких, ринит, затруднённое дыхание;
• застойная недостаточность;
• гепатотоксичность, крайне редко — выраженная печёночная недостаточность, увеличение выработки ферментов печени;
• газообразование, диспепсия, понос, боль в брюшной области, воспаление поджелудочной железы, дизгевзия, тошнота, затруднённый стул, позывы на рвоту;
• зуд, высыпания на коже, повышенная чувствительность к свету, облысение, крапивница, лейкоцитокластический васкулит, генерализованный экзантематозный пустулез, эритема;
• энурез, поллакиурия;
• нарушения потенции, менструального цикла;
• пирексия, отечность;
• артралгия, миалгия.

Противопоказания к употреблению

Средство недопустимо применять при индивидуальной непереносимости препарата или компонентов, входящих в его состав, а также при гиперчувствительности к ним. Не назначается медпрепарат лицам с нарушением функций желудочков. Недопустим приём совместно с субстратами CYP 3A4, ингибиторами HMG-CoA-редуктазы, триазоламом и пероральным мидазоламом, компонентами спорыньи, низолдипином, элетриптаном.

Передозировка

Первая помощь при передозировке заключается в оперативном и тщательном промывании желудка. Сделать это нужно не позже, чем через час. Можно принять несколько таблеток активированного угля. Специального антидота нет. Также нельзя вывести итраконазол из организма путём гемодиализа.

Одновременный приём с другими медпрепаратами (взаимодействие)

При одновременном приёме со средствами, понижающими кислотность, снижается абсорбция активного вещества. Не рекомендуется принимать препарат совместно с рифампицином, фенитоином и рифабутином. В свою очередь, итраконазол негативно влияет метаболизм ряда препаратов, в результате чего они могут действовать медленнее, сильнее или дольше. Это распространяется и на побочные реакции.

При назначении препарата пациенту, принимающему другие лекарственные средства, следует учитывать рекомендации по их применению. После окончания приёма итраконазол долгое время присутствует в плазме крови, одновременно сохраняется его угнетающий эффект на лекарства.

Беременность и лактация

Принимать Фунид при беременности и естественном вскармливании, не посоветовавшись с врачом, недопустимо. Этот лекарственный препарат способен вызвать патологи у плода. Степень риска в каждом случае индивидуальна и зависит от срока. На котором находится беременная, состояния организма её и плода, и так далее.

В некоторых случаях, если предполагаемый эффект от применения Фунида превышает риск возникновения патологии, препарат может быть назначен. При необходимости принимать Фунид в период лактации следует решить вопрос о её прекращении и переводе на искусственное вскармливание.

Не рекомендуется к употреблению детям и лицам подросткового возраста. Во всех остальных случаях необходим пристальный контроль работы печени.

Дополнительные сведения

При неправильной деятельности почек и некоторых заболеваниях печени требуется отслеживание количества действующего вещества в плазме крови. При надобности изменяют дозировку. Если выявляются нарушения деятельности печени, приём медпрепарата прекращают. Также, при продолжительности курса более 1 месяца постоянный контроль состояния печени.

Аналогичный контроль необходим, если больной страдает анорексией, болями в животе, рвотой или тошнотой, либо если моча имеет нехарактерный тёмный оттенок. В педиатрии препарат пока не нашёл широкого применения. Это обусловлено недостатком клинических данных о возможных побочных эффектах. Детям назначают итраконазол крайне редко.

*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

В последнее десятилетие все большее внимание уделяется проблеме кандидоза, который занимает в структуре кандидозных заболеваний вульвы и влагалища 30–45% [1, 2].

В настоящее время описано более 170 биологических видов дрожжеподобных грибов, из них возбудителями урогенитального кандидоза являются С. albicans – в 80%, C. glabrata – в 10–15%, C. tropicalis, C. crusei, C. parapsilosis – в 4–7% случаев [3, 4].

Грибы Сandida относятся к условно-патогенным растительным микроорганизмам, которые имеют округлые, овоидные, цилиндрические или удлиненные, иногда неправильной формы, клетки. Истинного мицелия дрожжеподобные грибы не имеют, а образуют псевдомицелий [5]. Установлено наличие у псевдомицелиальной формы гриба перфоративного органа, который способствует выраженному повреждающему воздействию его на клетки хозяина [6].

Урогенитальный кандидоз чаще встречается у женщин, реже – у мужчин. Заболевание составляет до 40% в структуре инфекционной патологии нижнего отдела гениталий [7]. В последние годы появились стертые и атипичные формы заболеваний, а также хронические, резистентные к проводимой терапии случаи урогенитального кандидоза. По мнению различных авторов, 75–80% женщин имеют по меньшей мере один эпизод кандидозного вульвовагинита (КВВ), а у 40–45% развивается рецидив заболевания [1–3].

Возбудители урогенитального кандидоза распространяются половым путем и при этом определенное значение имеют различные факторы:

• физиологические состояния организма (возраст, гормональный статус, например, беременность);
• наличие эндокринных заболеваний;
• новообразования, инфекционные заболевания, истощение;
• медикаментозные факторы: антибиотики, кортикостероиды, цитостатики;
• оперативные вмешательства;
• применение гормональных контрацептивов [6].

Общепринятой клинической классификации урогенитального кандидоза не существует. Рекомендуют различать следующие клинические формы:

• кандиданосительство;
• острый урогенитальный кандидоз;
• хронический рецидивирующий урогенитальный кандидоз [6].
• Под кандиданосительством подразумевают:
• полное отсутствие клинических проявлений кандидоза;
• постоянное обнаружение псевдомицелия в биологических средах, в основном почкующихся клеток дрожжеподобного гриба, в незначительном количестве и только изредка [8].

Увеличение случаев кандиданосительства у женщин обусловлено рядом эпидемиологических факторов:

• частая передача дрожжеподобных грибов от матери к ребенку при прохождении по родовым путям;
• возможность инфицирования половым путем;
• нередкая диссеминация кандидозной инфекции из влагалища в другие органы [6].

Острая и подострая формы кандидоза характеризуются ярко выраженными воспалительными явлениями: гиперемией, отеком, высыпаниями везикул на коже и слизистых оболочках. Давность заболевания не превышает 2 мес. При хронических формах на коже и слизистых оболочках преобладают вторичные элементы в виде инфильтрации, лихенизации, атрофичности тканей.

В последние годы отмечается учащение инфицированности мужчин дрожжеподобными грибами [9].

Кандидозный баланопостит развивается при определенных условиях, благоприятных для внедрения грибов: узкая или удлиненная крайняя плоть, скопление и разложение смегмы, мацерация кожно-слизистых покровов. Кандидозный баланопостит в 85–90% случаев развивается медленно, малозаметно для больного. Пациент не обращается за помощью, не получает адекватного лечения и может явиться источником инфицирования урогенитальным кандидозом. Учитывая высокую вероятность инфицирования урогенитальным кандидозом при сексуальных контактах, необходимо обследование и лечение партнеров.

Под нашим наблюдением находились 16 женщин в возрасте от 16 до 32 лет с острым и хроническим рецидивирующим кандидозом и 4 мужчины в возрасте от 24 до 30 лет с острым кандидозным уретритом и баланопоститом. Наличие кандидозной инфекции подтверждалось микроскопическим исследованием. У всех больных при микроскопическом исследовании влагалищного отделяемого, соскоба с головки полового члена или уретры определялось значительное количество нитей дрожжеподобных грибов, псевдомицелия почкующихся форм грибов рода Сandida, большое количество эпителиальных клеток и лейкоцитов.

Все больные прошли клинико-лабораторное обследование, для исключения смешанных инфекций проводилось исследование соскобов из цервикального канала и уретры методом ПИФ. У одной больной был выявлен уреаплазмоз.

Давность заболевания урогенитальным кандидозом составила от 1 нед. до 5 лет, острый КВВ и острый баланопостит были диагностированы у 8 больных, у 12 – хронический рецидивирующий вульвовагинит.

У женщин с острым КВВ отмечалась яркая симптоматика – гиперемия и отечность гениталий, вульвы, слизистой влагалища, обильные творожистые или желтовато-белесоватые выделения, интенсивный зуд во влагалище.

Кандидозный баланопостит характеризовался покраснением и отечностью головки полового члена, беловатым налетом.

У пациенток с хроническим КВВ жалобы были менее выражены и клиническая картина более стертая – небольшой дискомфорт, умеренный зуд и выделения.

Большинство женщин ранее лечились препаратами из группы флуконазола, местными антимикотическими средствами, 4 мужчин лечения по поводу кандидоза не получали.

У 4 женщин была выявлена эрозия шейки матки, у 4 – хронический сальпингоофорит.

Больные были разделены на 3 группы:

I группа – 8 пациентов (4 мужчины и 4 женщины) с острым кандидозным баланопоститом, уретритом и вульвовагинитом. Они получали Итразол по 200 мг за один прием в течение 3 дней.

II группа – 5 пациенток с хроническим рецидивирующим КВВ (обострение чаще 4–6 раз в год). Им назначался Итразол по 200 мг/сут в течение 7 дней, а затем – поддерживающая терапия – по 200 мг в 1-й день менструального цикла в течение 4 мес.

III группа – 7 женщин с рецидивами КВВ до 4 раз в году. Они получали Итразол по 200 мг в течение 3 дней и в последующие 4 мес. – профилактическое лечение по 200 мг в месяц однократно (рис. 1).

Улучшение состояния уже на 3-й день отмечали все пациенты с острым кандидозным баланопоститом и вульвовагинитом и большинство пациенток (67%) с хроническим вульвовагинитом, что проявлялось в уменьшении зуда, выделений, а у мужчин – уменьшением гиперемии и налета на головке полового члена.

При осмотре через 2 и 4 нед. в I группе у всех пациентов наступило полное разрешение воспалительного процесса и этиологическое излечение. Во II группе через 2 нед. у 2 женщин сохранялись жалобы на небольшой дискомфорт во влагалище, в мазках – лейкоцитоз до 15–20 лейкоцитов в поле зрения, при микроскопическом исследовании обнаружили единичные дрожжевые клетки.

При повторном контрольном исследовании через 4 нед. отмечалась дальнейшая положительная динамика. У 1 пациентки с хроническим вульвовагинитом сохранился периодический легкий зуд и единичные дрожжевые клетки в мазках из заднего свода влагалища. У остальных женщин наступило клиническое и этиологическое выздоровление.

В III группе – при осмотре через 2 нед. клинико-этиологическое излечение отмечалось у 2-х пациенток, 5 женщин жаловались на небольшой зуд, сохранялись явления кольпита.

При микроскопическом исследовании у 2-х женщин обнаружены единичные дрожжевые клетки.

Через 4 нед. этиологическое излечение отмечено у 6 больных, у одной пациентки сохранялся дискомфорт и в мазках обнаружены дрожжеподобные грибы (рис. 2).

Полученные результаты лечения Итразолом 20 больных урогенитальным кандидозом позволяют сделать заключение, что:

1. Кисина В.И и др. Гинекология. 2000. № 2 (6). С. 193–197.
2. Мишина Г.М. Гинекология. 2001. № 6 (3). С. 208–218.
3. Кунгуров Н.В., Герасимова Н.М. и др. Урогенитальный кандидоз. Учебно-методическое пособие. Екатеринбург, 2002. С. 3–4.
4. Кубанова А.А., Потекаев Н.С., Потекаев Н.Н. Руководство по практической микологии. М., 2001. С. 143.
5. Кашкин П.М., Шеклаков Н.Д. Руководство по медицинской микологии. М.: Медицина, 1978. С. 137.
6. Адаскевич В.П. Инфекции, передаваемые половым путем. Н. Новгород: Издательство НГМА; М.: Медицинская книга, 2002. С. 232–234.
7. Прилепская В.Н., Анкирская А.С., Байрамова Г.Р., Муравьева В.В. Вагинальный кандидоз. М. 1997. С. 40.
8. Антоньев А.А., Бульвахтер Л.А., Глазкова Л.К., Ильин И.И. Кандидоз кожи и слизистых оболочек. М.: Медицина, 1985. С.160.
9. Сергеев А. Ю., Сергеев Ю. В. Кандидоз. М.: Триада, 2000. С. 156.
10. Heykants J., Van Peer A., Van de Velde V. et al. The clinical pharmacokinetics of itraconazole: an overview // Mycoses. 1989. Vol. 32(Suppl. 1). P. 67–87.
11. Rees T., Philips R. Multicenter comparison of one-day oral therapy with fluconazole or itraconazole in vaginal candidiasis // Int. J. Gynecol. Obstet. 1992. Vol. 37(Suppl). P. 33–38.
12. Fong I.W. The value of chronic suppressive therapy with itraconazole versus clotrimazole in women with recurrent vaginal candidiasis // Genitourin. Med. 1992. Vol. 68(6). P. 374–377.

Только для зарегистрированных пользователей