Флосин – препарат, снижающий тонус гладкомышечного слоя мочевыводящего канала и предстательной железы. Флосин содержит активный компонент тамсулозина гидрохлорид – блокатор альфа1А-адренорецепторов. Тамсулозин селективно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1А-адренорецепторы, вследствие чего снижается тонус гладких мышц. При применении препарата Флосин у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы отмечалось значительное уменьшение симптомов раздражения, а также улучшение оттока мочи.
При пероральном приеме тамсулозин хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Пик плазменной концентрации тамсулозина после однократного применения достигается в течение 6 часов. Равновесные концентрации тамсулозина устанавливаются на 5 день терапии. Метаболизируется тамсулозин в печени с образованием метаболитов, обладающих низкой фармакологической активностью. Экскретируется тамсулозин преимущественно почками (около 91 % принятой дозы выводится в виде метаболитов). Период полувыведения тамсулозина при однократном применении достигает 10 часов, при повторном приеме и продолжительной терапии – 13 часов.
Флосин, в качестве средства устраняющего дизурические симптомы, применяют для лечения пациентов, страдающих доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Флосин предназначен для перорального применения. Капсулы с модифицированным высвобождением запрещено измельчать или делить, так как это может привести к нарушению фармакодинамических показателей препарата. Флосин рекомендуется принимать после завтрака (первого приема пищи). Суточную дозу тамсулозина, как правило, назначают на 1 прием. Длительность терапии и дозы тамсулозина гидрохлорида определяет врач.
Обычно назначают прием 1 капсулы препарата Флосин в сутки.
Препарат Флосин может применяться для длительного лечения.
В период терапии тамсулозином у пациентов возможно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны сосудов и сердца: ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны нервной системы: потеря сознания, головокружение, астения, головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: рвота, нарушения стула.
Со стороны репродуктивной системы: приапизм, нарушения эякуляции.
Аллергические реакции: ринит, крапивница, ангионевротический отек.
Флосин не применяют для лечения пациентов с известной гиперчувствительностью к тамсулозина гидрохлориду.
Флосин не рекомендуется назначать пациентам с выраженным нарушением функций печени, а также указанием на ортостатическую гипотензию в анамнезе.
Препарат запрещено принимать женщинам и детям.
Осторожность следует соблюдать, назначая препарат Флосин пациентам, страдающим выраженными нарушениями функций почек (при показателях клиренса креатинина менее 10 мл/мин).
Особую осторожность следует соблюдать, назначая тамсулозин пациентам, которым предстоит оперативное вмешательство по поводу катаракты (по решению врача прием тамсулозина следует отменить за 1-2 недели до планируемой операции).
Следует соблюдать осторожность при управлении потенциально небезопасными механизмами и вождении автомобиля в период терапии тамсулозином (в связи с риском развития головокружения).
Циметидин при сочетанном применении незначительно повышает плазменные концентрации тамсулозина.
Фуросемид при сочетанном применении несколько снижает плазменные концентрации тамсулозина гидрохлорида.
Варфарин и диклофенак при сочетанном применении с препаратом Флосин могут уменьшать период полувыведения тамсулозина.
Отмечается увеличение риска развития артериальной гипотензии при сочетанном применении тамсулозина и других антагонистов альфа1-адренорецепторов.
Данных о передозировке тамсулозина нет. Теоретически при применении тамсулозина в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.
Специфического антидота нет. При развитии тяжелой артериальной гипотензии показано введение вазоконстрикторных средств и плазмозаменяющих растворов.
Проведение гемодиализа при передозировке тамсулозина не эффективно.
Твердые капсулы с модифицированным высвобождением Флосин, расфасованные в ячейковые контурные упаковки по 10 штук, в пачку из картона вложено 3 ячейковые контурные упаковки.
Флосин допускается применять в течение 3 лет после выпуска при условии хранения капсул в оригинальной упаковке в помещениях при температуре не выше 30 °C.
Тамсулозин, Гиперпрост, Окас, Омник.
1 капсула твердая с модифицированным высвобождением Флосин содержит:
Тамсулозина гидрохлорида – 0,4 мг,
Празозин (Prazosinum) Теразозин (Terazozin) Доксазозин (Doxazosin) Омник (Omnic)
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам — поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!
Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите — было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему — прочитать остальным будет нечего.
Наименование: Флосин (Flosin)
Название препарата (на английском)
Фармакологическое действие
Флосин – лекарственный препарат, снижающий тонус гладкомышечного слоя мочевыводящего канала и предстательной железы. Флосин содержит активный компонент тамсулозина гидрохлорид – блокатор альфа1А-адренорецепторов. Тамсулозин селективно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1А-адренорецепторы, вследствие чего снижается тонус гладких мышц. При использовании лекарства Флосин у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы отмечалось значительное уменьшение симптомов раздражения, а также улучшение оттока мочи.
При пероральном приеме тамсулозин нормально абсорбируется в пищеварительном тракте. Пик плазменной концентрации тамсулозина после однократного применения достигается в течение 6 часов. Равновесные концентрации тамсулозина устанавливаются на 5 день терапии. Метаболизируется тамсулозин в печени с образованием метаболитов, обладающих низкой фармакологической активностью. Экскретируется тамсулозин в основном почками (около 91% принятой дозировки выводится в виде метаболитов). Период полувыведения тамсулозина при однократном использовании достигает 10 часов, при повторном приеме и продолжительной терапии – 13 часов.
Показания к применению
Флосин, в роли средства устраняющего дизурические симптомы, используют для лечения пациентов, страдающих доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Способ применения
Флосин предназначен для перорального применения. Капсулы с модифицированным высвобождением нельзя измельчать или делить, так как это может привести к нарушению фармакодинамических показателей лекарства. Флосин предлогается принимать после завтрака (первого приема пищи). Суточную дозу тамсулозина, в основном, прописывают на 1 прием. Продолжительность терапии и дозировки тамсулозина гидрохлорида определяет врач.
Зачастую прописывают прием 1 капсулы лекарства Флосин в сутки.
Препарат Флосин может применяться для длительного лечения.
Побочные действия
В период терапии тамсулозином у пациентов вероятно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны сосудов и сердца: ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны нервной системы: потеря сознания, головокружение, астения, головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: рвота, нарушения стула.
Со стороны репродуктивной системы: приапизм, нарушения эякуляции.
Аллергические реакции: ринит, крапивница, ангионевротический отек.
Противопоказания
Флосин не используют для лечения пациентов с известной гиперчувствительностью к тамсулозина гидрохлориду.
Флосин не надлежит назначать пациентам с выраженным нарушением функций печени, а также указанием на ортостатическую гипотензию в анамнезе.
Препарат нельзя принимать женщинам и детям.
Осторожность надлежит соблюдать, назначая препарат Флосин пациентам, страдающим выраженными нарушениями функций почек (при показателях клиренса креатинина менее 10 мл/мин).
Особую осторожность надлежит соблюдать, назначая тамсулозин пациентам, которым предстоит оперативное вмешательство по поводу катаракты (по решению врача прием тамсулозина надлежит отменить за 1-2 недели до планируемой операции).
Надлежит соблюдать осторожность при управлении потенциально небезопасными механизмами и вождении автомобиля в период терапии тамсулозином (в связи с риском развития головокружения).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Циметидин при сочетанном использовании незначительно увеличивет плазменные концентрации тамсулозина.
Фуросемид при сочетанном использовании несколько уменьшает плазменные концентрации тамсулозина гидрохлорида.
Варфарин и диклофенак при сочетанном использовании с препаратом Флосин могут уменьшать период полувыведения тамсулозина.
Отмечается увеличение риска развития артериальной гипотензии при сочетанном использовании тамсулозина и других антагонистов альфа1-адренорецепторов.
Передозировка
Данных о передозировке тамсулозина нет. Теоретически при использовании тамсулозина в дозах, существенно превышающих рекомендуемые, вероятно развитие тяжелой артериальной гипотензии.
Специфического антидота нет. При развитии тяжелой артериальной гипотензии показано введение вазоконстрикторных средств и плазмозаменяющих растворов.
Проведение гемодиализа при передозировке тамсулозина не хорошо.
Форма выпуска
Твердые капсулы с модифицированным высвобождением Флосин, расфасованные в ячейковые контурные упаковки по 10 штук, в пачку из картона вложено 3 ячейковые контурные упаковки.
Условия хранения
Флосин разрешается использовать в течение 3 лет после выпуска при условии хранения капсул в оригинальной упаковке в помещениях с температурой, не превышающей 30 градусов Цельсия.
Синонимы
Тамсулозин, Гиперпрост, Окас, Омник.
Состав
1 капсула твердая с модифицированным высвобождением Флосин содержит:
Тамсулозина гидрохлорида – 0,4 мг;
Дополнительные ингредиенты.
ФЛОСИН (FLOSIN®) официальная инструкция по применению, аннотация
- действующее вещество: 1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,400 мг;
- вспомогательные вещества: ядро гранул: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатный сополимер (тип А) дисперсия 30 % (содержащий полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат, тальк; оболочка гранул: метакрилатный сополимер (тип А) дисперсия 30 % (содержащий полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат, тальк; капсулы (состав корпуса): железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), желатин; капсулы (состав крышки): индиго – FD&C синий № 2 (Е 132), железа оксид черный (Е 172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), желатин.
Капсулы твердые с модифицированным высвобождением.
Основные физико-химические свойства: твердая желатиновая капсула с корпусом оранжевого и крышкой оливкового цвета. Капсула наполнена гранулами белого или почти белого цвета.
Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α-адренорецепторов. Код АТХ G04C A02.
Флосин: механизм действия. Препарат избирательно и эффективно связывается с постсинаптическими α1A-адренорецепторами, в частности, адренорецепторами подтипов α1A и α1D. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, мочеиспускательного канала.
Фармакология Тамсулозина увеличивает максимальную объемную скорость мочеиспускания. Расслабляя гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала, он уменьшает обструкцию мочевыводящих путей и, тем самым, облегчает мочеиспускание. Он также улучшает резервуарную функцию, которая часто нарушена из-за нестабильности мочевого пузыря. Эффективность тамсулозина относительно резервуарной функции и функции мочеиспускания сохраняется в случае его длительного применения. Тем самым, он существенно уменьшает необходимость хирургического вмешательства или катетеризации. Блокаторы α1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления сосудов. В исследованиях тамсулозина клинически значимого снижения артериального давления не наблюдалось.
Всасывание. Флосин формула (Тамсулозин) всасывается в кишечнике практически полностью. В случае применения тамсулозина сразу после приема пищи его всасывание уменьшается. Чтобы Флосин все время всасывался примерно в одинаковой степени, его нужно применять в одно и то же время после приема пищи. Фармакокинетические параметры тамсулозина меняются прямо пропорционально дозе. После разового приема на полный желудок Флосин достигает максимальной концентрации в плазме крови через 6 часов; в равновесном состоянии, которое наступает на 5-й день лечения, значение Cмакс примерно на две трети превышает значение Cмакс после приема разовой дозы.
Распределение. У человека тамсулозин связывается с белками плазмы крови на 99 %. Объем распределения незначительный (примерно 0,2 л/кг).
Метаболизм. При первом прохождении через печень тамсулозин метаболизируется лишь в незначительном количестве. В целом, его метаболизм осуществляется медленно. В плазме крови тамсулозин присутствует, главным образом, в виде неизмененного действующего вещества. Тамсулозин метаболизируется в печени. По данным исследований на животных, тамсулозин не является индуктором изоферментов цитохрома. Ни один из метаболитов тамсулозина не имеет более высокую активность, чем исходное соединение.
Вывод. Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой; при этом примерно 9 % от дозы выводится в форме неизмененного действующего вещества. После однократного применения тамсулозина на полный желудок период его полувыведения составляет примерно 10 часов, а по достижении равновесного состояния – примерно 13 часов.
Показания. Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Противопоказания. Гиперчувствительность к тамсулозину гидрохлорида, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отек, или к любой из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.
Исследование взаимодействия тамсулозина с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых.
При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.
В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
При исследованиях in vitro на микросомальной фракции печени (что облегчает изучение ферментной системы цитохрома P 450, участвующей в метаболизме лекарств) на уровне печеночного метаболизма не было подтверждено ни взаимодействия с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Однако диклофенак и варфарин могут усиливать скорость элиминации тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с другими α1-адренорецепторами может усиливать гипотензивное действие.
При одновременном применении с пароксетином, сильным ингибитором CYP 2D6, растут показатели максимальной концентрации и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это увеличение не считается клинически значимым. Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP 3А4 может привести к увеличению эффекта тамсулозина. При одновременном применении с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP 3А4) индуцируется увеличение показателей максимальной концентрации и AUC тамсулозина с коэффициентом 2,8 и 2,2 соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3А4 пациентам с фенотипом, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP2D6.
В отдельных случаях следует прекратить применение тамсулозина за 1 — 2 недели до проведения операции по поводу катаракты и глаукомы, однако целесообразность прекращения, а также длительность отмены до операции пока полностью не установлены.
Чтобы избежать ИСАР, которая может возникнуть во время операции по поводу катаракты и глаукомы, хирурги и офтальмологи должны еще в ходе предоперационной оценки выяснить, не применял ли пациент до операции тамсулозин или не продолжает ли он применять этот препарат.
Как и другие блокаторы α1-адренорецепторов, тамсулозин может вызвать у некоторых пациентов снижение артериального давления, в редких случаях приводит к обмороку. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больному необходимо сесть или полежать до исчезновения симптомов.
Лечению тамсулозином должно предшествовать обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, протекающего с жалобами, похожими на таковые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Лечению должны предшествовать ректальное пальцевое обследование простаты и измерение уровня специфического антигена простаты (PSA), которые в ходе лечения регулярно повторяют.
При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина 1/100, 1/1000, 1/10000, 044 499 9 300
0 800 300 300
Фармакологические свойства
Тамсулозин избирательно и эффективно связывается с постсинаптическими α 1A- адренорецепторами, в частности, адренорецепторами подтипов α 1A и α 1D. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, мочеиспускательного канала.
Тамсулозин увеличивает максимальную объемную скорость мочеиспускания. Расслабляя гладкие мышцы предстательной железы и мочевого канала, он уменьшает обструкцию мочевыводящих путей и, тем самым, облегчает мочеиспускание. Он также улучшает резервуарной функции, которая часто нарушена из-за нестабильности мочевого пузыря. Эффективность тамсулозина по резервуарной функции и функции мочеиспускания сохраняются в случае его длительного применения. Тем самым, он существенно уменьшает необходимость хирургического вмешательства или катетеризации. Блокаторы α 1 -адренорецепторов могут снижать артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления сосудов. В исследованиях тамсулозина клинически значимого снижения артериального давления не наблюдалось.
Всасывания. Тамсулозин всасывается в кишечнике практически полностью. В случае применения тамсулозина сразу после приема пищи его всасывания уменьшается. Чтобы тамсулозин все время всасывался примерно в одинаковой степени, его нужно применять в одно и то же время. Фармакокинетические параметры тамсулозина меняются прямо пропорционально дозе. После разового приема на полный желудок тамсулозин достигает максимальной концентрации в плазме крови через 6:00; в равновесном состоянии, наступает на 5-й день лечения, значение C макс примерно на две трети превышает значение C макс после приема разовой дозы.
Распределение. У человека тамсулозин связывается с белками плазмы крови на 99%. Объем распределения незначительный (примерно 0,2 л / кг).
Метаболизм. При первом прохождении через печень тамсулозин метаболизируется лишь в незначительном количестве. В целом, его метаболизм осуществляется медленно. В плазме крови тамсулозин присутствует, главным образом, в виде неизмененной действующего вещества. Тамсулозин метаболизируется в печени. По данным исследований на животных, тамсулозин не является индуктором изоферментов цитохрома. Ни один из метаболитов тамсулозина не имеет более высокую активность, чем исходное соединение.
Вывод. Тамсулозин и его метаболиты выводятся, главным образом, с мочой; при этом примерно 9% от дозы выводится в форме неизмененной действующего вещества. После однократного применения тамсулозина на полный желудок период его полувыведения составляет примерно 10:00, а после достижения равновесного состояния — примерно 13 часов.
Показания
Флосин используется для лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Противопоказания
Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек Квинке, в тамсулозина гидрохлорида или к любой из вспомогательных веществ; ортостатическая гипотензия выраженная печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза — 1 капсула ежедневно, после завтрака. Капсулу следует глотать целиком с молоком или водой (примерно 150 мл), стоя или сидя. Капсулу нельзя разжевывать, поскольку будет препятствовать модифицированным высвобождением активного компонента.
Передозировка
Сообщалось о случае острой передозировки тамсулозина гидрохлорид в дозе 5 мг. У пациента имели место острая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление — 70 мм рт. Ст.), Рвота и диарея, в связи с чем ему была проведена инфузионная терапия, и в тот же день он был выписан из больницы.
В случае острой артериальной гипотензии, которая возникла после передозировки, следует принять меры по поддержке кровообращения. Для нормализации артериального давления и частоты сердечных сокращений пациента следует положить в горизонтальное положение. Если эта мера не помогает, рекомендуется использовать плазмозаменители и, при необходимости, сосудосуживающие препараты. Следует контролировать функцию почек и проводить поддерживающую терапию. Польза гемодиализа маловероятна, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.
Помогут меры, направленные на предотвращение всасывания, например вызвать рвоту. При значительной передозировке необходимо провести промывание желудка, а также принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство, например сульфат натрия.
Период беременности и кормления грудью
Препарат применяется только мужчинами.
Препарат назначается взрослым.
Особенности применения
Во время хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы у некоторых пациентов, принимающих или принимавших ранее тамсулозин, наблюдался «интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР)», вариант синдрома узких зрачков. ИСАР может усиливать процедурные осложнения во время операции. Пациентам, готовящихся к хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы, начинать терапию тамсулозином не рекомендуется.
В отдельных случаях следует прекратить применение тамсулозина за 1-2 недели до проведения операции по поводу катаракты и глаукомы, однако целесообразность прекращения, а также продолжительность отмены до операции пока полностью не установлены.
Чтобы избежать ИСАР, что может возникнуть во время операции по поводу катаракты и глаукомы, хирурги и офтальмологи должны еще в ходе предоперационной оценки выяснить, не применял пациент до операции тамсулозин или не продолжает ли он применять этот препарат.
Как и другие блокаторы α 1 -адренорецепторов, тамсулозин может вызвать у некоторых пациентов снижение артериального давления, в редких случаях приводит к обмороку. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больному необходимо сесть или полежать до исчезновения симптомов.
Лечению тамсулозином должно предшествовать обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, протекающего с жалобами, похожими на таковые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Лечению должны предшествовать ректальное пальцевое обследование простаты и измерение уровня специфического антигена простаты (PSA), которые в ходе лечения регулярно повторяют.
При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследование влияния тамсулозина на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Исследование взаимодействия тамсулозина с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых.
При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.
В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
При исследованиях in vitro на микросомальной фракции печени (что облегчает изучение ферментной системы цитохрома P 450, который принимает участие в метаболизме лекарств) на уровне печеночного метаболизма не было подтверждено ни взаимодействия с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Однако диклофенак и варфарин могут усиливать скорость элиминации тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с другими α 1 адренорецепторов может усиливать гипотензивное действие.
При одновременном применении с пароксетином, сильным ингибитором CYP 2D6, растут показатели С max и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это увеличение не считается клинически значимым. Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP ЗА4 может привести к увеличению эффекта тамсулозина. При одновременном применении с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP ЗА4) индуцируется увеличение показателей С max и AUC тамсулозина с коэффициентом 2,8 и 2,2 соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYРЗА4 пациентам с фенотипу, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP2D6.
Основные физико-химические свойства
твердая желатиновая капсула с корпусом оранжевого и крышкой оливкового цвета. У верхушки корпуса и крышки нанесено по одной черной линии. На крышке черными чернилами напечатан код «TSL 0.4». Капсула наполнена гранулами белого или почти белого цвета.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
условия хранения
Специальные условия хранения не требуются. Хранить в оригинальной упаковке.
Упаковка
10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
Состав
Действующее вещество: 1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг
- ядро гранул: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатный сополимер (тип А) дисперсия 30% (содержащий полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат, тальк
- оболочка гранул метакрилатный сополимер (тип А) дисперсия 30% (содержащий полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат, тальк
- капсулы (состав корпуса): железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), желатин;
- капсулы (состав крышки): индиго — FD & C синий № 2 (Е 132), железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), желатин;
- капсулы (состав чернил): шеллак, железа оксид черный (Е172), пропиленгликоль, аммония гидроксид.
Данный фармацевтический препарат относится к группе средств, которые применяются для лечения заболеваний простаты (гиперплазии доброкачественного типа).
Основным активным компонентом препарата является тамсулозин. Это – избирательный и конкурентный блокатор постсинаптических альфа-1 – адренорецепторов, которые находятся внутри гладких мышц простаты. Также они имеются в шейке мочевого пузыря, в части уретры, которая является частью простаты.
Как следствие, снижается тонус гладких мышц в простате, шейке в мочевом пузыре, уретре, улучшается отток мочи
Снижаются симптомы, вызываемые гиперплазией простаты – позывы к мочеиспусканию, в том числе ночные, затруднения этого процесса, раздражение и воспаления.
Кроме того, прием препарата способствует нормализации артериального давления в сторону его снижения из-за влияния на тонус периферических сосудов.
Состав и форма выпуска
Основной активный компонент: тамсулозина гидрохлорид.
Вспомогательные компоненты: полисорбат, триацетин, метакрилатного сополимера дисперсия, натрия лаурилсульфат, целлюлоза, кальция стеарат, желатин, проч.
Производится и поступает в продажу в виде капсул, с функцией модифицированного высвобождения, по 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида в каждой.
Показания
Применяется при лечении функциональных расстройств нижних мочевыводящих путей, которые сопровождают доброкачественную гиперплазию предстательной железы.
Противопоказания
Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.
Также противопоказан при:
— почечной недостаточности в тяжелой степени.
При одновременном применении с любыми другими лекарственными средствами следует сообщить об этом лечащему врачу.
В педиатрии не применяется. Безопасность и эффективность применения препарата детям до 18 лет не установлены, поэтому назначать препарат этой категории пациентов можно только после тщательной оценки соотношения риск / польза (по назначению врача).
Применение при беременности и кормлении грудью
Данный препарат не предназначен для лечения женщин.
Способ применения и дозы
Препарат применяют перорально. Рекомендованная доза — 1 капсула в день.
Препарат обычно принимают после первого утреннего приема пищи.
Не следует разламывать или раскусывать капсулу – это затруднит высвобождение основного действующего вещества.
Пациенты, страдающие почечной недостаточностью, нуждаются в коррекции дозировки.
Пациенты пожилого возраста или с печеночной недостаточностью в коррекции дозировки не нуждаются.
Длительность лечебного процесса находится в зависимости от хода болезни, индивидуальной реакции его организма пациента на препарат.
Пациент должен проконсультироваться с врачом, если симптомы заболевания не исчезли во время применения лекарственного средства или наблюдаются побочные реакции, не указанные в инструкции по медицинскому применению лекарственного средства.
Передозировка
При передозировке тамсулозина гидрохлоридом может произойти падение артериального давления.
При тяжелых случаях необходима терапия при помощи внутривенных вливаний вазопрессоров, которая проводится в стационарных условиях.
Рекомендуется промывание желудка, прием энтеросорбентов, сульфата натрия.
Побочные эффекты
Применение препарата может вызвать побочные эффекты, такие как:
— нарушения ритмов сердца, тахикардия, снижение артериального давления, инфаркт миокарда;
— запор, диарея, тошнота, рвота;
— сыпь, зуд, аллергическая крапивница, мультиформная эритема;