Препарат изготавливается в двух лекарственных формах – таблетки (упаковки по 5 и 10 шт.), раствор для внутривенного введения (флакон объемом 100 мл). Раствор содержит 5 мг/мл действующего вещества. Таблетки могут иметь в своем составе 250 или 500 мг основного компонента.
В состав таблеток входят некоторые вспомогательные вещества: полисорбат 80, стеарат магния, кросповидон, гипромеллоза, МКЦ (Avicel PH 101, 102).
Активный компонент угнетающе воздействует на синтез ДНК бактерий. Происходят морфологические изменения, затрагивающие цитоплазму, мембраны, клеточную стенку микроорганизмов и вызывающие их гибель. Эти процессы обеспечивают получение бактерицидного и противомикробного эффектов. К препарату чувствительны некоторые анаэробы и аэробы (грамположительные, грамотрицательные), прочие микроорганизмы.
Во время осуществления терапии требуется особое внимание к пациенту при нарушениях в работе почек, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Во время лечения пожилым пациентам тоже нужен врачебный контроль.
В основном на начальном этапе лечения каждые сутки внутрь препарат принимают с соблюдением интервала 1-2 часа. Доза зависит от болезни, тяжести ее протекания и чувствительности к лекарству возбудителя недуга.
Обычно при клиренсе креатинина, превышающем 50 мл/мин, применяются такие схемы лечения:
- КК 50-20 – сначала принимают 250 мг, позже – 125-250 мг (возможно разделение на несколько приемов);
- КК 10-19 – сначала в сутки принимают 500 мг, при дальнейшем лечении – 125 мг в 12-48 часов;
- КК ниже 10 – все делают так же, как в предыдущем случае, но лекарство используют не один раз в 12-48 часов, а раз в 1-2 суток.
Лечение пожилых пациентов, у которых имеются проблемы с печенью, выполняется в течение 48-72 часов или дольше, до исчезновения симптомов, полного уничтожения возбудителей болезни.
Если была пропущена очередная доза лекарства, следующую дозу вводят либо принимают как можно скорее, далее соблюдают установленную схему лечения.
Прием препарата иногда сопровождается дискоординацией при совершении движений, наличием эмоциональной лабильности, депрессии и проблем со сном. В некоторых случаях замечаются нарушения сознания, обоняния и вкуса. К перечню нежелательных реакций относятся артралгия, тромбоцитопения. Вполне могут развиться агранулоцитоз, парестезия. У пациента могут присутствовать лейкопения, эозинофилия.
Иногда происходят аллергические реакции, появляются жжение и зуд кожи, дрожь в конечностях. Возможно вторичное инфицирование. Не исключено появление фотосенсибилизации, невропатии. Обнаружение любых побочных эффектов – повод для обращения к врачу.
Поскольку антидот отсутствует, передозировка требует осуществления симптоматической терапии. Среди эффективных методов, позволяющих устранить такое состояние, – перитонеальный диализ, гемодиализ.
Особые указания
При исчезновении высоких показателей температуры тела терапия должна продолжаться еще 2-3 дня. Лечение тяжело протекающей пневмонии требует использования нескольких препаратов, в ином случае необходимый результат может отсутствовать.
Во время прохождения терапии стоит исключить воздействие солнечных лучей, искусственного ультрафиолета из-за риска развития фотосенсибилизации.
Существуют другие нюансы, требующие внимания. О любых изменениях самочувствия следует информировать врача.
Лекарственное средство часто назначается больным при необходимости вести борьбу сразу с несколькими возбудителями патологических состояний.
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Элефлокс – препарат группы фторхинолонов, противомикробное средство.
Фармакологическое действие Элефлокса
Основным действующим компонентом состава Элефлокса является левофлоксацин, который способствует блокировке ДНК-гиразы и топоизомеразы IV бактерий, подавляя синтез ДНК и вызывая морфологические изменения в их цитоплазме, мембранах и клеточной стенке. Благодаря этому осуществляется бактерицидное и противомикробное воздействие на организм пациента.
Форма выпуска
Препарат Элефлокс выпускается в двух формах:
Показания к применению Элефлокса
Инструкция к Элефлоксу предписывает применение препарата при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к действию препарата микроорганизмами. К таковым относятся:
- обострение хронического бронхита;
- заболевания ЛОР-органов;
- острый синусит;
- внебольничная пневмония;
- осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит);
- инфекции мягких тканей и кожи (абсцесс, нагноившиеся атеромы, фурункулез);
- бактериальный простатит;
- бактериемия, септицемия;
- интраабдоминальная инфекция;
- лекарственно-устойчивая форма туберкулеза (в качестве элемента комплексной терапии).
Противопоказания Элефлокса
Медицинские отзывы об Элефлоксе позволили выявить ряд противопоказаний. Лекарство не рекомендуется к использованию в том случае, если пациент попадает в одну из нижеописанных категорий:
- эпилепсия;
- повышенная чувствительность к левофлоксацину или иным видам хинолонов;
- поражение сухожилий, вызванное ранее проводившейся терапией на основе хинолонов;
- возраст до 18 лет;
- период беременности и лактации.
Препарат допускается к применению лицам пожилого возраста, пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, а также пациентам с нарушенной функцией почек лишь в случаях, когда им может быть гарантировано врачебное наблюдение.
Инструкция по применению Элефлокса
Рекомендуется принимать Элефлокс перед едой или в перерывах между принятиями пищи. Не разжевывать, запивать обильно водой. Инструкция к Элефлоксу рекомендует следующие дозировки в зависимости от заболевания:
- при синусите принимать 500 мг лекарства внутрь однократно в течение суток; при обострении хронической формы бронхита – так же один раз в сутки по 250-500 мг;
- при пневмонии следует принимать таблетки Элефлокс один или два раза в сутки по 250-500 мг; при в/в введении рекомендованная доза составляется 500 мг 1 или 2 раза в сутки;
- при инфекционных поражениях мочевыводящих путей дозировка для в/в и перорального введения одна и та же: однократно по 250 мг в сутки;
- при инфекциях мягких тканей и кожных покровов Элефлокс принимают внутрь один или два раза в сутки в количестве 250-500 мг.
Побочные действия
Препарат способен вызывать ряд побочных явлений, однако вероятность их возникновения, судя по отзывам об Элефлоксе, невелика. К возможным побочным реакциям относятся следующие:
- рвота, диарея, тошнота, боль в животе, снижение аппетита, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит, гипербилирубинемия;
- тахикардия, сосудистый коллапс, снижение АД;
- головокружение, слабость, головная боль, бессонница, парестезии, страх, тревожность, спутанность сознания, депрессия, судороги;
- нарушения обоняния, слуха, зрения, тактильной и вкусовой чувствительности;
- миастения, артралгия, разрыв сухожилий, миалгия, тендинит;
- интерстициальный нефрит, гиперкреатининемия;
- гемолитическая анемия, лейкопения, эозонофилия, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, геморрагии, панцитопения;
- аллергия в виде зуда, фотосенсибилизации, отека слизистых оболочек и кожи, крапивницы, экссудативной эритемы, удушья, анафилактического шока, васкулита, аллергического пневмонита;
- рабдомиолиз, обострение порфирии, суперинфекции, стойкая лихорадка.
Передозировка
Применение Элефлокса и аналогов лекарства в дозах, превышающих рекомендованные, способно повлечь за собой появление передозировки, симптомы которой таковы: спутанность сознания, приступы судорог по типу эпилептических, головокружения, тошнота, эрозивные поражения слизистой ЖКТ.
Лечение рекомендуется симптоматическое, т.к. специфический антидот отсутствует.
Аналоги препарата
Существует ряд препаратов, сходных по составу и образу действия с Элефлоксом, их перечень представлен ниже:
Условия хранения
Элефлокс хранится до 2 лет при температуре, не превышающей отметки в 25°C. Рекомендуется беречь препарат от доступа детей.
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| левофлоксацина гемигидрат | 256,38 мг |
| (эквивалентно левофлоксацину — 250 мг) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ (Avicel РН 101); МКЦ (Avicel РН 102); гипромеллоза (5 cps); полисорбат 80; кросповидон; магния стеарат | |
| оболочка: Opadry ОЗВ52874 (гипромеллоза 2910 6 csp (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол, железа оксид желтый, железа оксид красный) |
в блистере 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| левофлоксацина гемигидрат | 512,76 мг |
| (эквивалентно левофлоксацину — 500 мг) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ (Avicel РН 101); МКЦ (Avicel РН 102); гипромеллоза (5 cps); полисорбат 80; кросповидон; магния стеарат | |
| оболочка: Opadry О3В52874 (гипромеллоза 2910 6 csp (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол, железа оксид желтый, железа оксид красный) |
в блистерах по 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Элефлокс — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК , ингибирует синтез ДНК , вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro , так и in vivo .
Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤2 мг/л):
Аэробные грамположителъные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. ( в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., коагулазонегативные метициллиночувствительные/-умеренно чувствительные ( в т.ч. Staphylococcus aureus метициллиночувствительные, Staphylococcus epidermidis метициллиночувствительные), Streptococcus spp. (группы С и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae пенициллиночувствительные/-умеренно чувствительные/ -резистентные, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans пенициллино-чувствительные/-резистентные.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Acinetobacter spp. ( в т.ч. Acinetobacter baumanii), Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. ( в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ампициллиночувствительные/-резистентные, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. ( в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae ( в т.ч. продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. ( в т.ч. Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteurella canis), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. ( в т.ч. Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Pseudomonas spp. ( в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. ( в т.ч. Serratia marcescens).
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterum spp., Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. ( в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. ( в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiae spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные (МПК ≥4 мг/л):
Аэробные грамположителъные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis метициллинорезистентные, Staphylococcus haemolyticus метициллинорезистентные.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые (МПК ≥8 мг/л):
Аэробные грамположителъные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus метициллинорезистентные, прочие Staphylococcus spp. коагулазонегативные метициллинорезистентные.
Аэробные грамотрицателъные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность левофлоксацина после перорального приема в дозе 500 мг составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина Cmax составляет 5,2–6,9 мкг/мл, Tmax — 1,3 ч, T1/2 — 6–8 ч.
Связывание с белками плазмы — 30–40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% — кишечником в течение 72 ч.
Показания препарата Элефлокс
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
лор-органов ( в т.ч. острый гайморит);
нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
мочевыводящих путей и почек ( в т.ч. острый пиелонефрит);
инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулез);
в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Противопоказания
гиперчувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам;
поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
детский и подростковый возраст (до 18 лет);
С осторожностью: лицам пожилого возраста, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при нарушенной функции почек.
Побочные действия
Частота возникновения того или иного побочного эффекта определяется следующим образом: часто — у 1–10 больных из 100; иногда — менее чем у 1 больного из 100; редко — менее чем у 1 больного из 1000; очень редко — менее чем у 1 больного из 10000; в отдельных случаях — менее чем у 1 больного из более 10000.
Со стороны нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна; редко — депрессия, беспокойство, психотические реакции (например с галлюцинациями), неприятные ощущения (например парестезии в кистях рук), дрожь, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания; очень редко — нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, снижение АД; очень редко — сосудистый коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT , мерцательная аритмия.
Со стороны обмена веществ: очень редко — снижение концентрации глюкозы в крови (гипогликемия), имеющее особое значение для больных сахарным диабетом, с симптомами: повышенный аппетит, нервозность, потоотделение, дрожь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), артралгия, миалгия; очень редко — разрыв сухожилий (например ахиллова сухожилия), мышечная слабость; в отдельных случаях — поражение мышц (рабдомиолиз).
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: иногда — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения; тромбоцитопения, геморрагии; очень редко — агранулоцитоз; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.
Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение кожи; редко — общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и ларингоспазм, тяжелое удушье; в очень редких случаях — отеки кожи и слизистых оболочек (например в области лица и глотки), анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях — тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, например синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема.
Прочие: иногда — общая слабость (астения); очень редко — обострение порфирии, лихорадка, фотосенсибилизация, развитие суперинфекции.
Взаимодействие
Хинолоны в сочетании с препаратами, которые снижают порог судорожной активности (например с теофиллином, фенбуфеном и другими НПВС), могут вызывать выраженное снижение порога судорожной активности.
Эффект препарата Элефлокс значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом. То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. Элефлокс следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С кальция карбонатом взаимодействия не выявлено.
При одновременном применении антагонистов витамина К необходим контроль свертывающей системы крови.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида.
При сочетании с гипогликемическими препаратами необходим строгий контроль концентрации глюкозы в крови, т.к. имеется вероятность гипер- и гипогликемии.
Левофлоксацин незначительно увеличивает T1/2 циклоспорина.
Прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1–2 раза в день, перед едой или между приемами пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Больным с Cl креатинина более 50 мл/мин рекомендуется следующий режим дозирования:
— острый гайморит: по 500 мг 1 раз в день — 10–14 дней;
— обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день — 7–10 дней;
— внебольничная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в день — 7–14 дней;
— неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день — 3 дня;
— осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): по 250 мг 1 раз в день — 7–10 дней (при тяжелом течении заболевания дозу следует увеличить);
— бактериальный простатит: по 500 мг 1 раз в день — 28 дней;
— инфекции кожи и мягких тканей: по 250–500 мг — 1–2 раза в день — 7–14 дней;
— интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз в день — 7–14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору);
— комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 500 мг 1–2 раза в день, курс лечения — до 3 мес.
Режим дозирования у больных с нарушенной функцией почек:
Режим дозирования у больных с нарушенной функцией почек
Клиренс креатинина
ЦНС (спутанность сознания, головокружение и приступы судорог по типу эпилептических припадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например тошнота) и эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ , удлинение интервала QT .
Лечение: симптоматическое. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.
Особые указания
Несмотря на то что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее, больным не рекомендуется подвергаться солнечному и искусственному УФ-облучению.
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Элефлокс и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять ЛС , угнетающие моторику кишечника.
При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Элефлокс и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например обеспечив ему состояние покоя.
Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с осторожностью.
В процессе любой антибиотикотерапии подавляется чувствительная к назначаемым препаратам нормальная микрофлора (бактерии и грибы). По этой причине может развиться вторичная инфекция или суперинфекция, которые могут потребовать дополнительного лечения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Элефлокс
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Элефлокс
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг — 3 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг — 3 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг — 3 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг — 3 года.
раствор для инфузий 5 мг/мл — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав
1 таблетка может включать 250 или 500 мг левофлоксацина – активный ингредиент. Дополнительные ингредиенты: стеарат магния, гипромеллоза, микроцеллюлоза, полисорбат 80; кросповидон; Opadry ОЗВ52874 – оболочка.
100 мл раствора включает 500 мг левофлоксацина – активный ингредиент. Дополнительные ингредиенты: безводная декстроза, хлористоводородная кислота, вода д/ин., гидроксид натрия.
Форма выпуска
Элефлокс выпускается в форме таблеток (250 мг; 500 мг) по 5 или 10 штук в упаковке, а также в форме инфузионного раствора (500 мг) по 100 мл во флаконе.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Элефлокс относится к группе фторхинолонов и является антибактериальным лекарством синтетической природы с активным ингредиентом левофлоксацин (изомер офлоксацина), который обладает довольно широкой антибактериальной активностью по отношению к большинству штаммов патологических микроорганизмов.
Эффективность левофлоксацина проявляется благодаря его способности блокировать ДНК-гиразу, ингибировать репликацию ДНК, нарушать сшивку разрывов и суперспирализацию ДНК, индуцировать серьезные морфологические трансформации в мембранах, клеточной стенке и цитоплазме бактерий.
К воздействию левофлоксацина чувствительны следующие штаммы:
Анаэробные микроорганизмы: вейлонеллы, бактероиды фрагилис, пропионовокислые бактерии, бифидобактерии, фузобактерии, клостридии перфрингенс, пептострептококки.
Грамположительные аэробные микроорганизмы: стрептококки, коринебактерии дифтерии, листерии моноцитогенес, энтерококки, стафилококки.
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: ацинетобактеры, цитробактер фреунди, ейкенеллы короденс, эшерихии коли, гарднереллы вагиналис, гемофилюс дукреи, гемофилюс инфлюенца и параинфлюенца, хеликобактер пилори, клебсиеллы, моракселлы катаралис, морганеллы моргани, нейссерии гонореи и менингококка, пастереллы, протеи, провиденсии, псевдомонады, сальмонеллы, серрации.
Прочие микроорганизмы: бартонеллы, хламидии, лагионеллы, микобактерии, микоплазмы, риккетсии, уреаплазмы.
К воздействию левофлоксацина умеренно чувствительные следующие штаммы:
Анаэробные микроорганизмы: бактериоды, превотеллы, порфиромонады.
Грамположительные аэробные микроорганизмы: коринебактерии, энтерококки фэциум, эпидермальный и гемолитический стафилококки.
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: буркхолдерии сепация, кампилобактер еюни и коли.
К воздействию левофлоксацина устойчивы следующие штаммы:
Алкалигенесы, коринебактерии, метициллинорезистентные стафилококки, микробактериум авиум.
При пероральном приеме, в независимости от еды, левофлоксацин всасывается быстро и практически в полном объеме. Доза 500 мг обеспечивает почти 100% биодоступность; Tmax – 1,3 часов; Cmax – 5,2-6,9 мкг/мл; T1/2 – 6-8 часов.
С плазменными белками связывается на 30-40%. Обладает хорошей проникающей способностью по отношению к таким тканям и органам, как костная ткань, легкие, мочеполовые органы, слизистая бронхов, спинномозговая жидкость, мокрота, предстательная железа, альвеолярные макрофаги, полиморфноядерные лейкоциты.
Небольшая часть левофлоксацина дезацетилируется и/или окисляется в печени и по большей части, методом канальцевой секреции и клубочковой фильтрации, выводится почками.
Показания к применению
Болезни инфекционно-воспалительного происхождения, причиной которых стали чувствительные к левофлоксацину микроорганизмы:
- бактериальный простатит;
- инфекциинижних путей дыхания (внебольничная пневмония, осложнения хронического бронхита);
- интраабдоминальные инфекции;
- лор-инфекции (включая острый гайморит);
- инфекции почек и мочевыводящих путей(включая острый пиелонефрит);
- инфекции мягких тканейи кожных покровов (фурункулез, абсцесс, гноящиеся атеромы);
- лечение туберкулезов устойчивых к прочим лекарствам (комплексная терапия).
Противопоказания
- патологии сухожилий, при проводившейся ранее терапии препаратами из группы хинолонов;
- беременность;
- эпилепсия;
- возраст до 18-ти лет;
- гиперчувствительность;
- грудное вскармливание.
- недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- пожилой возраст;
- патологии почек.
Побочные действия
- повышение активностипеченочных ферментов;
- тошнота;
- понижение аппетита;
- диарея;
- расстройства пищеварения;
- дисбактериоз;
- рвота;
- ощущение болей в животе;
- увеличение сывороточного уровня билирубина;
- гепатит;
- изредка наблюдали диареюс кровяными выделениями, которая может являться симптоматикой проходящих воспалительных процессов в кишечнике, в том числе и псевдомембранозного колита.
- беспокойство;
- головные боли;
- сонливость;
- чувство головокружения;
- расстройства сна;
- психотические проявления (галлюцинации);
- депрессия;
- парестезии рук;
- возбужденное состояние;
- ощущение дрожи;
- спутанность сознания;
- нарушения органов слуха и зрения;
- судороги;
- нарушения обоняния и вкуса;
- уменьшение тактильной чувствительности.
- гипогликемия(нервозность, повышенный аппетит, дрожь, гипергидроз), которая в особенности важна при параллельно наблюдаемом сахарном диабете.
- изменение АД в сторону его снижения;
- тахикардия;
- сосудистый коллапс;
- мерцательная аритмия;
- удлинение промежутка QT.
- эозинофилия;
- геморрагии;
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- нейтропения;
- агранулоцитоз;
- панцитопения;
- гемолитическая анемия.
- миалгия;
- мышечная слабость;
- поражения сухожилий;
- артралгия;
- разрыв сухожилий;
- рабдомиолиз.
- гиперкреатининемия;
- интерстициальный нефрит;
- острая недостаточность почек.
- покраснение и зуд кожных покровов;
- крапивница;
- удушье;
- бронхоспазм;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- аллергический пневмонит;
- экссудативная многоформная эритема;
- анафилактический шок;
- синдром Лайелла;
- отеки слизистой и кожи;
- васкулит.
- суперинфекция;
- астения;
- лихорадка;
- обострение порфирии;
- фотосенсибилизация.
Элефлокс, инструкция по применению
При пероральном и инфузионном применении Элефлокса его плазменное содержание остается равновесным, в связи с чем оба способа использования препарата взаимозаменяемы.
В форме таблеток Элефлокс принимают перорально (внутрь), лучше всего до еды, с частотой 1-2 раза в 24 часа. Дозировки определяются в соответствии с тяжестью инфекции, характером ее протекания и чувствительностью того или иного патологического возбудителя.
Как правило, для терапии пациентов с КК (клиренс креатинина) больше 50 мл/мин используют следующие схемы лечения.
Осложнения хронического бронхита требуют суточной дозы левофлоксацина от 250 до 500 мг, с продолжительностью 7-10 дней.
Лечение острого гайморита проходит в суточной дозировке Элефлокса 500 мг, с продолжительностью 10-14 дней.
Терапия внебольничной пневмонии нуждается в 1-2 кратном приеме препарата в 24 часа в дозе 500 мг, с продолжительностью 7-14 суток.
Инфекционные патологии мочевыводящих путей, протекающие с осложнениями (например, пиелонефрит) потребуют суточного дозирования левофлоксацина 250 мг, с продолжительностью 7-10 дней (в случае тяжелого течении болезни дозу можно увеличить).
Инфекционные патологии мочевыводящих путей (неосложненные) лечатся на протяжении 3-х (иногда 5-ти) дней в суточной дозе 250 мг.
Лечение бактериального простатита может занять до 28 суток с использованием Элефлокса по 500 мг в 24 часа.
Интраабдоминальная инфекция требует суточного применения 500 мг препарата, на протяжении 7-14 дней (в сочетании антибиотикотерапией, воздействующей на анаэробную флору).
Терапию инфекционных поражений мягких тканей и кожных покровов проводят в дозировке левофлоксацина 250-500 мг, с периодичностью приема 1-2 раза в 24 часа, на протяжении 7-14 суток.
Лечение туберкулезов устойчивых к прочим лекарствам (в комплексе с прочими ЛС) осуществляют в суточной дозе 500 мг с однократным или двукратным приемом, на протяжении до 3-х месяцев.
При патологиях почек, в зависимости от КК, необходима корректировка доз Элефлокса:
- при КК 50-20 мл/мин применят первую дозировку 250 мг, в последующем переходя на суточную дозу 125-250 мг в 1-2 приема;
- при КК 10-19 мл/мин применят первую дозировку 500 мг, в последующем переходя на суточную дозу 125 мг, принимаемую однократно в 12-48 часов;
- при КК меньше 10 мл/мин (гемодиализ, перитонеальный диализ) применят первую дозировку 500 мг, в последующем переходя на суточную дозу 125 мг, принимаемую однократно в 24-48 часов.
Раствор Элефлокса предназначен для использования в виде инфузий (капельниц), с продолжительностью их применения на протяжении не менее 60 минут на 100 мл (1 флакон). В дальнейшем, согласуясь с общим состоянием больного, можно перейти на прием таблеток в аналогичной дозировке.
После прохождения пациентом гемодиализа или перитонеального диализа, использование дополнительных доз левофлоксацина не требуется.
Корректировка дозирования при патологиях печени и в пожилом возрасте не проводится.
Применение Элефлокса должно осуществляться на протяжении минимум 48-72 часов (до фактичной ликвидации возбудителей или исчезновения всей симптоматики).
При пропуске времени приема очередной дозы, необходимо принять (ввести) следующую таблетку (флакон) как можно скорее, после чего перейти на прописанную схему терапии.
Передозировка
При передозировке Элефлоксом преимущественно наблюдали симптоматику со стороны ЦНС (чувство головокружения, спутанности сознания, судорожные приступы схожие с эпилептическими), увеличение интервала QT, а также расстройства ЖКТ (диспепсия, тошнота, переходящая в рвоту) и поражения его слизистой эрозивного генеза.
Терапия этих состояний носит симптоматический характер. Эффективными методами удаления левофлоксацина являются гемодиализ и перитонеальный диализ.
Взаимодействие
Параллельный прием Элефлокса и ЛС, уменьшающими судорожную активность (Фенбуфен, Теофиллин и прочие НПВС) могут привести к понижению судорожной активности выраженного характера.
В случае сочетаемого лечения с антагонистами витамина К следует следить за свертываемостью крови.
Эффективность левофлоксацина значительно снижается при совместной терапии с сукральфатом, солями железа и антацидными средствами, содержащими алюминий или магний, в связи с чем промежуток времени между приемами этих препаратов должен составлять не менее 120 минут.
Левофлоксацин несколько удлиняет T1/2 Циклоспорина.
Одновременное использование Элефлокса с гипогликемическими ЛС требует проведения строгого контроля плазменного содержания глюкозы (гипо- или гипергликемия).
Параллельное назначение глюкокортикоидов увеличивает возможность разрыва сухожилий.
Инфузионный раствор Элефлокса обладает совместимостью с растворами: Декстроза (5%), Натрия хлорид (0,9%), Рингера (2,5%), а также с комбинированными растворами для питания парентерально, содержащими электролиты, углеводы и аминокислоты.
Элефлокс в форме раствора нельзя совмещать со щелочными растворами (например, с Гидрокарбонатом натрия) и Гепарином.
Условия продажи
Для покупки Элефлокса требуется рецепт.
Условия хранения
Обе форме ЛС следует сохранять в темном помещении при температуре до 25 °C.
Срок годности
Со дня изготовления (таблетки и раствор) – 24 месяца.
Особые указания
В связи с возможностью дефектов суставных хрящей, Элефлокс не назначают для лечения пациентов, не достигших 18-ти лет.
Пожилые пациенты довольно часто страдают нарушениями почечной функциональности, что нужно учитывать при назначении терапии.
В случае пневмонии тяжелого течения, лечение одним Элефлоксом может не привести к оптимальному результату. Госпитальные инфекции, спровоцированные определенными микроорганизмами (синегнойная палочка) могут требовать применения комбинированной терапии.
У больных, в анамнезе которых существуют сведения о поражениях мозга (травмы, инсульты), при применении Элефлокса повышена возможность формирования судорожных припадков.
При использовании инфузионного раствора необходимо строго следовать рекомендациям о его введении (100 мл на протяжении минимум 60 минут), из-за того, что при самом введении отмечали снижение АД и усиление сердцебиения. Изредка резкое и значимое падение АД может привести к сосудистому коллапсу, в связи с чем наблюдаемое резкое падение АД требует немедленного прекращения вливания.
При применении Элефлокса очень редко отмечали эффекты фотосенсибилизации, потому при прохождении терапии больным не рекомендуют находиться на солнце или под искусственным ультрафиолетом.
Иногда использование левофлоксацина, в особенности у пожилых пациентов и при параллельном приеме глюкокортикоидов, приводит к формированию тендинита (чаще всего ахиллова сухожилия), что может стать причиной разрыва самого сухожилия. В случае подозрения на формирование этой патологии терапию левофлоксацином немедленно прекращают и назначают адекватное лечение сухожилий, подвергшихся поражению.
При развитии псевдомембранозного колита Элефлокс следует отменить и подобрать соответствующее лечение колита без применения ЛС, подавляющих моторику кишечника.
Терапия фторхинолонами, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может стать причиной гемолиза (разрушение эритроцитов), что требует особого подхода к лечению больных с данной патологией.
В связи с возможностью возникновении таких осложнений как: ступор, головокружение, расстройства зрения, сонливость и пр. следует отказаться от вождения и занятий опасными и/или точными работами.
detector