Прогестерон (Progesteronum)
Синонимы: Agolutin, Akrolutin, Corlutone, Corpomone, Geanestin, Geste-rol, Gestone, Glanducorpin, Gynlutin, Lipolutin, Lucorten, Luteine, Luteogan, Luteopur, Luteostab, Luteosterone, Lutocyclin, Lutoform, Lutogyl, Lutren, Lutromon, Lutrone, Macrogestin, Neolutin, Progelan, Progesteroid, Progestin, Progeston, Progestonaq, Proluton, Syngestrorie. Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде; растворим в спирте, эфире, хлороформе и жирах. Температура плавления 127—129°.
Прогестерон является гормоном желтого тела. Для медицинского применения получается синтетическим путем. Прогестерон вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенного яйца.
Он уменьшает также возбудимость и сократимость мускулатуры матки и труб; стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
Препарат применяют при патологических процессах, связанных с недостаточностью желтого тела: при дисфункциональных маточных кровотечениях, при функциональной и анатомической недостаточности половых органов; при болезненных менструациях (альгоменорее) на почве недоразвития половых органов; при привычном и угрожающем выкидыше; при бесплодии (после предварительного применения эстрогенных препаратов).
Имеются также указания на эффективность прогестерона при лечении токсикозов второй половины беременности, Прогестерон вводят в виде масляных растворов внутримышечно или подкожно. При кровотечениях, связанных с дисфункцией яичников назначают прогестерон (после выскабливания матки) по 0,005 г (5 мг) ежедневно в течение б—8 дней.
Препараты гормонов желтого тела (Гестагены. Прогестины)
ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНАТ. Oxyprogesteroni caproas. Hor-mofort. Hytroxyprogesteroni Caproas.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 12,5 % и 25 % масляного раствора.
Применение. Внутримышечно по 1—2 мл 12,5 % масляного раствора 1 раз в неделю. Дозы подбирают в каждом случае индивидуально.
Действие. Синтетический аналог прогестерона, более стоек в организме, действие его развивается медленно и продолжается намного дольше (7—14 дней), чем прогестерона.
Показания. См. Прогестерон (с учетом пролонгированного действия препарата). Оксипрогестерона капронат назначают при привычном и угрожающем выкидыше, первичной и вторичной аменорее для комбинированной гормонотерапии, после прекращения инъекций эстрогенных препаратов по 1 мл 12,5 % раствора 2 раза в неделю. При дисфункциональных маточных кровотечениях оксипрогестерона капронат менее показан, чем прогестерон (ввиду медленного действия).
Противопоказания. Ревматоидный артрит, рак простаты, простые угри, старческое увядание, менструация, состояние после аборта, беременность после 36-й недели. С осторожностью следует назначать больным бронхиальной астмой, мигренью, эпилепсией.
Побочные явления. При применении терапевтических доз возникают редко. Описаны случаи отеков, развития гипертензии, появления белка в моче, маточных кровотечений.
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить. Контроль и коррекция водно-электролитного баланса. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Прегнин, дельта-4-прегненин-17-олзон — белый или слегка желтоватый порошок без запаха и вкуса, нерастворим в воде и плохо растворим в большинстве органических растворителей.
Выпускается в форме драже, содержащих по 5 и 10 мг прегнина, для приема по 2—3 штуки в день.
Гормон желтого тела (прогестерон, лютеостерон, гормон беременности) обладает следующими характерными видами действия: во время беременности вызывает образование детского места (плаценты) и укрепляет оплодотворенное яйцо в матке, тормозит образование новых яиц в яичниках и прекращает менструации; при отсутствии беременности прогестерон вызывает разрастание сосудов внутреннего слоя матки (эндометрия), что необходимо для фиксации яйцевой клетки после ее оплодотворения; сократительную деятельность матки и способность ее мышцы к ответу на раздражение (возбудимость) прогестерон угнетает; подготовляет молочные железы для функционирования.
Применяются препараты желтого тела при неправильном течении беременности, особенно при привычном выкидыше и угрожающем аборте, при некоторых формах маточных кровотечений. Гормон желтого тела прогестерон является активным лишь при подкожном введении, тогда как прегнин проявляет свое действие также и при приеме внутрь.
Его действие схоже с подкожным введением прогестерона, но раз в 6 слабее при приеме внутрь. Эффективность его у разных лиц очень варьирует, так что в некоторых случаях даже прием 200 мг в день не давал полного эффекта.
При приеме прегнина рекомендуется задержать драже во рту под языком до полного растворения, чтобы всасывание препарата и поступление его в организм шло через слизистую оболочку рта. Последнее способствует более высокому лечебному действию по сравнению с действием при всасывании из желудка и кишечника.
В виде эстрадиола или дигидроэстрона этот гормон вырабатывается в фолликулах яичников, при разрыве фолликулов в среднем один раз в 28 дней у женщин, один раз в 5 дней у белой мыши и пр., поступает в брюшную полость, всасывается из нее в кровь и оказывает специфическое действие на весь организм, особенно на матку и влагалище, которые…
При биологической стандартизации определяют, какое количество испытуемого препарата способно вызвать у 70% подопытных мышей или крыс эффект, равный действию, вызываемому на тех же животных введением ГME стандартного препарата. Практически опыт проводят таким образом, что определяют наименьшее количество как испытуемого, так и стандартного препарата, способных вызвать течку у 70% подопытных животных. Стандартным препаратом, таким образом, определяется…
При введении через рот действие препаратов уменьшается в несколько (5—6) раз из-за разрушения гормона пищеварительными ферментами; так как они всасываются и выделяются очень скоро, то внутрь следует давать частые и большие дозы. Достаточные дозы препарата, разные у разных больных, в зависимости от степени гипофункции яичников, устраняют все связанные с гипофункцией болезненные явления. Восстанавливаются периодические нормальные…
Установлено, что действием прогестерона обладает мужской половой гормон тестостерон и его производное — 17-метилтестостерон, а также и гормон коры надпочечников дезоксикортикостерон. Полагают, что по крайней мере последний превращается в организме в прогестерон. При больших дозах прегнина наблюдаются тошнота и рвота. Для биологической стандартизации препаратов, содержащих прогестерон, пользуются неполовозрелыми крольчихами (весом в 600—800 г), которым предварительно…
Метилтестостерон, 3,17-оксиметиландростен — белый мелкокристаллический порошок без запаха и вкуса, нерастворим в воде, легко растворим в растительных маслах и в большинстве органических растворителей. Применяется обычно в день по 1—6 драже, содержащих по 5 мг препарата. Драже держат во рту в течение 15—20 мин., чтобы всасывание препарата шло через слизистую оболочку ротовой полости. Метилтестостерон является производным…