Владелец регистрационного удостоверения:
Продвижение препарата в РФ:
Лекарственная форма
рег. №: П N011666/04 от 14.07.09 — Бессрочно
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метрогил ®
Гель вагинальный однородный, от бесцветного до светло-желтого цвета.
| 1 г | |
| метронидазол | 10 мг |
Вспомогательные вещества: пропилгидроксибензоат, пропиленгликоль, карбомер-940, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода очищенная.
30 г — тубы алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Метронидазол обладает высокой активностью в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides viilgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P. bivia, P. buccae. P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125–6.25 мкг/мл.
Механизм действия Метрогила заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Фармакокинетика
После однократного интравагинального введения 5 г Метрогила средняя C max препарата в сыворотке крови 237 нг/мл, что составляет 2% от средней C max метронидазола при приеме внутрь дозы в 500 мг. Время достижения C max составляет 6-12 ч после интравагинального применения однократной дозы 5 г и 1-3 ч после перорального приема метронидазола в дозе 500 мг.
После интравагинального введения препарат подвергается системной абсорбции (около 56%). Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связывание с белками плазмы — менее 20%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) — 30% активности исходного соединения.
Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) влагалищных таблеток метронидазола, что обусловлено высокой проникающей способностью препарата во влагалищную жидкость. Поэтому терапевтический эффект после интравагинального введения достигается уже при низких концентрациях метронидазола.
Выводится почками — 60-80% дозы препарата системного действия (20% — в неизмененном виде), кишечником — 6-15% дозы препарата системного действия.