Транексам при раке матки

Рак шейки матки, 79 л. Отказали в лечении, дальнейшие действия

Здравствуйте!
Посоветуйте, как помочь нашей бабушке. Поставлен диагноз рак шейки матки 3 ст. 79 лет.
Были у двух онкологов:
1) платная консультация: сказали что возможна химиотерапия и оперативное лечение после дообследования.
2) бесплатная консультация в областном онкодиспансере: после консилиума сообщили что специальные методы лечения не показаны с учетом возраста.

Мы в замешательстве как дальше поступить.
1) Проходить ли дальше дообследование? МРТ например, или что-то еще может нужно для уточнения диагноза. В областной больнице выразили сомнения (глядя на снимки) есть ли точно метостазы в легком.

2) У бабушки не прекращается кровотечение, гинеколог в поликлинике по месту жительства назначил препарат — дицинон, но он совершенно не помог. Онколог в платной консультации назначил — транексам. Начали прием. Эффективны ли данные препараты при нашем диагнозе?

3) Обратиться ли нам повторно к платному онкологу, либо наблюдаться у гинеколога по месту жительства?

4) В онкодиспансере сказали, что наше заболевание можно лечить только химиотерапией и оперативно. Действительно ли это так? Так как нам отказали в этом лечении, какое лечение сейчас бабушке показано? Может нужно что-то еще принимать?

заранее извиняюсь, если мои вопросы некорректные, впервые столкнулись в нашей семье с этой болезнью. Очень надеемся на ваши советы. Документы прилагаю. Хотела прикрепить архивом, но видимо у меня пока нет прав на это. Попробую выложить ссылку.

С уважением, Анастасия, г. Челябинск.

Здравствуйте.1. обследование стоит продолжить, так как если метастазы в легких не подтвердятся и не будут выявлены другие отдаленные метастазы (например, в печени), то теоретически возможно проведение паллиативного курса лучевой терапии.
2. транексам более эффективен. если на его фоне кровотечение будет продолжаться — обсудите возможность перевязки внутренних подвздошных артерий или их эмболизации.
3. здесь решать Вам.
4. если естьотдаленные метастазы е — то только химиотерапия. если их не. то возможны варианты: химиотерапия, химиолучевая терапия, только сочетанная лучевая терапия. с учетом возраста и стадии — радикальная операция из области фантастики.

Применение транексама при маточных кровотечениях

Маточное кровотечение может быть жизнеугрожающим состоянием, приводить к железодефициту, а соответственно, значительному снижению качества жизни. Существует множество препаратов, которые используют для снижения кровопотери. Но выбирать самостоятельно кровоостанавливающие препараты при маточных кровотечениях не стоит. Ведь причины патологии могут быть очень серьезными, вплоть до онкологии. Самолечение до добра не доведет.

Если же врач вас осмотрел и дал рекомендации как остановить маточное кровотечение, возможны некоторые варианты. Например, если вам назначили отвар крапивы или какое-то другое народное средство, то вы вполне может заменить его на медикаментозное, если в инструкции к нему не выявлены для вас противопоказания.

Если решается вопрос транексам или дицинон при маточных кровотечениях лучше использовать, то первый препарат, поскольку он намного быстрее и эффективнее действует. Но нужно учитывать, что и у того, и у другого препарата есть побочные действия. Так, таблетки транексам при кровотечении из матки могут спровоцировать изжогу, тошноту, сонливость. Реже тромбоз и тромбоэмболию, тахикардию. Могут быть аллергические реакции. При назначении больших дозировок, врач обычно советует пациентке пройти осмотр окулиста, он должен проверить остроту зрения и состояние глазного дна.

Как принимать транексам при маточных кровотечениях, сколько раз в день и по сколько таблеток? На этот вопрос вам заочно никто не ответит. Например, дозировка при обильных менструациях — по 1 таблетке 3 раза в день. А при профузных маточных кровотечениях в разы больше — 4-6 таблеток по 250 мг принимать 2-3 раза в день до окончания кровянистых выделений. Но, конечно, такую большую дозировку нужно принимать под тщательным врачебным контролем, так как в этом случае резко повышается риск побочных действий.

Как пить транексам при маточном кровотечении, возникшем после менопаузы — так вообще вопрос не для самостоятельных решений. Если у молодых женщин внеместруальные выделения чаще всего обусловлены доброкачественными процессами в эндометрии и гормональными патологиями, то у женщин в возрасте велика вероятность онкологии. И женщине нужно не искать про транексам отзывы при маточных кровотечениях, а отправляться к врачу, который, вероятнее всего, направит на диагностическую чистку (она и кровь остановит) или возьмет аспират из матки (гистологический анализ) с последующим назначением антибактериальных и кровоостанавливающих таблеток.

Существует множество причин, способных вызвать маточное кровотечение у женщин. Часто в лечении используют современный препарат Транексам — эффективное средство, позволяющее справиться с открывшимся кровотечением или обильными месячными в кратчайшие сроки.

Описание препарата Транексам

Часто для лечения маточных кровотечений используется лекарственный препарат Транексам. Его применяют в терапии для сокращения и восстановления объёма месячных, для прекращения кровотечений и снижения риска невынашивания беременности на фоне появившихся кровяных выделений.

Основное действующее вещество этого лекарства — транексамовая кислота. Она способна влиять на фибринолизин — вещество, содержащееся в крови и препятствующее её сворачиванию.

Повышенное содержание фибринолизина провоцирует интенсивные и длительные кровотечения. Происходит это при неспособности тромбоцитов к достаточной выработке плазмина — компонента, обеспечивающего нормальную свёртываемость крови. Транексам способен преобразовывать фибринолизин в плазмин, тем самым способствуя прекращению усиленного выделения кровянистой биологической жидкости.

Фармакологическое действие лекарственного средства на человеческий организм:

местное и системное гемостатическое (кровоостанавливающее);
противовоспалительное;
антигистаминное (противоаллергическое);
противоинфекционное;
противоопухолевое;
анальгетическое (обезболивающее).

Формы выпуска и состав препарата

Препарат имеет две формы выпуска: таблетки и раствор для внутривенного введения.

Таблетированное средство представляет собою выпуклые, покрытые водорастворимой плёнкой, белые таблетки. Раствор — прозрачная жидкость, бесцветная или с лёгким светло-коричневым оттенком.

активное вещество: транексамовая кислота в количестве 250 или 500 мг;
вспомогательные компоненты:
- сердцевина: целлюлоза, гипролоз, тальк, диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия и стеарат кальция;
- оболочка: диоксид титана, тальк, макрогол, гипромеллоза.

В составе раствора для инъекций в количестве 1 литр:

транексамовая кислота в объёме 50 г;
вспомогательное вещество — вода дистиллированная до 1 л.

Маточные кровотечения, при лечении которых помогает Транексам

Маточные кровотечения могут быть спровоцированы различными состояниями или патологиями. Условно их подразделяют на 2 категории:

Результат систематических нарушений в разных органах или системах.
Дисфункции, связанные с изменениями в работе органов половой сферы.

Причин возникновения таких маточных кровотечений много. Среди них:

Экстрагенитальные (не связанные с недугами мочеполовой системы):
1. Заболевания печени, например, цирроз и печёночная недостаточность.
2. Болезни сердечно-сосудистой системы, такие как атеросклероз, гипертензия.
3. Инфекции:
  - грипп;
  - корь;
  - сепсис;
  - брюшной тиф.
4. Функциональное снижение работы щитовидной железы.
5. Болезни крови:
  - гемофилия;
  - васкулит геморрагический;
  - низкое содержание в организме витаминов С и К.
Причины, связанные с беременностью на почве генитальных заболеваний:
1. Беременность, протекающая с нарушениями на ранних сроках:
  - маточная;
  - внематочная.
2. На поздних сроках:
  - рубцы на матке;
  - отслойка плаценты;
  - разрушение тканей шейки матки;
  - предлежание плаценты.
3. Родовые причины:
  - разрывы шейки матки;
  - задержка отделения последа;
  - травмы родовых путей и половых органов;
  - низкое нахождение плаценты;
  - дефекты последа.
4. Послеродовые патологии:
  - слабый тонус матки;
  - задержка выхода последа;
  - эндометриоз.

Генитальные нарушения, не имеющие связи с беременностью:

Кровотечения в разных возрастных периодах, связанные с патологиями в функциях системы гипоталамус-гипофиз-яичники-надпочечники (зависят от наличия или отсутствия овуляции, это так называемая дисфункциональность):

ювенильные, относящиеся к периоду развития половых органов и созревания (от 10 до 18 лет);

Такие кровотечения могут быть вызваны дополнительным рядом факторов:

хронические недуги;
эмоционально-психическое перевозбуждение;
длительные стрессы;
физические перегрузки;
наследственность;
гиповитаминоз;
психические травмы;
эндокринные заболевания;
осложнения после родов или абортов.

Кроме вышеуказанных показаний, основанием к назначению Транексама, по усмотрению лечащего врача, могут быть аллергические реакции, болезни крови и оперативные вмешательства.

Противопоказания

Существует ряд противопоказаний к применению Транексама:

повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
субарахноидальные кровоизлияния (спонтанные излияния крови в полость между мозговыми оболочками, результат разрыва аневризмы или черепно-мозговой травмы);
тромбозы различного происхождения:
- сосудов головного мозга;
- инфаркт миокарда;
- тромбофлебит;
нарушение цветовосприятия;
почечная недостаточность;
гематурия мочевыводящих путей (высокое содержание эритроцитов в моче);
тромбогеморрагические осложнения.

Не рекомендуется принимать Транексам совместно с:

пенициллинами;
тетрациклинами;
средствами для лечения гипертонии;
иными гемостатиками (кровоостанавливающими препаратами).

Транексам широко используется в гинекологии как средство, способное предотвратить угрозу выкидыша. Назначается врачом после тщательного обследования беременной женщины, так как при наличии некоторых проблем со здоровьем, например, в случае выявления тромбоза, применение данного препарата запрещено.

В период лактации медикамент принимают исключительно по жизненным показаниям, так как Транексам несёт потенциальный риск для ребёнка. При этом на время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания и перевести малыша на смеси.

Возможные побочные эффекты

При использовании Транексама в таблетках, особенно при нарушении назначенной дозировки, могут появиться следующие побочные эффекты:

тошнота и рвота;
изжога;
неустойчивый стул, возможен понос;
кожный зуд;
высыпания на теле;
слабость всего организма (вялость);
головокружение;
сонливость;
снижение аппетита;
нарушение цветовосприятия;
тромбообразование.

Раствор для инфузий (внутривенного и внутримышечного введения) способен вызвать следующие нежелательные явления:

аллергию в виде:
- высыпаний;
- крапивницы;
- кожного зуда;
диспепсические реакции (нарушение нормальной функции органов желудочно-кишечного тракта, затруднённое и/или болезненное пищеварение):
- анорексию;
- диарею;
- тошноту;
тахикардию;
боли в грудной области;
гипотензию;
нечёткость зрения;
головокружение.

Инструкция по применению таблеток и раствора

Транексам в таблетках принимают перорально (через рот) 3–4 раза в сутки. Дозировки и длительность лечения определяются врачом в соответствии с диагностированным заболеванием. Обычно продолжительность курса составляет не более двух недель. Терапия проводится под наблюдением медперсонала, самостоятельное использование запрещено.

Важно! Врачи не рекомендуют использовать Транексам дольше трёх менструальных циклов подряд.

Раствор для инфузий вводят капельно или струйно. Расчёт дозы производится специалистом. Иногда достаточно разового применения. Максимальная длительность лечения составляет три дня.

Аналоги Транексама

Существуют структурные и фармакологические аналоги данного препарата. Те лекарства, которые в своей основе имеют одинаковое действующее вещество, обладают сходными с Транексамом действием и противопоказаниями:

Название препарата	Форма выпуска	Действующее вещество	Противопоказания к применению	Использование при беременности	Средняя стоимость
Дицинон	раствор для внутривенного / внутримышечного введения; таблетки.	этамзилат	тромбозы; гиперчувствительность к компонентам препарата тромбоэмболия.	с осторожностью на 1 триместре	таблетки 100 шт. — 400 рублей; инъекции 5 ампул — 200 рублей.
Амбен	раствор для внутривенного введения; порошок-субстанция.	аминометилбензойная кислота	тромбозы; нарушение функций почек; беременность; нарушение свёртываемости крови; гиперчувствительность к компонентам препарата ишемия сердца и мозга.	запрещено	инъекции 5 ампул — 2 000 рублей
Викасол	таблетки; раствор для инъекций.	менадиона натрия бисульфит	гиперчувствительность к компонентам препарата; тромбоэмболия; нарушение оттока жёлчи; печёночная недостаточность.	запрещено	таблетки 20 шт. — 15–25 рублей; инъекции в ампулах 10 шт. — 80 рублей.
Вилате	субстанция для приготовления раствора	фактор свёртывания крови VIII; фактор Виллебранд.	гиперчувствительность к компонентам препарата	разрешено	упаковка — 15 000 рублей
Метилэргобревин	раствор для внутривенного и внутримышечного введения	метилэргометрина малеат	гипертония; гиперчувствительность к компонентам препарата; сепсис; заболевания сосудов.	запрещено	5 ампул — 250 рублей

Отзывы пациенток, которые принимали Транексам

Познакомилась я с данным препаратором не так давно, несколько месяцев назад, при крайне печальных обстоятельствах. Я была самой счастливой женщиной, когда увидела две заветные полоски. Радость моя длилась недолго. На третьей недели беременности у меня открылось кровотечение и довольно сильное, как и полагается, я обратилась к врачу. Врач прописал мне уколы (кровоостанавливающие). Конечно, уколы помогали, но был один минус, ну очень болезненно они мне давались. И вот, глядя на меня, на мои страдания, врач посоветовал мне Транексам. Сказал, что пить надо от трёх до пяти дней. Кровотечение должно кончится. Я радостная начала приём таблеток, и мне помогло, большой разницы между уколом и таблетками я не заметила, одинаково хорошо помогают. Вот так я открыла для себя этот препарат.

ninspinaaa82http://citykey.net/review/mne-pomog-6–9

К использованию препарата Транексам приходилось прибегать несколько раз в жизни, в частности после полостных операций. Когда инъекции Дицинона оказывались малоэффективными, врачи назначали Транексам: сначала внутривенно с помощью капельниц, потом в форме таблеток. Схожее действие есть и у препарата Этамзилат, но, как по мне, после оперативных вмешательств он явно слабоват. Что касается Транексама, то это хорошее средство. Кровотечения приостанавливались в течение очень короткого периода. Кроме того, сейчас этот препарат очень дорогой. Но если речь идёт о жизни и здоровье пациента, цена отступает на задний план.

Zerkanahttp://otzovik.com/review_1804645.html

Данный препарат применяла два раза — и два раза он мне помог. Конечно, препарат не совсем дешёвый, в отличии, к примеру, от Викасола, но зато действенный. Первый раз назначали при небольших выделениях во время беременности — врач сказал, что хороший препарат, таблетки ничем не хуже уколов, мне помогло за пять дней, выделения прекратились. Во второй раз применяла при кровотечении после отмены Жанина, здесь Транексам меня буквально спас, поскольку кровотечение было достаточно обильным, но помог не сразу, а за сутки, возможно, быстрота эффекта зависит от дозы, я пила 2 таблетки 3р. в сутки, на вторые сутки стало меньше, а на четвёртые уже почти всё прекратилось. Для меня препарат подошёл, побочных действий не заметила. Поэтому советую тем, у кого проблемы с обильными месячными или кровотечение. Конечно, поскольку препарат гемостатический, важно его принимать под контролем врача.

Korablikhttp://irecommend.ru/content/mne-traneksam-pomog

Транексам — это сильнодействующий лекарственный препарат, а не чудесное средство. Терапия маточных кровотечений с его помощью должна проходить под контролем врача.

Цены в интернет-аптеках:

Транексам – используемый для остановки и предупреждения кровотечений лекарственный препарат.

Форма выпуска и состав Транексама

Транексам выпускается в виде белых, покрытых оболочкой таблеток, и в виде раствора для инъекций, основным действующим веществом которых является транексамовая кислота.

В качестве вспомогательных веществ используются:

в таблетках — гипролоза, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат кальция, тальк;

в растворе – вода для инъекций.

Фармакологическое действие Транексама

Транексам является ингибитором фибринолиза, гемостатический препарат.

Данное средство угнетает превращение плазминогена в плазмин.

Транексамовая кислота при кровотечениях, обусловленных фибринолизом, проявляет системный и местный гемостатический эффект. Кроме того, она обладает противоаллергическим, противовоспалительным, противоопухолевым и противоинфекционным действиями, которые основаны на подавлении образования активных пептидов, которые принимают участие в воспалительных и аллергических реакциях.

Потенцирующий эффект транексамовой кислоты по отношению к анальгетической активности опиатов и ее собственная анальгетическая активность подтверждены экспериментально.

Показания к применению Транексама

По инструкции Транексам в виде таблеток применяется при:

кровотечениях в период беременности;
опасности кровотечения или кровотечении на фоне усиленного местного фибринолиза (желудочно-кишечных, носовых, маточных кровотечениях, простатэктомии, кровотечениях после выполнения конизации шейки матки, экстракции зубов при наличии у пациента геморрагического диатеза, гематурии);
опасности кровотечений или кровотечениях на фоне усиленного генерализованного фибринолиза (ручном отделении последа, послеродовых кровотечениях, лейкозе, операциях на органах грудной клетки, онкологических заболеваниях поджелудочной и предстательной желез, заболеваниях печени);
воспалительных заболеваниях (фарингите, тонзиллите, ларингите, стоматите);
аллергических заболеваниях (крапивнице, экземе, токсической и лекарственной сыпи, аллергических дерматитах);
ангионевротическом отеке наследственного характера.

Раствор Транексам применяется при:

хирургических вмешательствах на мочевом пузыре;
опасности возникновения кровотечений или кровотечениях на фоне усиленного генерализованного фибринолиза (кровотечениях в ходе операций и после них, послеродовых кровотечениях, отслойке хориона, кровотечениях в период беременности, гемофилии, ручном отделении последа, тромбоцитопенической пурпуре, онкозаболеваниях предстательной и поджелудочной желез, геморрагических осложнениях фибринотерапии, заболеваниях печени, лейкозах, после лечения стрептокиназой) и местного фибринолиза (гематурии, кровотечениях после экстракции зубов при наличии у пациента геморрагического диатеза, простатэктомии, маточных, носовых, желудочно-кишечных, легочных кровотечениях, выполнении конизации шейки матки);
хирургических вмешательствах при перитоните, сепсисе, гестозе тяжелой и средней степени, панкреонекрозе, шоке и прочих критических состояниях.

Противопоказания к применению Транексама

По инструкции Транексам во всех формах противопоказан при:

высоком уровне чувствительности к входящим в препарат компонентам;
субарахноидальном кровоизлиянии.

Препарат осторожно назначают при:

тромбозе (тромбоэмболический синдром, тромбофлебит глубоких вен, инфаркт миокарда);
тромбогеморрагических осложнениях (вместе с непрямыми антикоагулянтами и гепарином);
нарушениях цветового зрения;
почечной недостаточности;
гематурии из верхних мочевыводящих путей.

Способ применения и дозировка Транексама

Таблетки Транексам предназначены для приема внутрь.

Дозировка таблеток Транексама:

при местном фибринолизе– 2-3 раза в день 1-1,5 г ;
при носовом кровотечении -3 раза в день по 1 г 7 дней;
при маточном кровотечении – 3-4 раза в день по 1-1,5 г 3-4 дня;
при кровотечениях в период беременности – 3-4 раза в день по 250-500 мг до остановки кровотечения 7 дней;
при кровотечениях на фоне коагулопатий – 3-4 раза в день по 1-1,5 г 3-10 дней;
при наличии симптомов воспаления и аллергии – 2-3 раза в день по 1-1,5 г 3-9 дней;
при ангионевротическом отеке наследственного характера – 2-3 раза в день по 1-1,5 г;
после экстракции зубов при наличии у пациента коагулопатии – 6-8 дней 3-4 раза в день по 1-1,5 г;
после выполнения конизации шейки матки – 12-14 дней 3 раза в день по 1,5 г;
при генерализованном фибринолизе после внутривенного введения назначают прием таблеток 2-3 раза по 1-1,5 г.

Раствор для инъекций Транексам вводят внутривенно.

Дозировка раствора Транексам:

при генерализованном фибринолизе — по 15 мг на кг со скоростью 1 мл в минуту каждые 6-8 часов;
при местном фибринолизе – 2-3 раза в день по 250-500 мг;
при операции на мочевом пузыре или простатэктомии — 1 г во время операции, потом в течение трех дней каждые 8 часов по 1 г. Затем назначаются таблетки Транексама.
перед экстракцией зуба при наличии у пациента коагулопатии — 10 мг на кг веса, после экстракции назначаются таблетки Транексама.
при наличии высокого риска кровотечения – 10-11 мг на кг за полчаса до операции.

Для пациентов с нарушениями в работе почек дозировка должна быть скорректирована.

Побочные эффекты Транексама

По отзывам Транексам в форме таблеток может вызывать побочные действия в виде: уменьшения аппетита, изжоги, тошноты, рвоты, диареи, сонливости, головокружения, нарушения цветового восприятия, тромбоэмболии, тромбоза, крапивницы, зуда, сыпи на коже.

Введение раствора Транексама может вызывать сыпь, крапивницу, кожный зуд, анорексию, тошноту, изжогу, рвоту, диарею, слабость, головокружение, сонливость, боль в трудной клетке, нарушение цветового зрения, тахикардию, гипотензию, нечеткость зрительного восприятия, тромбоэмболию или тромбоз.

Передозировка Транексамом

По отзывам к Транексаму сведений о передозировке данным лекарственным средством нет.

Применение при беременности и лактации

Таблетированная форма препарата применяется по показаниям во время беременности с учетом имеющихся противопоказаний.

Транексамовая кислота выделяется с грудным молоком.

Взаимодействие с другими препаратами

Транексам потенцирует активацию тромбообразования при одновременном применении с гемокоагулазой и гемостатическими средствами.

Раствор Транексам несовместим с растворами пенициллина, диазепамом, дипиридамолом, препаратами крови, урокиназой, тетрациклинами, гипертензивными лекарственными средствами.

Особые указания

Перед тем, как начать терапию препаратом, также во время нее пациенту следует пройти осмотр у офтальмолога с целью проверки цветового восприятия, остроты зрения, состояния глазного дна.

Условия хранения Транексама

Препарат хранят при температуре не более 30º.

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
транексамовая кислота	250/500 мг
вспомогательные вещества:
ядро — МКЦ; гипролоза; карбоксиметилкрахмал натрия; тальк; кремния диоксид коллоидный; стеарат кальция
оболочка пленочная — гипромеллоза; титана диоксид; тальк; макрогол

Описание лекарственной формы

Таблетки, 250 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — ядро белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Таблетки, 500 мг: продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — ядро белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии), а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не влияет на агрегацию тромбоцитов in vitro , в концентрации до 10 мг/мл крови не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания крови и различные факторы свертывания крови в цельной крови или цитратной крови здорового человека. В то же время транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. T_max при приеме внутрь 0,5, 1 и 2 г — 3 ч, C_max — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы (профибринолизин) — менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный V_d — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T_1/2 в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты — N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания препарата Транексам ®

краткосрочное лечение кровотечений, связанных с повышенным фибринолизом, при следующих патологических состояниях:

— оперативные вмешательства на мочевом пузыре;

— конизация шейки матки;

— травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза);

профилактика и лечение кровотечений у пациентов с гемофилией, которые подвергаются малому оперативному вмешательству ( в т.ч. экстракция зуба);

наследственный ангионевротический отек (профилактика обострений заболевания);

кровотечения при беременности.

Противопоказания

гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;

хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ 2 ) в связи с риском кумуляции;

венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или анамнезе ( в т.ч. тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;

фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного в/с свертывания (ДВС-синдром);

судороги в анамнезе;

приобретенное нарушение цветового зрения;

субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);

детский возраст до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.

Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ЖКТ : часто — тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные аллергические реакции, в т.ч. аллергический дерматит.

Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

Со стороны сосудов: редко — тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение АД (обычно вследствие чрезмерно быстрого в/в введения, в исключительных случаях — после приема внутрь); очень редко — артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна — острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, ТГВ ног, ТЭЛА , тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аортокоронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: редко — головокружение, судороги (обычно при в/в введении).

Взаимодействие

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими ЛС , не проводились.

Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитические) препаратов.

Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск развития венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивны, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска развития тромботических осложнений.

Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновый комплекс) или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.

Возможно повышение риска развития тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, комбинацией ампициллин + сульбактам, ранитидином и нитроглицерином.

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.

Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Краткосрочное лечение кровотечений, обусловленных повышенным фибринолизом

Рекомендуемая стандартная доза транексамовой кислоты составляет 15–25 мг/кг, в среднем — 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки.

Простатэктомия и оперативные вмешательства на мочевом пузыре. 1000 мг за 6 ч до операции, затем по 1000 мг 3–4 раза в сутки до исчезновения макрогематурии. Не рекомендуется применение препарата более 2 нед после оперативного вмешательства.

Меноррагии. Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки до прекращения меноррагии, но не более 4 сут . При профузном кровотечении доза препарата может быть увеличена, при этом общая суточная доза не должна превышать 4000 мг. Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до возникновения менструального кровотечения. В клинических исследованиях транексамовая кислота не применялась более 3 менструальных циклов подряд.

Рецидивирующие носовые кровотечения. По 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

После операции конизации шейки матки. По 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней после операции.

Травматическая гифема. По 1000–1500 мг 3 раза в сутки (целевая доза 25 мг/кг) в течение 7 дней.

Пациенты с гемофилией

Препарат назначают внутрь в дозе 25 мг/кг за 2 ч до экстракции зуба, и затем по 1000–1500 мг 3 раза в сутки в течение 6–8 дней. Следует одновременно назначить препараты факторов свертывания крови VIII или IX.

Наследственный ангионевротический отек

По 1000–1500 мг 2–3 раза в день. Если пациент может предвидеть обострение заболевания, препарат можно принимать с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. В остальных случаях препарат следует принимать постоянно.

Кровотечения при беременности

По 250–500 мг 3–4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения — 7 дней.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты.

Концентрация креатинина в сыворотке крови	СКФ, мл/мин/1,73 м 2	Доза транексамовой кислоты, мг/кг	Кратность приема, раз в сутки
120–249 мкмоль/л (1,36–2,82 мг/дл)	60–89	15	2
250–500 мкмоль/л (2,83–5,66 мг/дл)	30–59	15	1

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Пожилой возраст. У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Дети. Данные в отношении эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничены. Детям транексамовая кислота назначается из расчета 25 мг/кг 2–3 раза в сутки.

Действия при пропуске приема очередной дозы

При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время. Не следует принимать удвоенную дозу препарата после пропуска приема очередной дозы.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовой кислоты).

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы ( в т.ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск развития тромбозов.

Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует индуцировать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1–2 ч после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или нарушено глотание, активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Особые указания

У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком перед началом лечения необходима консультация офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). В процессе лечения необходимо регулярное офтальмологическое обследование (включающее оценку остроты зрения и цветовосприятия, осмотр глазного дна щелевой лампой, измерение ВГД , оценку полей зрения). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой препарат необходимо отменить.

У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, длительное время получающих препараты транексамовой кислоты, необходим регулярный лабораторный контроль функции печени.

Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается в/с осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.

Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, риск развития тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска развития тромбоэмболических осложнений.

Наличие крови в полостях, например в плевральной, полостях суставов и мочевыводящих путей ( в т.ч. в почечных лоханках и мочевом пузыре), может приводить к образованию в них нерастворимого сгустка вследствие в/с свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.

Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Данных по эффективности и безопасности применения транексамовой кислоты при лечении меноррагий у пациенток младше 15 лет недостаточно, поэтому препарат следует применять с осторожностью.

У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, терапия должна осуществляться под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.

В связи с отсутствием адекватных клинических исследований одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.

Если на фоне приема транексамовой кислоты отмечается нарушение зрения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Влияние транексамовой кислоты на скорость психомоторных реакций и способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалось. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения и, соответственно, влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Производитель

Тел./факс: (484) 396-47-41.

Адрес места производства: 249036, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское ш., зд. 103, 107.

Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Транексам ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Транексам ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.