Анастрозол-ТЛ: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Anastrozole-TL
Код ATX: L02BG03
Действующее вещество: анастрозол (Anastrozole)
Производитель: Технология лекарств, ООО (Россия); Р-Фарм, АО (Россия)
Актуализация описания и фото: 10.07.2019
Цены в аптеках: от 1008 руб.
Анастрозол-ТЛ – противоопухолевый препарат, применяемый для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
Форма выпуска и состав
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: анастрозол – 1 мг;
- вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 65 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 5 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 25 мг; стеарат магния – 1 мг; гипромеллоза – 3 мг;
- пленочная оболочка: белый Аквариус Прайм ВАР218010 [диоксид титана – 25%; гипромеллоза – 65%; полиэтиленгликоль (макрогол) – 10%] – 3 мг.
Фармакологические свойства
Анастрозол – активное вещество Анастрозола-ТЛ, является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в период постменопаузы обладает противоопухолевой активностью по отношению к эстрогензависимым опухолям молочной железы. Уменьшает количество циркулирующего эстрадиола. Андрогенной, прогестагенной и эстрогенной активностью не обладает, на секрецию эндогенных глюкокортикостероидов и минералокортикоидов влияния не оказывает.
Анастрозол всасывается быстро, максимальная плазменная концентрация после приема внутрь натощак достигается примерно за 2 часа. Пища оказывает незначительное влияние на скорость всасывания, уменьшая ее, но не изменяя ее степень, что при однократном приеме суточной дозы к клинически значимому воздействию на равновесную плазменную концентрацию анастрозола не приводит. До уровня 90–95% равновесной плазменной концентрации анастрозол достигает примерно через 7 дней терапии.
Данных о зависимости фармакокинетических параметров вещества от дозы или времени приема нет. Фармакокинетика анастрозола от возраста женщин в постменопаузе не зависит, у детей фармакокинетические параметры не изучалась.
Анастрозол связывается с белками плазмы крови на уровне 40%. Выведение вещества осуществляется медленно, период полувыведения из плазмы находится в диапазоне от 40 до 50 часов. У женщин в постменопаузе вещество экстенсивно метаболизируется. В неизмененном виде почками выделяется менее 10% дозы на протяжении 72 часов после приема Анастрозола-ТЛ.
Главные пути метаболизма анастрозола: N-деалкилирование, гидроксилирование и глюкуронизация. Выведение метаболитов осуществляется главным образом почками. Основной метаболит, определяемый в плазме – триазол, ароматазу не ингибирует.
При циррозе печени или нарушении почечной функции клиренс анастрозола после перорального применения не изменяется.
Показания к применению
Анастрозол-ТЛ назначают женщинам в постменопаузе для лечения следующих заболеваний:
- ранний рак молочной железы с положительными гормональными рецепторами: адъювантная терапия, в т. ч. после проведении в течение 2–3 лет адъювантной терапии тамоксифеном;
- местнораспространенный или метастатический рак молочной железы с неизвестными или положительными гормональными рецепторами: первая линия терапии;
- распространенный рак молочной железы, прогрессирующий после применения тамоксифена: вторая линия терапии.
Противопоказания
-
тяжелая почечная недостаточность (у пациенток с клиренсом креатинина 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и
Состав
действующее вещество: anastrozole;
1 таблетка содержит 1,0 мг анастрозола;
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, OpadryIIWhite (лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа
Ингибиторы ферментов. Код АТС L02BG03.
Показания
Лечение распространенного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов у женщин в постменопаузальном периоде.
Присадка лечения инвазивного естрогенпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях с положительными показателями рецептора гормона у пациенток в постменопаузальном периоде.
Присадка лечения инвазивного естрогенпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях у пациенток в постменопаузальном периоде, которым была проведена адъювантная терапия тамоксифеном в течение 2-3 лет.
Противопоказания
Анастрозол Сандоз ® противопоказан пациенткам:
- в период беременности и кормления грудью
- с известной гиперчувствительностью к анастрозола или другим компонентам препарата.
Способ применения и дозы
Анастрозол Сандоз ® принимают перорально.
Взрослые женщины, включая женщин пожилого возраста по 1 таблетке (1 мг) внутрь 1 раз в сутки.
При инвазивном раке молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузальном периоде рекомендуемая продолжительность адъювантной эндокринного лечения составляет 5 лет.
Нарушение функции почек пациенткам с легким или умеренным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Применение препарата Анастрозол Сандоз ® пациенткам с тяжелым нарушением функции почек требует осторожности.
Нарушение функции печени : пациенткам с заболеванием печени легкой степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациенткам с умеренным и тяжелым нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью.
Побочные реакции
Во время приема АнастрозолуСАНДОЗ ® , как и во время приема любых лекарств, могут возникнуть нежелательные явления.
Передозировка
Клинический опыт случайной передозировки ограничен. Разовую дозу анастрозола, что приводит к симптомам, которые угрожают жизни, не установлено. Специфического антидота нет, лечение — симптоматическое.
При лечении передозировки следует учитывать возможность приема нескольких веществ. Если пациент не потерял сознание, можно вызвать рвоту. Может быть полезным диализ, поскольку анастрозол сильно не связывается с белками. Рекомендуются общая поддерживающая терапия, включая частый мониторинг жизненных функций, и тщательное наблюдение за пациентом.
Применение в период беременности и кормления грудью
Анастрозол Сандоз ® противопоказан при беременности и в период кормления груддю.Вплив на фертильность человека не изучен.
Анастрозол Сандоз ® не рекомендуется назначать детям.
Особенности применения
Анастрозола Сандоз ® не следует применять женщинам в пременопаузе.
Нарушение функции печени
Нет данных о безопасности применения анастрозола Сандоз ® для лечения пациенток с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени. У пациенток с нарушением функции печени экспозиция анастрозола может быть увеличена; применение анастрозола Сандоз ® пациенткам с умеренным и тяжелым нарушением функции печени требует осторожности. Лечение должно базироваться на оценке соотношения пользы и риска для каждой отдельной пациентки.
Нарушение функции почек
Нет данных о безопасности применения анастрозола Сандоз ® для лечения с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл / мин) .Застосування анастрозол Сандоз ® пациенткам с тяжелым нарушением функции почек требует осторожности.
Влияние на минеральную плотность костей
Поскольку Анастрозол Сандоз ® снижает уровень циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей с возможным увеличением риска перелому.У женщин с остеопорозом или с риском остеопороза следует оценить минеральную плотность костей, определяемая путем костной денситометрии, например с помощью DEXA-сканирования, в начале лечения и регулярно во время лечения. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и наблюдать за состоянием пациентки. До сих пор нет достаточных данных о положительном влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костей, вызванной анастрозолом, или их пользы при применении в целях профилактики.
Препарат содержит лактозу. Пациенткам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Маловероятно, что Анастрозол Сандоз ® влияет на эту способность, однако из-за сообщения о астении и сонливость, связанными с приемом анастрозола Сандоз ® , рекомендуется взвешенно подходить к вопросу управления автомобилем и работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Анастрозол ингибирует цитохром P450 1A2, 2C8 / 9 и 3A4 in vitro Клинически исследования по антипирином и варфарином показали, что анастрозол в дозе 1 мг незначительно подавлял метаболизм антипирина и R- и S-варфарин, а это указывает на то, что в случае одновременного применение анастрозола с другими лекарственными средствами клинически значимое взаимодействие, опосредованное CYP-ферментами, является неопределенной.
Ферменты, опосредующие метаболизм анастрозола, не определены. Циметидин, слабый неспецифический ингибитор CYP-ферментов, не влиял на плазменные концентрации анастрозола. Эффект мощных CYP ингибиторов неизвестен. Клиническое значение этих данных остается неизвестным. До получения дополнительных данных следует проявлять осторожность при комбинации с лекарственными средствами, которые метаболизируются этими ферментами. Особенно это касается препаратов с узким терапевтическим диапазоном.
Тамоксифен или средства, содержащие эстрогены, не следует назначать вместе зАнастрозолом Сандоз ® , поскольку это может ослабить фармакологическое действие последнего.
Не сообщалось о значительных клинические взаимодействия с бисфосфонатами.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Анастрозол является мощным и Высокоизбирательно нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол в основном производится путем преобразования в периферических тканях андростендиона в эстрон с помощью фермента — ароматазы. Эстрон дальше превращается в эстрадиол. Снижение уровня эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузе прием анастрозола в суточной дозе 1 мг приводит к снижению уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не имеет прогестагенной и андрогенной активности. Анастрозола суточных дозах до 10 мг не действует на секрецию кортизола и альдостерона, измеренное до и после стандартного теста на стимуляцию АКТГ. Итак, заместительное введение кортикостероидов делать не нужно.
Всасывания анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2:00 (натощак). Анастрозол выводится медленно. Период полувыведения составляет 40-50 часов. Еда несколько замедляет скорость всасывания, но не его степень. Незначительные изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимого влияния на постоянную концентрацию препарата в плазме крови при ежедневном приеме анастрозола 1 раз в сутки.
Примерно 90-95% от постоянной концентрации достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста постменопаузальных женщин.
Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.
Только 40% анастрозола связывается с белками плазмы.
Анастрозол экстенсивно метаболизируется в постменопаузальных женщин, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после введения дозы препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется путем n-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол — основной метаболит в плазме крови — не ингибируется ароматазы.
Клиренс анастрозола у добровольцев, больных циррозом печени в стабильном состоянии или с нарушением функции почек, не отличался от клиренса у здоровых добровольцев.
Основные физико-химические свойства
белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без разделяющей риска, с тиснением А1 с одной стороны.
Срок годности
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
Производитель
Салютас Фарма ГмбХ / Salutas Pharma GmbH.
Отто-она-Гюрике-Но есть 1, 39179, Барлебен, Германия /
Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Germany.
- Показания к применению
- Способ применения
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Условия хранения
- Форма выпуска
- Состав
- Синонимы
- Дополнительно
Анастрозол обладает противоопухолевой активностью и ингибирует синтез эстрогенов. Анастрозол подавляет активность ароматазы и препятствует преобразованию андростендиона в эстрадиол. Если применяются терапевтические его дозы, уровень эстрадиола понижается на 80%. Препарат Анастрозол эффективен при эстрогензависимых типах опухолей в постменопаузальный период. Прогестагенной, эстрогенной, андрогенной активностей не отмечено.
Показания к применению
Препарат Анастрозол показан при:
— терапии гормонзависимого маммологического рака ранних стадий в постменопаузальный период;
— лечении распространенного маммологического рака в постменопаузальный период;
— терапии рака в маммологии, устойчивого к лечению тамоксифеном.
Способ применения
Применять препарат Анастрозол следует по 1 мг/сутки. Курс в каждом случае индивидуальный.
Побочные действия
Применение препарата Анастрозол может сопровождаться:
— астеническим синдромом; бессонницей; гиперхолестеринемией; диспноэ; загрудинными болями; сонливостью; сухостью во рту; синуситом; тревожностью; анемией; артралгией; рвотой; гриппоподобным синдромом; депрессивными состояниями; головной болью; лейкопенией; ринитом; тромбоэмболией; парестезиями; повышением уровня АСТ; потливостью; миалгией; синдромом Стивенса-Джонсона; тошнотой; бронхитом; головокружением; зудом; повышением уровня ЩФ (щелочной фосфатазы); алопецией; гипертензией; снижением аппетита; повышением уровня АЛТ; фарингитом; периферическими отеками; тромбофлебитом; снижением суставной подвижности; вагинальными кровотечениями; сыпью; полиморфной эритемой; расстройством стула; сухостью влагалища; болью в спине; истончением волос; набором веса.
Противопоказания
Препарат Анастрозол не назначают при:
— гиперчувствительности к анастрозолу; показаниях в предменопаузальный период; терапии тамоксифеном; лактации; выраженной почечной недостаточности; умеренной и выраженной печеночной недостаточностях; беременности; терапии эстрогенсодержащими препаратами.
Беременность
Не назначается препарат Анастозол при беременности и подозрении на оплодотворение яйцеклетки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препараты, группа препаратов Возможный результат взаимодействия с анастрозолом
Эстрогены Снижение эффектов препарата Анастрозол
Тамоксифен Понижение эффективности препарата Анастрозол
Передозировка
Передозировка Анастозолом не сопровождалась опасными симптомами. Терапия заключается в индукции (вызове) рвоты, приеме сорбентов, симптоматическом лечении. Эффективен диализ.
Условия хранения
Температура хранения препарата Анастрозол – до 30 градусов Цельсия. Срок годности – 5 лет.
Форма выпуска
Препарат Анастрозол выпускается в таблеточной форме. Фасовки:
— 28 табл./упаковка;
— 56 табл./упаковка.
Состав
1 таблетка Анастрозол содержит анастрозола 1 мг. Вспомогательные компоненты: повидон-К30, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), гипромеллоза, магния стеарат, макрогол 4000, титана диоксид, макрогол 6000.
Синонимы
Аксастрол, Анастера, Селана, Анабрез, Аримидекс, Анастрозол-Тева, Анастрозол-ТЛ, Анастрэкс, Веро-Анастрозол, Эгистразол, Эстаризол, Анастрозол Каби, Маммозол.
Анастрозол 1мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Атолл ООО (Россия) Препарат: Анастрозол
Анастрозол-тева 1мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Анастрозол 1мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Белмедпрепараты (Беларусь) Препарат: Анастрозол
Анастрозол-тл 1мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Технология лекарств (Россия) Препарат: Анастрозол-тл
Анастрозол 1мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Хетеро Драгс Лимитед (Индия) Препарат: Анастрозол
Аналоги по действующему веществу
Аримидекс 1мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
АстраЗенека (США) Препарат: Аримидекс
Анастрозол-тл 1мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Технология лекарств (Россия) Препарат: Анастрозол-тл
Анастрозол-тева 1мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Аназалес 1мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой еско фарма ооо
Еско фарма ООО (Испания) Препарат: Аназалес
Аналоги из категории Противоопухолевые препараты
Гидреа 500мг 20 шт. капсулы
Бристол-Майерс Сквибб Ком (Италия) Препарат: Гидреа
Гемзар 1г 1 шт. лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий
Эли Лилли (США) Препарат: Гемзар
Касодекс 150мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
АстраЗенека (Германия) Препарат: Касодекс
Лейкеран 2мг 25 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Германия) Препарат: Лейкеран
Навельбин 10мг/1мл 10 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий
Пьер Фабр (Франция) Препарат: Навельбин
Аналоги из категории Онкологические препараты
Гемзар 200мг 1 шт. лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий
Эли Лилли (США) Препарат: Гемзар
Касодекс 50мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
АстраЗенека (Великобритания) Препарат: Касодекс
Провера 500мг 30 шт. таблетки
Пфайзер (Италия) Препарат: Провера
Пури-нетол 50мг 25 шт. таблетки
Аспен Фарма Трейдинг Лимитед (Германия) Препарат: Пури-нетол
Таксотер 80мг/2мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий
Санофи (Великобритания) Препарат: Таксотер
Инструкция по применению Анастрозол
Таблетки — 1 таб.:
- действующее вещество: анастрозол — 1 мг;
- вспомогательные вещества — карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К-25, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат; опадрай II белый (85 F);
- состав оболочки (опадрай II белый (85 F)): поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Одну или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.
Противоопухолевое средство — эстрогенов синтеза ингибитор.
Быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь натощак. Пища незначительно снижает скорость всасывания. Степень снижения не имеет клинически значимого влияния на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы. Приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола достигается после 7 дней приема препарата. Сведения о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы отсутствуют. Возраст женщин в постменопаузе не влияет на фармакокинетику. Связь с белками плазмы — 40%.
Анастрозол выводится из организма медленно. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. В неизменном виде выделяется 10% дозы с мочой в течение 72 часов после приема.
Метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Основной метаболит триазол не обладает активностью.
Выведение метаболитов происходит с мочой.
Цирроз печени или нарушение функции почек не изменяет клиренс анастрозола после перорального приема.
Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.
Анастрозол — высокоселективный нестероидный ингибитор фермента ароматазы, который в организме женщин в постменопаузе превращает андростендион в периферических тканях в эстрон и далее в эстрадиол. Терапевтический эффект у больных раком молочной железы достигается за счет снижения уровня циркулирующего эстрадиола. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
Не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Суточная доза до 10 мг не оказывает воздействия на секрецию кортизона и альдостерона. Не требуется заместительное введение кортикостероидов.
Анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани у пациенток с гормонпозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе.
Анастрозол отдельно, а также в комбинации с бисфосфонатами, не изменяет уровень липидов в плазме.
Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъютивной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.
Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.
Беременность и период кормления грудью.
Противопоказан женщинам в пременопаузе.
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена).
Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.
Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).
Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Цена от 1403 руб.