Паклитаксел — это лекарственное вещество-алкалоид, которое бывает растительного происхождения либо произведено синтетическим (полусинтетическим) методом. Относится к группе таксанов, поскольку действующее вещество выделено из коры тихоокеанского тисового дерева Taxus brevifolia. Также является антинеопластическим медикаментом, который используется в химиотерапии для лечения злокачественных новообразований с применением цитостатических свойств: препятствует росту, развитию и делению клеток организма, поражая таким образом опухолевые клетки.
Химио препарат Паклитаксел применяется исключительно внутривенно. В исследованиях пероральный прием лекарства не показал хорошего результата: показатели биодоступности (количество активного вещества, доходящего до необходимого места воздействия) составили всего 6,5%, в то время, как при внутривенном введении на 95% связывается с белками кровяной плазмы и создает высокие концентрации в большинстве тканей организма.
Паклитаксел: для чего назначают препарат
Ниже представлен список заболеваний, которые лечат данным действующим веществом:
- при меланоме;
- при раке желудка, а также пищевода и ротовой полости;
- при раке легких (легкого) в распространенной немелкоклеточной форме — в комплексе с циспластином при невозможности хирургического вмешательства и облучения;
- при раке молочной железы — как адъювантная терапия при поражении лимфоузлов в результате стандартного комбинированного лечения циклофосфамидами (антрациклинами), нацеленная на устранение микрометастазов отдаленной локализации с целью увеличения общей и безрецидивной выживаемости пациентов; в составе комбинированной схемы, если выявлены противопоказания к антрациклиновой терапии; как монотерапия также применяется Паклитаксел (рак молочной железы метастатического типа) — при неэффективности стандартных назначений;
- при раке шейки матки;
- при раке яичников — как препарат первой линии, при распространенной форме либо остаточных опухолях более одного сантиметра после лапаротомии — в комбинации с циспластином; если стандартная терапия платиновыми лекарственными средствами не дала ожидаемого результата, Паклитаксел (рак яичников) назначается как препарат второй линии;
- при саркоме Капоши, если пациент болеет СПИДом.
Как проводится химиотерапия с Паклитаксел
С препаратом Паклитаксел химиотерапия считается достаточно эффективной. Химия имеет особый механизм фармакологического действия: действующее вещество влияет на деление клеток путем стимуляции сборки микротрубочек (белковых структур внутри клетки), их стабилизации, подавления деполимеризации, а также уменьшению динамической реорганизации микротрубочковой сети. А поскольку эти процессы являются важными элементами митоза и интерфазы клеточного цикла, лекарственное средство эффективно устраняют распространение злокачественных клеток. Происходит индуцирование образования ненормальных скоплений микротрубочек и их связок, продуцируются множественные микротрубочковые звезды в период митоза.
Премедикация (прием медикаментов для подготовки пациента к началу химической терапии) проводится до введения внутривенных инъекция с целью профилактики тяжелых аллергических реакций. Это могут быть блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, глюкокортикостероиды или другие вещества по решению лечащего врача за несколько часов до начала процедуры с внутривенным введением паклитаксела.
У препарата Паклитаксел разведение происходит следующим образом: в инъекционном растворе хлорида натрия (0,9%) концентрированное средство разбавляют до концентрации 0,3 — 1,2 мг/мл. Подходят также раствор Рингера с 5%-ным глюкозным раствором. Для введения применяют систему со встроенным мембранным фильтром (поры должны быть меньше 0,22 мкм). С момента подготовки раствор стабилен 27 часов, после чего остатки необходимо утилизировать. Не следует хранить приготовленный раствор в холодильном оборудовании.
Паклитаксел: расчет дозы
Дозы рассчитывает исключительно специалист в зависимости от заболевания и площади поверхности тела. Данная таблица представлена в качестве ознакомительной информации.
Таблица «Дозировка медпрепарата Паклитаксела для лечения злокачественных новообразований»
1 линия — в/в инфузия 175 мг/м² на протяжении 3 часов либо 135 мг/м² в течение 24 часов + последующий ввод цисплатина, доза которого составляет 75 мг/м²; межкурсовой интервал равен трем неделям;
2 линия — 175 мг/м² внутривенно на протяжении 3 часов каждые три недели
Рак молочной железы
адъювантная терапия после комплексного лечения — в/в инфузия 175 мг/м² на протяжении 3 часов, всего 4 курса с перерывом три недели;
1 линия — 220 мг/м² внутривенно на протяжении 3 часов каждые три недели;
2 линия — дозировки те же, что и во второй линии лечения рака яичников
Немелкоклеточный рак легких
комбинация паклитаксела 175 мг/м² + цисплатина 80 мг/м² с межкурсовыми перерывами в три недели
Саркома Капоши при СПИД
100 мг/м² трехчасовыми инфузиями каждые пару недель
Паклитаксел: последствия применения
Осложнения встречаются с различной частотой. Для того, чтобы их минимизировать, необходимо правильное, постепенное введение.
Так проявляется Паклитаксел токсичность:
- Паклитаксел и почки. Нефротоксичность может быть выявлена при синдроме лизиса опухоли на фоне приема, однако данное расстройство метаболизма неизвестна, поскольку существующих данных недостаточно.
- Паклитаксел — боль в суставах. Боли очень часто возникают на фоне приема лекарства из-за побочных артралгий и миалгий. По данным исследований болят ноги у одного из десяти пациентов.
- Паклитаксел: выпадают ли волосы? На фоне приема препарата Паклитаксел выпадение волос может происходить в 95% случаев. При химиотерапии выпадают волосы по причине прекращения деления активных клеток под воздействием лекарства, а волосы имеют сверхактивные фолликулы, которые тоже ощущают влияние действующего вещества.
- Паклитаксел и запоры. Запор как побочное явление встречается очень редко (меньше 1 случая на 10000).