Как сероквель влияет на потенцию

Фармакологическая группа:Антипсихотический препарат (нейролептик)
Фармакологическое действие:Антипсихотический препарат для лечения биполярного расстройства, шизофрении и большого депрессивного расстройства.
Воздействие на рецепторы:
D1, D2, D3 и D4 рецепторы (антагонист)
Серотониновые 5-HT 1A, 5-HT 2A, 5-HT 2C, и 5-HT7 рецепторы (антагонист)
Альфа-1-адренорецепторы и альфа-2-адренергические рецепторы (антагонист)
H1 рецепторы (антагонист)
Рецепторы mACh (антагонист)
Кветиапин (известный на рынке под названиями Seroquel, Xeroquel, Ketipinor), атипичный антипсихотик для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Препарат также выпускается в версии XR и в сочетании с СИОЗС применяется для лечения большого депрессивного расстройства.
Годовой объем продаж препарата составляет примерно $ 5,7 млрд. по всему миру, а в Соединенных Штатах — $2,9 млрд. Патент США, истекший в 2011 году, получил расширение ввиду своей педиатрической исключительности, и срок действия патента, соответственно, был продлен до 26 марта 2012 года. На настоящий момент действие патента уже истекло в Канаде. Сейчас существует несколько генериков Кветиапина, таких как Quepin, Syquel и Ketipinor.

Медицинское применение

Фумарат Кветиапина применяется для лечения шизофрении или биполярного расстройства.
В Соединенных Штатах Кветиапин был одобрен Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (FDA) для краткосрочного лечения шизофрении и острых эпизодов, связанных с маниакальным биполярным расстройством (биполярной манией) и для лечения биполярной депрессии. В 2009 году Кветиапин ER был утвержден в качестве дополнительного средства для лечения большого депрессивного расстройства.
Кветиапин также используется не по прямому назначению при агрессии, болезни Альцгеймера, тревоге, синдроме дефицита внимания и гиперактивности, биполярном расстройстве, слабоумии, депрессии, расстройствах настроения, пост-травматических стрессовых расстройствах и бессоннице, а также как препарат для управления гневом.

Шизофрения

Пока не ясно точно, какие препараты обладают большей эффективностью – типичные или атипичные антипсихотические препараты. Все они имеют равный период выведения и симптомы рецидивов при использовании при низких и умеренных дозах.

Биполярное расстройство

У пациентов с биполярным расстройством препарат используется при депрессивных эпизодах, острых маниакальных эпизодах, связанных с биполярным расстройством I (в качестве монотерапии или дополнительной терапии при использовании лития, вальпроата и ламотриджина), и поддерживающей терапии биполярного расстройства I (в качестве дополнительной терапии при лечении литием или дивальпроатом).

Болезнь Альцгеймера

Кветиапин неэффективен для снижения возбуждаемости среди людей с болезнью Альцгеймера, чья доля в продажах препарата когда-то составляла 29%. Кветиапин ухудшает когнитивные функции у пожилых людей с деменцией, и поэтому его использование среди этих категорий лиц не рекомендуется.

Другое

Квентиапин иногда используется не по прямому назначению для лечения таких состояний, как обсессивно-компульсивное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, аутизм, алкоголизм, пограничное расстройство личности, депрессия, синдром Туретта, музыкальные галлюцинации. Препарат также используется в качестве успокоительного средства у людей с нарушениями сна или тревожными расстройствами. Использование не по прямому назначению не одобрено производителем. Все еще не было произведено убедительных исследований побочных эффектов при долгосрочном использовании препарата не по прямому назначению, то есть при нарушениях сна.

Сероквель: побочные эффекты

Наиболее распространенный побочный эффект при приеме Кветиапина — сонливость. Другие распространенные побочные эффекты включают: вялость, усталость, сухость во рту, боль в горле, головокружение, боли в животе, запоры, расстройства желудка, ортостатическая гипотензия, воспаления или опухоли придаточных пазух носа или глотки, нечеткость зрения, повышение аппетита и веса.
Менее распространенные побочные эффекты включают кровоподтеки и нарушения речи и языка. Язвы в ротовой полости — редкий побочный эффект. Очень редкие побочные эффекты включают быстрое отекание кожи вокруг глаз, что зрительно ускоряет старение кожи.
В последнее время начали возникать разногласия в отношении риска смертельного исхода при приеме Кветиапина. По меньшей мере шесть американских военных ветеранов, получавших коктейли с препаратом, одобренные военными врачами для лечения посттравматического стрессового расстройства, погибли. Против AstraZeneca было поданы приблизительно 10.000 исков от физических лиц из гражданского населения, столкнувшихся при использовании препарата с такими проблемами, как невнятная речь и хроническая бессонница, и даже смертельный исход.
Препарат позиционируется как один из наиболее седативных антипсихотических препаратов, хотя этот факт и оспаривается. В течение первых нескольких дней приема препарата, а иногда и дольше, пользователи могут чувствовать усталость. В новейших указаниях по применению Кветиапина против биполярной депрессии рекомендуется, как правило, принимать всю дозу перед сном в связи с седативным эффектом препарата. Седативный эффект может исчезнуть или через некоторое время, или из-за изменения в дозировке, также могут возникнуть другие, неседативные, побочные эффекты.
Как типичные, так и атипичные антипсихотические препараты могут вызывать развитие поздней дискинезии. По данным одного исследования, атипичные препараты имеют сниженный коэффициент — 3,9% по сравнению с 5,5%. Хотя Кветиапин и Клозапин являются атипичными антипсихотическими препаратами, переход к их применению – хороший способ минимизировать симптомы поздней дискинезии, вызванные другими атипичными препаратами.
Некоторые пациенты могут наблюдать прибавку в весе. Было установлено, что Кветиапин имеет больший потенциал к увеличению веса, чем Флуфеназин, Галоперидол, Локсапин, Молиндон, Оланзапин, Пимозид, Рисперидон, Тиоридазин, Тиотиксен, Трифлуоперазин и Зипразидон, но меньшую, чем Аминазин, Клозапин, Перфеназин и Сертиндол.
Исследования препарата, проведенные на гончих собаках, говорят о том, что в результате приема у животных возможен риск развития катаракты. Хотя имеются результаты контролируемых исследований тысячи пациентов, сообщающие о риске развития катаракты в организме человека, все еще не выявлено четкой причинно-следственной связи между использованием Кветиапина и этим побочным эффектом. Тем не менее, на интернет-сайте препарата Seroquel пользователям рекомендуется проведение регулярных полугодовых обследований у окулиста.
Как и некоторые другие антипсихотические препараты, Кветиапин может снижать порог судорожной готовности, и его следует принимать с осторожностью в комбинации с такими препаратами, как Бупропион.
Последние сравнительные исследования антипсихотических препаратов показали, что лечение одним только Кветиапином связано с повышенным риском смертности по сравнению с другими проанализированными методами лечения (что все же лучше, чем полное отсутствие лечения антипсихотическими препаратами).

Сероквель: отмена

Прекращать прием Сероквеля следует постепенно, при тщательном наблюдении и с назначения врача, чтобы избежать симптомов отмены или рецидива.
Национальный Формуляр Британии рекомендует постепенное прекращение антипсихотического лечения, чтобы избежать острого абстинентного синдрома или быстрого рецидива заболевания. В связи с компенсаторными изменениями в дофаминовых, серотониновых, адренергических и гистаминовых рецепторах в центральной нервной системе, при резком или слишком быстром снижении дозы может возникать абстинентный синдром. Несмотря на растущий спрос на безопасные и эффективные графики сокращения применения антипсихотических средств, в настоящее время нет никаких конкретных рекомендаций относительно их доказанной безопасности и эффективности.
Симптомы отмены, наблюдающиеся после прекращения приема антипсихотических препаратов, включают в себя тошноту, рвоту, головокружение, потливость, дискинезию, ортостатическую гипотензию, тахикардию, бессонницу, нервозность, головную боль и беспокойство. По данным внутренних документов компании Eli Lilly, прекращение приема атипичных нейролептиков, схожих с Сероквелем, может быть связано с развитием псориаза, воспалением десен и другими воспалительными заболеваниями, диспепсией, головными болями, повышением содержания сахара в крови и другими заболеваниями, связанными с психическим состоянием. Некоторые утверждают, что дополнительные соматические и психиатрические симптомы, связанные с дофаминергической супер-чувствительностью, в том числе дискинезия и острый психоз, являются общими симптомами при прекращении приема нейролептиков. Это заставляет предполагать, что процесс прекращения приема может сам по себе вызывать психоз, производя психотические симптомы даже у ранее здоровых пациентов, что указывает на возможное фармакологическое происхождении психических заболеваний у определенного количества пациентов, ранее получавших антипсихотические препараты. Этот вопрос до сих пор не решен, и остается весьма спорным среди специалистов в области медицины и психического здоровья.

Передозировка

В большинстве случаев острая передозировка препаратом Сероквель вызывает седацию, гипотензию и тахикардию, сердечную аритмию. Среди взрослых также наблюдались случаи комы и смерти. Концентрация Кветиапина в сыворотке или плазме в диапазоне 1-10 мг/л считается относительно безопасной, в то время как концентрация в 10-25 мг/л связана с риском смерти.

Беременность и лактация

Препарат имеет фактор риска C при беременности. Квентиапин токсичен для плода и эмбриона, однако не было продемонстрировано никакого влияния препарата на животных. Не понятен результат длительного воздействия препарата на развитие ребенка, однако его использование в третьем триместре связано с риском аномальных движений мышц и проявлением симптомов отмены. У новорожденных могут возникать следующие симптомы: волнение, расстройства питания, гипертония, гипотония, дыхательная недостаточность, сонливость и тремор. Может потребоваться госпитализация. Препарат не рекомендуется принимать во время лактации, так как он имеет свойство проникать в грудное молоко.

Фармакология

Кветиапин является антагонистом дофаминовых, серотониновых и адренергических рецепторов, и мощным антигистаминным препаратом с клинически незначительными антихолинергическими свойствами. Кветиапин прочно связывается с серотониновыми рецепторами, действует как частичный агонист 5-HT 1A рецепторов. Серийное сканирование с помощью ПЭТ (позитронной эмиссионной томографии) D2-рецепторов показало, что Кветиапин очень быстро отделяется от D2-рецепторов. Теоретически, это позволяет нормальным физиологическим скачкам допамина проявлять нормальные эффекты в таких областях, как нигростриатный и тубероинфундибулярный пути, сводя к минимуму риск побочных эффектов, таких как псевдо-паркинсонизм и повышение уровня пролактина. Некоторые из рецепторов-антагонистов (серотонин, норадреналин), являются фактически ауторецепторами, блокада которых приводит к увеличению выпуска нейромедиаторов.
Норкветиапин — активный метаболит Кветиапина. Препарат имеет большинство эффектов Кветиапина, обладая схожей потенцией, а также является мощным ингибитором обратного захвата норадреналина и мускариновых антагонистов. Обратите внимание, что приведенные ниже данные из другого источника (официальная информация о назначении препарата Сероквель), и меры отличаются от приведенной выше (Ki против IC50). Также есть расхождения по порядку величин D1, альфа-1, H1 и M1.

PHIL MEATS Department of Psychiatry, Millbrook Unit, Sutton-in-Ashfield

Антипсихотические средства являются основой лечения больных шизофренией. Эти препараты вызывают много побочных явлений, наиболее серьезными из которых являются экстрапирамидные симптомы. В этой статье дается обзор опубликованных данных по доклиническим и клиническим исследованиям Сероквеля TM , нового атипичного антипсихотического средства. Доклинические исследования предсказали низкий риск развития экстрапирамидных симптомов, и этот вопрос специально изучался в клинических исследованиях на пациентах с обострениями среднетяжелой и тяжелой шизофрении. На самом деле, частота развития экстрапирамидных симптомов при приеме Сероквеля не отличается от их частоты при приеме плацебо во всем диапазоне доз. Сероквель в общем хорошо переносится и вызывает не больше побочных явлений, чем стандартные антипсихотические средства. В отношении эффективности при лечении шизофрении Сероквель оказался не менее эффективен, чем предыдущие антипсихотические средства галоперидол и хлорпромазин. Таким образом, Сероквель предлагает врачу значительные преимущества над стандартными антипсихотическими препаратами. (Int J Psych Clin Pract 1997; 1: 231-239)

Ключевые слова: атипичное антипсихотическое средство, Сероквель TM (кветиапин), шизофрения, экстрапирамидные симптомы, клозапин

ВВЕДЕНИЕ

Антипсихотические средства снижают галлюцинации, маниакальные проявления и психомоторное возбуждение у пациентов с шизофренией и другими психозами. Эти средства больше различаются по тем побочным явлениям, которые они вызывыают, чем по своему терапевтическому воздействию, в котором они весьма похожи. Примерно у 75% пациентов симптоматика полностью исчезает или значительно уменьшается 1,2 , остальные пациенты проявляют резистентность к лечению.

Стандартные антипсихотические средства вызывают целый набор побочных явлений , наиболее серьезными из которых являются экстрапирамидные симптомы (ЭПС) 3,4. Считается, что ЭПС увеличивают риск депрессии 5 и несоблюдения больным режима лечения, и также могут вносить свой вклад в частоту суицидальных попыток. 6,7 Среди больных шизофренией несоблюдение режима лечения с последующим рецидивом, как обнаружилось, ассоциировалось с ЭПС в 60% случаев. 8-10 Хотя ЭПС являются основной группой побочных явлений при приеме стандартных антипсихотических средств, важно не приуменьшать значения дополнительной нагрузки на больных шизофренией других нежелательных явлений, включая последствия гиперпролактинемии, сексуальные дисфункции, антихолинергические явления, кардиоваскулярные нарушения, эпилептические припадки и прибавку в весе.

Таким образом, многие врачи согласятся, что существует потребность в новых антипсихотических средствах по двум причинам:
1. существует значительное количество пациентов (хотя их меньшентво), резистентных к лечению, которым эффективное антипсихотическое средство было бы весьма кстати; и
2. те пациенты, которые отвечают на лечение (их большинство) были бы рады принимать более новые средства, вызывающие меньше побочных явлений. Вслед за клозапином с его уникальными свойствами, начало разрабатываться новое поколение «атипичных» антипсихотических средств, которые могут дать значительные преимущества по сравнению со стандартными антипсихотическими средствами. В этой статье приводится обзор данных по новому и многообещающему «атипичному» антипсихотическому средству, кветиапину («Сероквель», ICI 204,626). Сначала кратко освещается доклиническая работа, которая первой привлекла внимание к потенциалу этого химического соединения, затем основное внимание уделяется его клинической эффективности и переносимости, свойствах, наиболее важных для психиатров, ожидающих новых и лучших препаратов для лечения шизофрении.

ДОКЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ

Поиск новых препаратов для лечения шизофрении в значительной мере направлялся допаминовым гипотезисом, который основан на том наблюдении, что стандартные антипсихотические средства разделяют свойство допаминового антагонизма. Потенциальные антипсихотические средства принципиально идентифицировались по их способности бороться с эффектами допаминовых агонистов амфетамина и апоморфина. Однако, оказалось, что препараты, выбранные только по этому критерию, часто вызывают ЭПС , так как все они обладают способностью блокировать постсинаптические D2 рецепторы. Единственным исключением из них был клозапин, препарат, изъятый из употребления в 1970-х из-за своей склонности вызывать агранулоцитоз. Хотя клозапин недавно был реабилитирован, так как обнаружилось, что он обладает клинической эффективностью при лечении лекарственно-резистентной шизофрении 11, условием получения лицензии было требование еженедельного мониторинга белой крови, что сильно ограничивало его приемлемость. Это спровоцировало интенсивные поиски новых «атипичных» антипсихотических средств, которые были бы схожи с клозапином в своей активности на животных моделях и в своей способности к связыванию рецепторов.

Возможно, что Сероквель является одним из таких соединений. Доклинические исследования Сероквеля включали в себя экстенсивный набор тестов на широком разнообразии животных моделей (см. обзоры Goldstein 12 и Casley 13), которые дали доказательства того, что Сероквель имел доклинический профиль, отличный от профиля стандартных антипсихотических средств, но близко напоминающий профиль клозапина, что позволяет надеятся на то, что его клинические свойства также могут оказаться сходными.

Сродство к нейрорецепторам

Подобно клозапину, Сероквель связывает целый ряд рецепторов, включая допаминовые D1 и D2 рецепторы, серотониновые 5-HT2А и 5-HT1А рецепторы, гистаминовые и адренергические альфа1 и альфа2 рецепторы. Опять же подобно клозапину, но в отличие от стандартных антипсихотических средств, Сероквель имеет относительно слабое сродство к допаминовым D2 рецепторам и намного большее сродство к серотониновым 5-HT2 рецепторам.

Антипсихотические средства

Сероквель активен в ряде поведенческих тестов, обычно использующихся для предсказания антипсихотической эффективности, включая тест обусловленного избегания (conditioned avoidance test) на обезьянах и нормализацию апоморфино-спровоцированного поведения на обезьянах, мышах и кошках (полный обзор дан у Goldstein 12). Хотя моделирование негативных симптомов на животных представляет собой задачу чрезвычайной сложности, оказалось, что воздействие амфетамина на социальное поведение Явских обезьян в отношении негативных симптомов имело некоторую степень предсказуемой обоснованности. Сероквель оказался в состоянии подавить эти явления, что дает надежду на то, что он может иметь улучшенную клиническую эффективность в борьбе с негативными симптомами шизофрении.

Животные модели ЭПС

Избирательность Сероквеля к лимбической системе видна по подавлению амфетамин-индуцированного ингибирования возбуждения клеток (cell firing) при низких дозах в лимбических А10 допаминовых клетках, чем в двигательных А9 допаминовых клетках. Эти явления предсказывают относительное отсутствие ЭПС у людей.

Большинство препаратов, вызывающих ЭПС у людей, также вызывают каталепсию у крыс при дозах, от которых ожидается антипсихотическая эффективность. Однако, в случае с Сероквелем доза, вызывающая антипсихотическое воздействие, т.е. 5-20 мг/кг, является намного меньшей, чем доза 80 мг/кг, которая необходима для каталептического эквивалента, который вызывается дозой галоперидола 4 мг/кг 15.

Антипсихотические средства дают отчетливые шаблоны экспрессии ранних генных реакций (early gene products) , таких как c-fos, в переднем мозге. Галоперидол и другие стандартные антипсихотические средства, обладающие склонностью к развитию ЭПС, ассоциируются с c-fos экспрессией и в лимбическом, и в двигательных регионах, в то время как c-fos экспрессия при приеме клозапина ограничивается лимбическими областями. Сероквель в этой модели ведет себя подобно клозапину, что может предсказывать низкую склонность к развитию ЭПС в клинической практике. 16

Пожалуй, самым неотразимым достоинством Сероквеля является то, что он имеет минимальную тенденцию к развитию дистонии как у обезьян, чувствительных к галоперидолу, так и у обезьян, никогда не получавших лекарств. Считается, что это обещает пониженную склонность к развитию ЭПС и, при продолжительном приеме, позднюю дискинезию у людей. 14

В общем и целом, эти результаты позволяют надеяться на то, что в клинической практике Сероквель вместе с клозапином будут вызывать развитие ЭПС с меньшей вероятностью, чем стандартные антипсихотические средства.

Воздействие на пролактин сыворотки

В отличие от стандартных антипсихотических средств, таких как галоперидол, Сероквель вызывает только небольшие и краткосрочные повышения уровня сывороточного пролактина у грызунов после его приема. В этом отношении Сероквель также сходен с клозапином, который вызывает небольшую стимуляцию пролактина, либо вообще ее не вызывает. 17

Доклинические данные по Сероквелю, особенно его сходство с атипичным антипсихотическим средством клозапином, дает твердую уверенность в том, что он будет эффективен при лечении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении, и будет относительно свободен от ЭПС. Остальные разделы этого обзора посвящены разбору того, насколько эти ожидания оправдались на практике.

КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ

На сегодняшний день более 3000 пациентов получали лечение Сероквелем. Сводные данные по завершенным, контролируемым клиническим исследованиям приведены в Таблице 1. Основным критерием включения во все исследования было наличие диагноза DSM-III-R обострения хронической или субхронической шизофрении. Пациенты, проходившие лечение в ходе этих исследований, находились в состоянии обострения заболевания, обычно с длительным анамнезом заболевания, неоднократными госпитализациями и предварительным опытом приема антипсихотических средств. Таким образом, они, вероятно, представляли пациентов, обычно встречающихся в клинической практике.

Таблица 1. Клинические исследования по изучению применения Сероквеля в лечении шизофрении. Все исследования длились 6 недель.

BPRS — Краткая Шкала Психиатрической Оценки
CGI — Шкала Общего Клинического Впечатления
PANSS — Шкала Позитивных и Негативных (N) Симптомов
SANS — Модифицированная Шкала Оценки Негативных Симптомов

В этих клинических исследований для сравнения эффективности Сероквеля с плацебо и эффективностью активного лечения (стандартными антипсихотическими средствами) применялись Краткая Шкала Психиатрической Оценки (BPRS)18 , Шкала Позитивных и Негативных Симптомов (PANSS)19 , Шкала Оценки Негативных Симптомов (SANS)20 и Шкала Общего Клинического Впечатления (CGI)21 .

Рисунок 1.
Изменения от исходного уровня по общей шкале BPRS во времени для Сероквеля и плацебо.22 Представлены средние значения +/- ско ; *Р

Форум Нейролептик.ру — консультации психиатра онлайн, отзывы о препаратах

Кветиапин (Сероквель, Кетилепт, Лаквель)

root 29 Май 2012

perfect soul 29 Май 2012

Вопрос к мужской половине сообщества.
А как сероквель действует на потенцию и либидо.

Я, хоть и женская половина, могу смело ответить, что не влияет никак)

root 29 Май 2012

Я, хоть и женская половина, могу смело ответить, что не влияет никак)

Perfect soul.
Я был бы бесконечно счастлив, если это действительно так.
Сасибо.

Pirat-007 12 Июн 2012

perfect soul 12 Июн 2012

полностью отключило либидо на дозе 200мг

либидо от 200мг, быть не может, это самовнушение. сероквель вообще на либидо никак не влияет.

Deltel 22 Июн 2012

Deltel 25 Июн 2012

Врач назначил мне сразу дозировку 400 мг/сут. В общем пришел домой выпил одну таблетку вечером. Я кстати еще на следующее утро выпил одну таблетку.

хочу уточнить — т.е. мне врач назначил 400 мг кетилепта в 2 приема. т.е я вечером выпил одну таблетку кетилепта 200 мг, а на следующее утро еще одну.

Сероквель — эффективное и хорошо переносимое атипичное антипсихотическое средство

Антипсихотические средства являются основой лечения больных шизофренией. Эти препараты вызывают много побочных явлений, наиболее серьезными из которых являются экстрапирамидные симптомы. В этой статье дается обзор опубликованных данных по доклиническим и клиническим исследованиям Сероквеля TM , нового атипичного антипсихотического средства. Доклинические исследования предсказали низкий риск развития экстрапирамидных симптомов, и этот вопрос специально изучался в клинических исследованиях на пациентах с обострениями среднетяжелой и тяжелой шизофрении. На самом деле, частота развития экстрапирамидных симптомов при приеме Сероквеля не отличается от их частоты при приеме плацебо во всем диапазоне доз. Сероквель в общем хорошо переносится и вызывает не больше побочных явлений, чем стандартные антипсихотические средства. В отношении эффективности при лечении шизофрении Сероквель оказался не менее эффективен, чем предыдущие антипсихотические средства галоперидол и хлорпромазин. Таким образом, Сероквель предлагает врачу значительные преимущества над стандартными антипсихотическими препаратами. (Int J Psych Clin Pract 1997; 1: 231-239)

Ключевые слова: атипичное антипсихотическое средство, Сероквель TM (кветиапин), шизофрения, экстрапирамидные симптомы, клозапин

ВВЕДЕНИЕ

Антипсихотические средства снижают галлюцинации, маниакальные проявления и психомоторное возбуждение у пациентов с шизофренией и другими психозами. Эти средства больше различаются по тем побочным явлениям, которые они вызывыают, чем по своему терапевтическому воздействию, в котором они весьма похожи. Примерно у 75% пациентов симптоматика полностью исчезает или значительно уменьшается 1,2 , остальные пациенты проявляют резистентность к лечению.

Стандартные антипсихотические средства вызывают целый набор побочных явлений , наиболее серьезными из которых являются экстрапирамидные симптомы (ЭПС) 3,4. Считается, что ЭПС увеличивают риск депрессии 5 и несоблюдения больным режима лечения, и также могут вносить свой вклад в частоту суицидальных попыток. 6,7 Среди больных шизофренией несоблюдение режима лечения с последующим рецидивом, как обнаружилось, ассоциировалось с ЭПС в 60% случаев. 8-10 Хотя ЭПС являются основной группой побочных явлений при приеме стандартных антипсихотических средств, важно не приуменьшать значения дополнительной нагрузки на больных шизофренией других нежелательных явлений, включая последствия гиперпролактинемии, сексуальные дисфункции, антихолинергические явления, кардиоваскулярные нарушения, эпилептические припадки и прибавку в весе.

ДОКЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ

Возможно, что Сероквель является одним из таких соединений. Доклинические исследования Сероквеля включали в себя экстенсивный набор тестов на широком разнообразии животных моделей (см. обзоры Goldstein 12 и Casley 13), которые дали доказательства того, что Сероквель имел доклинический профиль, отличный от профиля стандартных антипсихотических средств, но близко напоминающий профиль клозапина, что позволяет надеятся на то, что его клинические свойства также могут оказаться сходными.

Сродство к нейрорецепторам

Подобно клозапину, Сероквель связывает целый ряд рецепторов, включая допаминовые D1 и D2 рецепторы, серотониновые 5-HT2А и 5-HT1А рецепторы, гистаминовые и адренергические альфа1 и альфа2 рецепторы. Опять же подобно клозапину, но в отличие от стандартных антипсихотических средств, Сероквель имеет относительно слабое сродство к допаминовым D2 рецепторам и намного большее сродство к серотониновым 5-HT2 рецепторам.

Антипсихотические средства

Сероквель активен в ряде поведенческих тестов, обычно использующихся для предсказания антипсихотической эффективности, включая тест обусловленного избегания (conditioned avoidance test) на обезьянах и нормализацию апоморфино-спровоцированного поведения на обезьянах, мышах и кошках (полный обзор дан у Goldstein 12). Хотя моделирование негативных симптомов на животных представляет собой задачу чрезвычайной сложности, оказалось, что воздействие амфетамина на социальное поведение Явских обезьян в отношении негативных симптомов имело некоторую степень предсказуемой обоснованности. Сероквель оказался в состоянии подавить эти явления, что дает надежду на то, что он может иметь улучшенную клиническую эффективность в борьбе с негативными симптомами шизофрении.

Животные модели ЭПС

Избирательность Сероквеля к лимбической системе видна по подавлению амфетамин-индуцированного ингибирования возбуждения клеток (cell firing) при низких дозах в лимбических А10 допаминовых клетках, чем в двигательных А9 допаминовых клетках. Эти явления предсказывают относительное отсутствие ЭПС у людей.

Большинство препаратов, вызывающих ЭПС у людей, также вызывают каталепсию у крыс при дозах, от которых ожидается антипсихотическая эффективность. Однако, в случае с Сероквелем доза, вызывающая антипсихотическое воздействие, т.е. 5-20 мг/кг, является намного меньшей, чем доза 80 мг/кг, которая необходима для каталептического эквивалента, который вызывается дозой галоперидола 4 мг/кг 15.

Антипсихотические средства дают отчетливые шаблоны экспрессии ранних генных реакций (early gene products) , таких как c-fos, в переднем мозге. Галоперидол и другие стандартные антипсихотические средства, обладающие склонностью к развитию ЭПС, ассоциируются с c-fos экспрессией и в лимбическом, и в двигательных регионах, в то время как c-fos экспрессия при приеме клозапина ограничивается лимбическими областями. Сероквель в этой модели ведет себя подобно клозапину, что может предсказывать низкую склонность к развитию ЭПС в клинической практике. 16

Пожалуй, самым неотразимым достоинством Сероквеля является то, что он имеет минимальную тенденцию к развитию дистонии как у обезьян, чувствительных к галоперидолу, так и у обезьян, никогда не получавших лекарств. Считается, что это обещает пониженную склонность к развитию ЭПС и, при продолжительном приеме, позднюю дискинезию у людей. 14

В общем и целом, эти результаты позволяют надеяться на то, что в клинической практике Сероквель вместе с клозапином будут вызывать развитие ЭПС с меньшей вероятностью, чем стандартные антипсихотические средства.

Воздействие на пролактин сыворотки

В отличие от стандартных антипсихотических средств, таких как галоперидол, Сероквель вызывает только небольшие и краткосрочные повышения уровня сывороточного пролактина у грызунов после его приема. В этом отношении Сероквель также сходен с клозапином, который вызывает небольшую стимуляцию пролактина, либо вообще ее не вызывает. 17

Доклинические данные по Сероквелю, особенно его сходство с атипичным антипсихотическим средством клозапином, дает твердую уверенность в том, что он будет эффективен при лечении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении, и будет относительно свободен от ЭПС. Остальные разделы этого обзора посвящены разбору того, насколько эти ожидания оправдались на практике.

КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ

На сегодняшний день более 3000 пациентов получали лечение Сероквелем. Сводные данные по завершенным, контролируемым клиническим исследованиям приведены в Таблице 1. Основным критерием включения во все исследования было наличие диагноза DSM-III-R обострения хронической или субхронической шизофрении. Пациенты, проходившие лечение в ходе этих исследований, находились в состоянии обострения заболевания, обычно с длительным анамнезом заболевания, неоднократными госпитализациями и предварительным опытом приема антипсихотических средств. Таким образом, они, вероятно, представляли пациентов, обычно встречающихся в клинической практике.

Таблица 1. Клинические исследования по изучению применения Сероквеля в лечении шизофрении. Все исследования длились 6 недель.

Антидепрессанты и потенция: падает ли эрекция от препаратов?

Антидепрессанты – это лекарственные препараты, которые оказывают на организм человека выраженное психотропное действие. Медикаментозные средства рекомендуется применять с целью устранения подавленности, депрессии, и они влияют на концентрацию нейромедиаторов.

Расстройство психического состояния мужчины приводит к вялости, апатичности, плохому настроению и негативному эмоциональному фону. Появляется необоснованный страх и тревожность, нервное напряжение.

Именно поэтому врач назначает пациенту антидепрессанты, которые помогают нормализовать самочувствие больного, устранить нарушение сна, восстановить аппетит и вернуть нормальное настроение.

Антидепрессанты и потенция, совместимы ли эти два понятия? Каким образом препараты влияют на потенцию мужчин, и стоит ли их пить вовсе? Способны ли они повысить потенцию, либо наоборот, провоцируют ее снижение?

Как влияют антидепрессанты на мужской организм?

Современная фармакологическая промышленность представляет огромный список препаратов, способствующих устранению депрессивного синдрома и душевных расстройств. В подавляющем большинстве случаев, любой препарат из данной категории имеет свои негативные реакции.

Другие препараты нарушают функциональность желудочно-кишечного и пищеварительного тракта, провоцируют запор либо диарею, могут привести к развитию гастрита или язвенной болезни в хронической форме.

Если антидепрессанты назначаются мужчине в более пожилом возрасте, то доктор должен поставить больного в курс, что такие препараты существенно увеличивают риск развития инсультов и инфарктов.

И все-таки, влияют или не влияют антидепрессанты на мужские силы? В пример можно привести несколько препаратов с их механизмом действия на половую сферу:

• Лекарство Ремерон имеет такую побочную реакцию, как увеличение массы тела и повышенную сонливость, негативно влияет на качество эрекции.
• Препарат Триттико может привести у молодых мужчин к продолжительной эрекции, избавиться от которой поможет исключительно хирургическое вмешательство.
• Веллбутрин имеет интересный механизм действия. Отзывы врачей свидетельствуют о том, что данное лекарственное средство снижает тягу к сигаретам, и способно временно повышать потенцию у мужчин.

В 2012 году проводились обширные клинические исследования, цель которых была выявить влияние медикаментозных препаратов, в частности антидепрессантов на мужской организм. Для проведения исследования были отобраны несколько добровольцев, которые уже в течение продолжительного времени принимали антидепрессанты.

Проведя полномасштабное обследование мужчин, был сделан заключительный вывод, что в независимости от наименования препарата, от возраста мужчин и их сопутствующих патологий, любое средство психотропного действия негативно сказывается на мужских силах.

Как пить антидепрессанты?

В ряде ситуаций, назначение антидепрессантов действительно обосновано, и несмотря на вероятность развития огромного ряда побочных эффектов, их все равно рекомендует лечащий врач.

Стоит отметить, что антидепрессант, повышающий потенцию – это только временное явление, которое со временем приведет совершенно к обратному результату, не исключается эректильная дисфункция, а в дальнейшем и диагноз импотенция.

Однозначно, пить или не пить психотропные средства, решает каждый мужчина в индивидуальном порядке. Однако если выбора не остается, необходимо минимизировать развитие проблем с потенцией.

Некоторые мужчины свидетельствуют о том, что длительный прием антидепрессантов привел к тому, что эрекция во время секса пропадает, член становится вялым и безжизненным. И это действительно так, так как препараты содержат в себе сильнодействующие вещества, влияющие таким образом на мужской организм.

Основные рекомендации по применению антидепрессантов, помогающие минимизировать пагубное влияние лекарств на мужской организм:

1. Принимать таблетки нужно строго в соответствии с назначением врача.
2. Нельзя самостоятельно назначать себе препараты.
3. Запрещается принимать лекарства больше того срока, который рекомендовал лечащий врач.

В процессе терапии, как только мужчина заметил проявления негативного характера со стороны своего организма, нужно незамедлительно поставить в известность доктора. Возможно, будет рекомендован другой препарат, либо пересмотрена дозировка лекарственного средства.

Депрессия – это сложный диагноз, который не менее трудно поддается терапии. К сожалению, иногда единственный способ нормализовать психическое здоровье – это антидепрессанты, соответственно, и все их побочные эффекты.

Справиться с проблемой ослабления мужских сил поможет спрей для потенции М-16 , который включает в себя натуральные растительные компоненты, распыляется непосредственно на половой член, вследствие чего наблюдается качественная эрекция и крепкий пенис.

Мужские проблемы от таблеток, когда бить тревогу?

Однозначно, с первого применения медикаментозных препаратов в организме мужчины ничего не изменится. Однако коварность лекарственных средств заключается в том, что они негативным образом действуют на нервные окончания, что в своем результате и приводит к понижению мужских сил.

Отзывы пациентов показывают, что примерно на 5-7 день приема уже наблюдается плохая эрекция, понижается сексуальная активность и половое влечение.

В ряде ситуаций нельзя отказаться от применения антидепрессантов, а стимулирующие таблетки для эрекции с ними и вовсе не сочетаются, так как содержат в своем составе химические и синтетические соединения, что в своем симбиозе и вовсе может привести к ухудшению ситуации.

Необходимо обратить внимание на натуральные средства, которые помогут вернуть мужские силы и веру в себя. Например, Перуанская Мака для усиления эрекции – это рекомендованное средство в этом случае, действует быстро, а главное безопасно.

Стоит также отметить, что при выявлении понижения половых сил, необходимо посетить врача, чтобы он скорректировал психотропное лечение, либо назначил другой антидепрессант, чтобы минимизировать негативное влияние на мужской организм.

Несмотря на огромный выбор антидепрессантов, все они в какой-то мере пагубно влияют на потенцию и эрекцию мужчин, поэтому принимать или не принимать лекарство, необходимо решать в индивидуальном порядке, сопоставив вероятный вред и потенциальную пользу.