Экземестан при раке молочной железы отзывы

Экземестан при раке молочной железы отзывы

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эксеместан. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эксеместана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эксеместана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака груди или молочной железы у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Эксеместан — противоопухолевое средство, ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом. У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.

Состав

Эксеместан + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При однократном приеме в дозе 25 мг после приема пищи максимальная концентрация достигается в течение 2 часов. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема натощак.

Эксеместан широко распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 90%, степень связывания не зависит от общей концентрации.

После повторных приемов в дозе 25 мг в сутки концентрация в плазме неизмененного вещества была сходна с таковой после однократного приема.

Эксеместан характеризуется высоким клиренсом, преимущественно за счет метаболизма. В результате образуются многочисленные вторичные метаболиты, однако количество каждого из них очень невелико по сравнению с введенной дозой. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем неизмененное вещество.

Выводится с мочой и с калом. Выведение эксеместана и его метаболитов из организма в основном завершается в течение 1 недели. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

  • лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.
  • гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста — по 25 мг 1 раз в сутки ежедневно, предпочтительно после приема пищи.

У больных на ранних стадиях рака молочной железы лечение Эксеместаном нужно продолжать до завершения пятилетней комбинированной последовательной адъювантной гормональной терапии или к появлению рецидивов опухолевой болезни.

У пациенток с распространенным раком молочной железы лечение должно продолжаться, пока прогрессия опухоли очевидна.

Побочное действие

  • утомляемость;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • бессонница;
  • депрессия;
  • астения (общая слабость);
  • тошнота;
  • боли в области живота;
  • анорексия (патологическое стремление к похудению);
  • запор;
  • диспепсия (нарушение пищеварения);
  • приливы (приступообразные ощущения жара);
  • кожная сыпь;
  • алопеция (облысение);
  • снижение уровня лимфоцитов;
  • тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов);
  • лейкопения (снижение количества лейкоцитов);
  • отеки стоп, отеки голеней;
  • усиленное потоотделение.

Противопоказания

  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к эксеместану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эксеместан противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Не рекомендуется применять у детей.

Особые указания

Не следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ (лютеинизирующий гормон), ФСГ (фолликулостимулирующий гормон) и эстрадиола.

У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ (щелочная фосфатаза) отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, пациентам следует иметь в виду, что при применении Эксеместана возможно появление сонливости и головокружения.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.

До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров эксеместана. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.

Аналоги лекарственного препарата Эксеместан

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Аромазин;
  • Ароместон;
  • Эксеместан ТЛ;
  • Эксеместан Тева.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения рака груди):

  • Абитаксел;
  • Абраксан;
  • Авастин;
  • Алкеран;
  • Аминоглутетимид;
  • Анастрозол;
  • Аримидекс;
  • Бусерелин;
  • Велбе;
  • Вепезид;
  • Анастрозол;
  • Винкристин;
  • Митомицин;
  • Тамоксифен;
  • Винельбин;
  • Винкристин;
  • Винорелбин;
  • Гемцитабин;
  • Герцептин;
  • Депостат;
  • Доксорубифер;
  • Доксорубицин;
  • Зитазониум;
  • Золадекс;
  • Зомета;
  • Икземпра;
  • Интаксел;
  • Кабецин;
  • Карбоплатин;
  • Келикс;
  • Кселода;
  • Лейкеран;
  • Летрозол;
  • Ломустин;
  • Метотрексат;
  • Милтекс;
  • Митоксантрон;
  • Митотакс;
  • Новантрон;
  • Новофен;
  • Нолвадекс;
  • Октреотид;
  • Омнадрен;
  • Онкотрон;
  • Паклитаксел;
  • Паксен;
  • Провера;
  • Рубида;
  • Селана;
  • Синэстрол;
  • Тайверб;
  • Таксол;
  • Таксотер;
  • Тамоксен;
  • Тамоксифен;
  • Таутакс;
  • Трексан;
  • Фемара;
  • Фотосенс;
  • Фторафур;
  • Фторурацил;
  • Халавен;
  • Холоксан;
  • Циклофосфан;
  • Цитогем;
  • Цитоксан;
  • Эгистразол;
  • Экстраза;
  • Элдезин;
  • Эндоксан;
  • Эпирубицин;
  • Эстролет;
  • Этопозид;
  • Этрузил;
  • Ютаксан.
Читайте также:  Як виглядає рак шийки матки

Отзыв врача онколога-маммолога

Препарат Эксеместан назначаю пациенткам в естественной либо индуцированной постменопаузе. Лекарство проявляет высокую эффективность при распространенном раке груди, если болезнь прогрессирует после проведения антиэстрогенного лечения либо, если злокачественное новообразование не поддается терапии прогестинами или нестероидными ингибиторами ароматазы. Побочных проявлений у Эксеместана относительно немного, препарат переносится женщинами хорошо. Схема лечения простая — 1 таблетка раз в день. Терапию продолжают пока явно наблюдаются признаки прогрессирования раковой опухоли.

хирург-онколог, маммолог, кандидат медицинских наук

+7 921 945 33 18

+7 921 945 33 18

Ленинградская область, Всеволожский район, пос.Кузьмоловский, Заозерная ул., 2

В Ленинградском областном онкологическом диспансере (юридический адрес — Санкт-Петербург, Литейный, 37)работаю с 2002 года в отделении заболеваний молочной железы. В 2007 году проходил обучение по онкологии в МАПО. С 2007 года являюсь действительным членом ЕВРОПЕЙСКОГО ОБЩЕСТВА МАММОЛОГОВ (EUSOMA) и ЕВРОПЕЙСКОГО ОБЩЕСТВА МЕДИЦИНСКОЙ ОНКОЛОГИИ (ESMO).

С 2004 года являюсь главным исследователем и координатором международных клинических исследований по раку молочной железы в Ленинградском областном онкологическом диспансере.

Имею более 10 печатных работ, в том числе в центральной зарубежной печати.

Рабочий телефон 945 33 18

Мобильный телефон +7 921 945 33 18

Адрес: Заозерная ул. 2, пос. Кузьмоловский, Всеволожский район, Ленинградская область, Россия. 188663.

Проезд

На личном транспорте. 1. Выезд из города по пр. Руставели (конец проспекта, недалеко от перекрестка с проспектом Просвещения через Девяткино и Новодевяткино и по трассе до поселка Кузьмоловский. После автозаправки Аэро поворот налево. Далее по дороге до железнодорожной станции. Не доезжая ее, свернуть направо. С правой стороны через 200 м увидите трехэтажное здание из белого кирпича. Машину следует оставить у ворот и проследовать через центральный вход в клинику.

Страница 1 из 3

1 2 3

Метастатический РМЖ-нужен советик.

Доброго всем времени суток!! Жена, 46 лет. 1993г.-заболевание левой молочной железы T1N1MO, 2Б см., проведено компл. лечение(ДГТ+ 2 курса ХТ). 2006 год-генерализация с мтс в надключичные л\узлы справа, проведено комб. лечение(ДГТ+ 6 циклов ПХТ по схеме CMF). Рекомендовано лечение : Золадекс + Аримидекс.(Опухоль гормонозависимая:Рецепторы эстрогена-нет, прогестерона-есть в ядрах 80-85% опух. клеток , Her2/neo-10%(0 баллов)).Прогрессирование с марта 2007 года,мтс в Д12(хорошо сделали ПЭТ( по своей инициативе), а так не знаю чтобы было. )). ХБС 1б по ШВО. Р-графия костей таза ,н\грудного и поясничного отдела позвоночника: в костях таза очагов деструкции не выявлено. Остеобластический мтс в Д12. УЗИ органов бр. полости: диффузные изменения печени по типу жирового гепатоза(что это такое?). Р-графия лёгких: без очаговой патологии. К Золадекс+Аримидекс добавили Зомету. Проведён паллиативный курс ДГТ. Консультировались у двух независимых врачей. Один настаивал на ХТ( мы отказались), и порекомендовал перейти на Фазлодекс(+Зомета). Второй -против ХТ итоже порек. Фазлодекс(+Зомету). Что скажете? Замечу, что Фазлодекса нет в списке беспл. лекарств.

что относительно Золадекса — продолжаете?
Если нет, то может возобновиться функция яичников и аримидекс будет пустой тратой денег.

Предпочтительнее продолжать гормонотерапию, однако я пока не видел работ, показывающих существенное/заметное преимущество фазлодекса (сопоставимого с его ценой).

Это «научно-популярные» обзоры.
К «работам» отношу лишь первичные публикации данных конкретных клинических исследований и мета-анализы клинических исследований.

В качестве примера:
Breast Cancer Res Treat. 2007 Feb 13; [Epub ahead of print] Related
Fulvestrant (‘Faslodex’) in heavily pretreated postmenopausal patients with advanced breast cancer: single centre clinical experience from the compassionate use programme.

Mlineritsch B, Psenak O, Mayer P, Moik M, Namberger K, Hauser-Kronberger C, Greil R.

III Medical Department with Haematology, Medical Oncology, Haemostaseology, Rheumatology and Infectious Disease, Paracelsus Private Medical University Salzburg, and Laboratory of Immunological and Molecular Cancer Research, Mullner Hauptstrasse 48, 5020 , Salzburg, Austria, r.greil@salk.at.

BACKGROUND: Fulvestrant (Faslodex) is an oestrogen receptor (ER) antagonist with demonstrated efficacy in patients with advanced and pretreated breast cancer. PATIENTS AND METHODS: We present a single-centre experience with fulvestrant administered under the compassionate use programme (CUP) to a total of 54 postmenopausal women with metastatic breast cancer progressing on multiple endocrine and cytotoxic therapies. Patients received 250 mg fulvestrant i.m. once monthly as second- (n = 8), third- (n = 30), fourth- (n = 14) and fifth-line (n = 2) hormonal treatment. The median number of previous endocrine therapies was 2 (range 1-4). Most of the patients also had multiple palliative chemotherapies with a median of 1.7 (range 0-6) prior therapies. The median duration of fulvestrant treatment was 6.3 months (range 1-39 months) and the median duration of follow-up was 19.4 months (range 1-63 months). RESULTS: Objective response was achieved by five patients (9.3%): one complete remission (CR) (1.9%) and four partial remissions (PR) (7.4%). Stable disease (SD) lasting >/=6 months was achieved by 16 patients (29.6%). Thus in all, fulvestrant conferred clinical benefit (CB) on 21 women (38.9%). The median time to progression (TTP) was 6.4 months. In all patients with CR and PR, tumour cells were positive for both ER and progesterone receptor (PgR), but lacked HER2/neu overexpression; one patient with PR had an unknown HER2/neu status. Overall, the drug was well tolerated. No grade 3/4 toxicities were reported. CONCLUSIONS: Fulvestrant appears to be an efficient and well-tolerated drug even in women with advanced breast cancer progressing after multiple endocrine and/or cytotoxic treatments.

Читайте также:  Молитва для излечения от рака матки

Состав

действующее вещество: экземестан;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 25 мг экземестана;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кополивидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат

оболочка Advantia Prime White 190100BA01 : гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов. Код АТС L02B G06.

Показания

Адъювантной терапии у женщин с инвазивным раком молочной железы ранних стадий с положительной пробой на эстрогеновые рецепторы в период постменопаузы после 2-3 лет начальной адъювантной терапии тамоксифеном.

Лечение распространенного рака молочной железы у женщин с естественным или индуцированным постменопаузальным статусом, в которых выявлено прогрессирование болезни после терапии антиэстрогенов.

Ни была продемонстрирована эффективность у пациенток с отрицательной пробой на эстрогеновые рецепторы.

Противопоказания

Экземестан-Тева противопоказан пациенткам с гиперчувствительностью к активному ингредиенту препарата или к любому другому компоненту препарата. Препарат также противопоказан в предменопаузальный период, женщинам в период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы

Взрослые и пациентки пожилого возраста

Препарат рекомендуется принимать по 25 мг один раз в сутки ежедневно, желательно после еды.

У больных на ранних стадиях рака молочной железы лечение с помощью экземестаном-Тева должно продолжаться до завершения пятилетней комбинированной последовательной адъювантной гормональной терапии (тамоксифен, затем экземестан) или к появлению рецидивов опухолевой болезни.

У пациенток с распространенным раком молочной железы лечение экземестаном-Тева должно продолжаться, пока прогрессия опухоли очевидна.

Для пациенток с недостаточностью функции печени или почек коррекция дозы не требуется.

Побочные реакции

Экземестан обычно хорошо переносится при применении стандартной дозы 25 мг один раз в день. Побочные эффекты, отмечаются, незначительные или умеренно выражены. Наиболее распространенными нежелательными явлениями были приливы, артралгия и повышенная утомляемость.

Большинство нежелательных явлений может быть объяснено нормальными фармакологическими последствиями блокирования эстрогена (например, приливы).

Метаболизм и нарушения обмена веществ: анорексия.

Со стороны психики: бессонница, депрессия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, запястный туннельный синдром, сонливость, парестезии.

Сосудистые расстройства: приливы.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в животе, рвота, запор, диспепсия, диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенное потоотделение, сыпь, алопеция, крапивница, зуд, острый генерализованный экзантематозный пустулез

Со стороны костно-мышечной системы: боль в суставах и мышцах (включая артралгию и, в меньшей степени, боль в конечностях, в спине, остеоартрит, артрит, миалгия, скованность в суставах), остеопороз, переломы.

Общие расстройства: повышенная утомляемость, боль, периферические отеки, отеки ног, астения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, снижение количества лимфоцитов.

Гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, гепатит, холестатический гепатит.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.

Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность.

Со стороны нервной системы: часто — парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: редко — гепатит, холестатический гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — крапивница, зуд редко — острый генерализованный экзантематозный пустулез

Передозировка

Данные о применении экземестана в разовых дозах 600-800 мг свидетельствуют о хорошей переносимости этих доз. Доза экземестана, что может привести к появлению опасных для жизни симптомов, не установлена. При наблюдении на животных летальность регистрировалась после введения однократной дозы, эквивалентной соответственно 2000 и 4000 рекомендованной человеческой дозы в мг / м 2 . Специфических антидотов при передозировке не существует; следует проводить симптоматическое лечение.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности, поэтому экземестан противопоказан беременным женщинам.

Кормления грудью. Экземестан также не следует применять женщинам в период кормления грудью.

Женщины в перименопаузальном периоде или с потенциалом рожать.

С женщинами, которые имеют потенциал забеременеть, врач должен обсудить необходимость в соответствующей контрацепции, а также с женщинами, которые находятся в перименопаузальном или недавно перешли в постменопаузальный период, пока их постменопаузальный статус не станет полностью изучен.

Препарат не применяют детям.

Особенности применения

До начала лечения ингибиторами ароматазы нужно проводить оценку уровней 25-гидрокси витамина D в организме, поскольку часто возникает тяжелый дефицит, связанный с ранними стадиями рака молочной железы. Женщинам с дефицитом витамина D необходимо получать дополнительно витамин D.

Экземестан-Тева не следует назначать женщинам с пременопаузальном эндокринным статусом.

В тех случаях, когда необходимость применения препарата клинически обусловлена, постменопаузальный статус необходимо подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Экземестан-Тева следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени и почек.

Учитывая, что Экземестан-Тева является препаратом, который сильно снижает уровень эстрогенов, можно ожидать уменьшения минеральной плотности костей. В течение адъювантной терапии препаратом женщинам, страдающим остеопорозом, или есть риск его возникновения, следует оценить параметры минеральной плотности костей с помощью денситометрии в начале лечения. Пациенты, которые применяют Экземестан-Тева, нужно наблюдать, а при необходимости начать терапию остеопороза.

Пациенты с почечной недостаточностью.

У пациентов с поражением почек тяжелой степени (CL с r

Читайте также:  Иммунотерапия при раке шейки матки

Пациенты с печеночной недостаточностью.

У пациентов с поражением печени средней или тяжелой степени уровень экспозиции экземестана в 2-3 раза выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Корректировка дозы не требуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Результаты исследований in vitro показали, что этот препарат метаболизируется под влиянием цитохрома 450 (CYP) ЗА4 и альдокеторедуктаз и не блокирует ни один из основных

CYP-изоферментов. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование CYРЗА4 кетоконазолом не влияет на фармакокинетику экземестана.

При изучении взаимодействия рифампицина, мощного индуктора CYP 450 в дозе 600 мг в сутки и экземестана в однократной дозе 25 мг AUC экземестана уменьшался на 54% и C max — на 41%. Поскольку клиническое значение этого эффекта не исследовали, одновременное применение препаратов, таких как рифампицин, противосудорожные средства (например, фенитоин и карбамазепин) и фитопрепаратов, содержащих зверобой, который является индуктором CYP3A4, может уменьшить эффективность экземестаном-Тева.

Препарат следует с осторожностью применять с препаратами, которые метаболизируются через CYРЗА4 и имеют узкое терапевтическое окно. Не зарегистрирована положительных клинических случаев применения экземестана с другими противораковыми препаратами.

Экземестан-Тева не следует применять с лекарственными средствами, содержащими эстроген, поскольку при одновременном применении они имеют отрицательную фармакологическое действие.

Фармакологические свойства

Экземестан не имеет прогестагенной и эстрогенной активностью. Небольшая андрогенная активность, вероятно, связана с 17-гидродеривативом, наблюдалась главным образом при применении препарата в высоких дозах. При длительном ежедневном применении экземестан не влиял на биосинтез таких гормонов, как кортизол или альдостерон. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии ГКС и минералокортикоидами.

Незначительное повышение уровня ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах этот эффект, однако, является ожидаемым для препаратов этой фармакологической группы; вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гипофизом гонадотропинов (также и у женщин в постменопаузе).

Адъювантной терапии ранних стадий рака молочной железы

Экземестан-Тева также значительно снижает риск контралатерального рака молочной железы. Тенденция к улучшению общей продолжительности жизни лучше для экземестана сравнению с тамоксифеном. Статистически значимым является также снижение риска смерти для экземестана сравнению с тамоксифеном.

У женщин, принимавших экземестан следующие 2-3 года после лечения тамоксифеном наблюдалось умеренное снижение минеральной плотности костной ткани. После 2 лет лечения толщина эндометрия у пациенток, которым применяли экземестан, в среднем на 33% меньше по сравнению с отсутствием заметных изменений у пациенток, принимавших тамоксифен.

Лечение рака молочной железы

Экземестан-Тева в суточной дозе 25 мг продемонстрировал статистически значимое увеличение продолжительности жизни по сравнению со стандартным гормональным лечением мегестрол ацетата пациентов в период постменопаузы с распространенным раком молочной железы, который прогрессировал после или во время лечения тамоксифеном или адъювантной терапии или терапии первой линии для поздних стадий заболевания.

Абсорбция . После приема экземестан быстро абсорбируется. Доза поглощается из пищеварительного тракта, высокая. Абсолютное биодоступность не установлена, хотя распространение должно быть ограничено эффектом первого прохождения. Подобный эффект приводил к биодоступности у животных 5%.

При однократном приеме дозы 25 мг после еды средний уровень в плазме достигает максимума через 2:00 и равна 18 нг / мл. Установлено, что пища улучшает всасывание: уровень в плазме при этом на 40% выше, чем у пациенток, принимавших препарат натощак.

Распределение . Объем распределения экземестана, без поправки на биодоступность составляет около

20000 л. Кинетика линейная, и конечный элиминационный период полувыведения составляет 24 часа. Связывание с белками плазмы составляет 90% и не зависит от концентрации. Экземестан и его метаболиты связываются с эритроцитами крови.

Экземестан не накапливается неожиданным образом после введения повторных доз.

Метаболизм и экскреция . Экземестан метаболизируется путем окисления метиленовой группы

(6) при участии фермента CYРЗА4 и / или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз и последующей конъюгации. Клиренс экземестана составляет 500 л / час. По ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем исходное соединение. После приема однократной дозы экземестана, меченого радиоактивным изотопом 14 С, было установлено, что элиминация препарата и его метаболитов в основном завершалась в течение недели, при этом равные части дозы выводились с мочой и калом (40%). 0,1-1% радиоактивной дозы выделялся с мочой в неизмененном виде радиоактивно меченого экземестана.

Возраст . Никакая существенная корреляция между системным выделением экземестана и возрастом не наблюдалось.

Основные физико-химические свойства

Срок годности

Условия хранения

Препарат не требует специальных условий хранения. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

Производитель

ЕйрДжен Фарма Лтд .;

Милмаунт ХЕЛСКЕАР Лтд .;

ПЛЕВА Хрватски д.о.о.

Вестсайд Бизнес Парк, Олд Килмиден Роуд, Ватерфорд, Ирландия;

Блок-7 Сити Норт Бизнес Кампус, г.. Стамаллен, графство Мит, Ирландия и 5-7 Наван Ентепрайз Сенте, Трим Роуд, графство Мит, Ирландия;

Прилаз Баруна Филипповича 25 10000 Загреб, Хорватия.

Читайте также:
Adblock
detector