Состав
Таблетка препарата содержит: ривароксабан микронизированный в количестве 10, 15 или 20 мг, и вспомогательные компоненты: целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия, гипромеллозу 5cP, лактозу моногидрат, магния стеарат и натрия лаурилсульфат.
Плёночное покрытие оболочки таблетки состоит из: красителя железа оксид красный, гипромеллоза 15cP, титана диоксид и макрогол 3350.
Форма выпуска
Ксарелто выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой с различным содержанием действующего вещества. Они имеют круглую двояковыпуклую форму, розово- или красно-коричневый цвет, двустороннюю гравировку – с одной стороны – треугольник и обозначение дозировки, а с другой нанесён фирменный байеровский крест. В продаже предлагаются упаковки от 5 до 100 штук.
Фармакологическое действие
Препарат, ингибирующий фактор Ха, антикоагулянт прямого действия.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Для активного вещества данного лекарства – ривароксабана, характерно быстрое воздействие, предсказуемый дозозависимый ответ и высокая биодоступность. При этом не требуется мониторинг параметров коагуляции, практически отсутствует риск несовместимости с другими продуктами питания или лекарственными средствами.
Лекарство применяется как профилактическое средство от инсульта у пациентов, страдающих мерцательной аритмией, проявляя при этом хорошую эффективность и переносимость. Данный антикоагулянт можно принимать раз в сутки, соблюдая фиксированную дозу.
Ривароксабан обладает высокой абсолютной биодоступностью, составляющей 80–100%. Основной компонент быстро всасывается с наступлением максимальной концентрации спустя 2-4 часа. Попадая в организм, происходит значительная связь основной части ривароксабана с белками плазмы крови, а именно плазменного альбумина. Выведение препарата осуществляется преимущественно в виде метаболитов.
Показания к применению лекарства Ксарелто
Основными показаниями являются:
- профилактикавенозной тромбоэмболии, после проведения масштабных ортопедических операций в области нижних конечностей;
- профилактика инсульта и системной тромбоэмболии при фибрилляции предсердий неклапанного происхождения и так далее.
Противопоказания к применению
- активные кровотечения, затрагивающие особенно важные органы, например, ЖКТ, внутричерепную область и прочее;
- заболевания печени, сопровождаемые коагулопатией, обуславливающей риск кровотечений;
- лактация, беременность;
- возраст пациентов, менее 18 лет;
- врожденная недостаточность или непереносимость лактазы,глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- высокая чувствительность к ривароксабану и прочим вспомогательным веществам.
Побочные эффекты
Лечение Ксарелто (Xarelto) может вызвать различные нежелательные явления, затрагивающие практически все органы и системы. При этом часто они проявляются в умеренной степени.
К наиболее распространённым побочным эффектам относятся:
- анемия;
- тошнота,трансаминаз,повышение активности ГГТ;
- кровоизлияния после процедур, в том числе послеоперационная анемия и кровотечение из ран.
Несколько реже возникают:
- тромбоцитемия, повышение содержания тромбоцитов;
- тахикардия, артериальная гипотензия;
- запор, диарея, боли и дискомфорт в области живота, диспепсия, сухость ротовой полости;
- головокружение, головная боль, краткосрочная потеря сознания;
- кровотечения из ЖКТ, носа, гематурия, кровоизлияние из половых путей;
- локальная отечность, ухудшение общего самочувствие, лихорадка, аллергические реакции и так далее.
Инструкция на Ксарелто (Способ и дозировка)
Как сообщает инструкция по применению Ксарелто, в период профилактики ВТЭ после значительных ортопедических операций пациентам назначают суточный приём 10 мг лекарства. Длительность терапии составляет 2-5 недель, в зависимости от масштаба и сложности вмешательства.
Данный препарат допускается принимать в любое время, независимо от употребления пищи. Начинать лечение Xarelto нужно спустя 6-10 часов после проведения операции, если достичь гемостаза. В случае пропуска дозировки необходимо немедленно принять лекарство Ксарелто, а на следующие сутки нужно продолжить терапию как обычно.
Передозировка
При передозировке ривароксабаном обычно развиваются геморрагические осложнения, связанные с фармакодинамическими особенностями препарата. В настоящее время специфический антидот ривароксабана не разработан.
Для снижения всасывания ривароксабана рекомендуют в течение 8 часов принять активированный уголь.
Взаимодействие
Одновременное использование Ксарелто с сильнейшими ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gp способно вызвать понижение почечного и печеночного клиренса, что приводит к значительному увеличению системного воздействия и фармакодинамического действия препарата.
Установлено, что Кларитромицин, Эритромицин и Флуконазол могут привести к различным изменениям концентрации ривароксабана, но это считается порядком нормальной изменчивости и клинически незначимым.
Следует воздержаться от совместного применения ривароксабана и дронедарона, так как клинические данные о такой комбинации отсутствуют.
Приём Ксарелто и рифампицина, который относится к сильным индукторам CYP3A4 иP-gp, приводит к понижению фармакодинамических эффектов препарата. Поэтому лечение этим препаратом с другими сильными индукторами нужно проводить с осторожностью.
Условия продажи
Лекарство реализуют только по рецепту.
Условия хранения
Следует хранить таблетки в месте, защищённом от детей, при температуре менее 30 °C.
Срок годности
Если соблюдать условия хранения, то препарат можно использовать 3 года.