Существует немало лекарственных препаратов для борьбы с бактериальными инфекциями, и Аугментин относится к числу одних из самых распространенных средств подобного рода. Он широко применяется для лечения острых респираторных заболеваний, и подходит как взрослым, так и детям.
Описание
Основными активными компонентами Аугментина являются два вещества. Прежде всего, это полусинтетический антибиотик амоксициллин, относящийся к группе пенициллинов, и имеющая бета-лактамную структуру клавулановая кислота. Каждый компонент играет важную роль в механизме фармакологического действия препарата.
Антибиотики из группы пенициллинов были известны очень давно. Фактически, это были первые сильнодействующие антибактериальные препараты широкого спектра действия, изобретенные медициной. Принцип действия пенициллинов основан на том, что они воздействуют на некоторые ферменты, содержащиеся в клеточной стенке бактерий, и разрушают ее, благодаря чему бактерии погибают.
Однако по прошествии некоторого времени пенициллины в значительной степени потеряли свою эффективность. Случилось это потому, что многие бактерии научились вырабатывать особые вещества – бета-лактамазы. Они вступали в реакцию с пенициллинами, и не давали им выполнять свою функцию. В результате круг микроорганизмов, против которых были активны пенициллины, в значительной степени сократился. Поэтому при многих заболеваниях амоксициллин, как и прочие пенициллины, стал бесполезен.
Такая ситуация никого не устраивала, ведь пенициллины были известны, как недорогие и относительно безопасные антибиотики. И тогда британские исследователи нашли решение – соединить амоксициллин с клавулановой кислотой, которая обладает способностью ингибировать воздействие бета-лактамаз на антибиотик. Кроме того, клавулановая кислота обладает собственной антимикробной активностью, хотя она и уступает по данному параметру пенициллинам.
Так появился препарат Аугментин. Сначала он выпускался британской фармацевтической компанией GlaxoSmithKline под данной торговой маркой, а затем на основе данного препарата подобное средство, включающее комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты, стали выпускать фармацевтические компании и в других странах. Однако оригинальный препарат – Аугментин до сих пор пользуется заслуженным уважением и входит в число наиболее часто назначаемых антибиотиков в мире.
И это не удивительно, ведь мало какая бацилла может устоять перед комбинацией амоксициллина и клавулановой кислоты. Аугментин оказывает воздействие на различные типы бактерий:
- грамотрицательные,
- грамположительные,
- анаэробы,
- аэробы.
Таким образом, Аугментин относится к числу антибиотиков с широким спектром действия.
Какие разновидности бактерий уничтожает Аугментин:
- стрептококки,
- стафилококки,
- шигеллы,
- клебсиеллы,
- энтерококки,
- клостридии,
- гарднереллы,
- бруцеллы,
- гемофильная палочка,
- хеликобактер пилори,
- протей,
- холерные вибрионы,
- сальмонеллы,
- моракселлы,
- лептоспиры,
- трепонемы.
В частности, такие виды бактерий, как стрептококки, моракселлы и гемофильная палочка, чаще всего ответственны за инфекции верхних и нижних дыхательных путей (ОРЗ, бронхиты и воспаления легких).
Однако ряд есть ряд микроорганизмов, на которых Аугментин не действует. Бактерии, имеющие устойчивость к воздействию антибиотика:
- микоплазмы,
- хламидии,
- энтеробактер,
- цитробактер,
- псевдомонады,
- иерсинии,
- легионеллы.
Форма выпуска
Производителем препарата является британская компания Smith Kline Beecham PLC. Аугментин выпускается в различных формах, которые подходят как взрослым, так и детям. Это:
- таблетки,
- таблетки пролонгированного действия,
- порошок для приготовления суспензии,
- порошок для приготовления раствора для парентерального (внутривенного или инфузионного введения препарата).
Чаще всего для лечения во взрослом возрасте применяют Аугментин в виде таблеток. Они могут иметь следующие варианты дозировок (мг амоксициллина + мг клавулановой кислоты):
Также в состав таблеток Аугментина входит и ряд вспомогательных веществ:
- стеарат магния,
- карбоксиметилкрахмал натрия,
- диоксид кремния,
- микрокристаллическая целлюлоза.
Суспензии также выпускаются в различных дозировках (400, 200 и 125 мг амоксициллина на 5 мл).
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения выпускаются в дозировках 1000 и 500 мг амоксициллина.
Аугментин отпускается в аптеках по рецепту.
Фармакокинетика и фармакодинамика
При пероральном приеме таблетки быстро всасываются в кровь из кишечника. Через несколько часов после приема Аугментина концентрация его компонентов в крови достигает максимума. Они равномерно распределяются во всех тканях и жидкостях организма (легкие, брюшная полость, жировая, мышечная и костная ткани, плевральная и синовиальная жидкости, желчь и т.д.). Подобная равномерная концентрация амоксициллина обеспечивает универсальный и стойкий терапевтический эффект. Амоксициллин выводится из организма через почки пациента, клавулановая кислота выводится почками и путем внепочечных механизмов.
Показания
Аугментин назначается в том случае, если бактериальной инфекции подверглись различные отделы организма:
- нижние дыхательные пути и легкие,
- верхние дыхательные пути,
- кожа и мягкие ткани (золотистый стафилококк и некоторые другие виды бактерий),
- органы мочеиспускания и половые органы,
- кости и суставы,
- зубы и полость рта.
Амоксициллин рекомендуется при следующих заболеваниях дыхательных путей:
Заболевания мочевыводящих и половых органов, при которых врачи нередко назначают Аугментин:
Аугментин рекомендуется и в некоторых других случаях:
- периодонтит,
- дентальный абсцесс,
- сепсис (послеродовой, интраабдоминальный),
- септический аборт.
Также Аугментин рекомендуется назначать для профилактики заражений при проведении операций и установке имплантантов.
Противопоказания
При определенных заболеваниях и состояниях Аугментин принимать нежелательно. К подобным ситуациям относятся:
- непереносимость отдельных компонентов препарата,
- негативная реакция на другие препараты группы пенициллинов в анамнезе,
- фенилкетонурия (для суспензии),
- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, для таблеток 875 мг, суспензий 200 и 400 мг),
- возраст до 12 лет или вес до 40 кг (для таблеток).
Можно ли применять Аугментин для лечения маленьких детей? Согласно инструкции по применению, таких ограничений не существует, важно лишь выбрать нужную форму (суспензия или раствор для парентерального введения). Более того, на практике зачастую Аугментин применяется терапевтами для лечения грудных детей. В подобных случаях, однако, важно верно подобрать дозировку препарата. Новорожденным и детям до 2 месяцев препарат назначается лишь по жизненным показаниям. Детям до 12 лет противопоказан Аугментин в форме таблеток. Им лучше принимать его в форме суспензии.
С осторожностью применяют препарат при нарушении функции почек (уменьшенном клиренсе креатинина). При дисфункциях печени лечение также должно проводиться с осторожностью, как и при подозрениях на инфекционный мононуклеоз.
Многих женщин, находящихся в положении, или имеющих грудных детей, интересует вопрос, можно ли применять препарат в подобных ситуациях? Однозначного ответа на этот счет не существует, в том числе, и в инструкции. Врач, проводящий лечение инфекции у беременной женщины, должен взвесить все за и против, и лишь тогда назначить Аугментин. Компоненты препарата способны проникать в грудное молоко и через плацентарный барьер. Однако сведений о том, что он может нанести вред ребенку, не существует. Кроме того, инфекция, которая находится в организме матери, способна причинить ребенку гораздо больше неприятностей, чем Аугментин.
Побочные действия
Аугментин переносится пациентами хорошо. Негативные побочные действия при его приеме встречаются гораздо реже, чем в случае употребления других антибиотиков. Тем не менее, они не исключены.
Пожалуй, наиболее часто при приеме препарата встречается дисбактериоз. Это связано с тем, что практически любой антибиотик (и Аугментин не является исключением из правил) уничтожает не только патогенные микроорганизмы, но и те, которые составляют его нормальную микрофлору, обитающую, прежде всего, в кишечнике, а также на кожных покровах и слизистых оболочках. В результате пациенты, проходящие курс антибиотикотерапии могут встретиться с такими явлениями, как кандидоз слизистых оболочек, кандидозный кольпит (у женщин), высыпания на коже, диарея и боли в желудке.
Также не исключены побочные явления, связанные с нервной системой (головокружения, головные боли, тревога, бессонница), аллергические реакции (ангионевротический отек, анафилактический шок, зуд, крапивница), тошнота, рвота, диспепсия, изменения цвета зубной эмали (при приеме суспензии), поражения почек и печени (гепатит). Нарушения функций печени встречаются чаще всего у пожилых мужчин, а также у тех, кто уже имеет проблемы с данным органом. У пациентов, имеющих проблемы с почками или получающих препарат в высоких дозах, возможны судороги.
При возникновении кожных аллергических реакций лечение антибиотиком необходимо прекратить. Редко могут встречаться изменения в составе крови – агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитоз, эозинофилия, а также анемия. Все изменения данного типа являются обратимыми.
Аугментин не вызывает лекарственной зависимости, не влияет на скорость реакции.
Передозировка
При передозировке лекарства прежде всего возникают негативные симптомы со стороны ЖКТ. Возможны нарушение водно-электролитического баланса, кристаллурия. Лечение передозировки симптоматическое, в первую очередь, должны проводиться мероприятия по восстановлению водно-электролитного баланса. Возможно удаление компонентов препарата при помощи гемодиализа.
Аугментин, инструкция по применению
Принимать Аугментин следует исключительно по назначению врача, самолечение антибиотиками недопустимо, особенно в том случае, если заболевшим является ребенок. Стандартная дозировка Аугментина в виде таблеток в случае легкого протекания инфекции у взрослых – 250+125 г три раза в день. В более тяжелых случаях назначаются таблетки 500+125 г три раза в день. Или же можно принимать 2 таблетки Аугментина 875+125 г в день.
Следует иметь в виду, что Аугментин необходимо принимать через строго определенные и равные временные интервалы. Так, например, если прописан прием препарата 3 раза в день, то его необходимо принимать через каждые 8 часов. Если нужно принимать таблетки 2 раза в день, то делать это надо через каждые 12 часов. Подобная методика позволяет поддерживать постоянную концентрацию препарата в тканях организма.
Детям Аугментин необходимо давать в меньшей дозе. А для маленьких детей больше подходит суспензия препарата. При этом следует иметь в виду, что взрослым можно тоже принимать суспензию, однако для них подходит лишь дозировка в 400 мг на 5 мл, так как лишь она имеет оптимальное для них соотношение амоксициллина и клавулановой кислоты. В то же время детям до 2 лет можно давать лишь суспензию дозировкой 125 мг. Детям старше 2 лет можно давать любые разновидности суспензии. Дозировку суспензии в педиатрической практике необходимо рассчитывать, исходя из массы тела ребенка и его возраста.
Детям до 3 мес. необходимо давать суточную дозировку из расчета 30 мг амоксициллина на кг веса. Детям старше 3 мес (до 12 лет) – из расчета 20-40 мл на кг веса (суспензия дозировкой 125 мг амоксициллина) и 25-45 мл на кг веса (суспензии 200 и 400 мг). Чем легче заболевание, тем ниже дозировка. Грубо определить, тяжелой ли является инфекция или нет, можно по температуре тела. Если она ниже + 38,5 ºС, то инфекция считается легкой, если выше – то тяжелой.
Для хронических тонзиллитов, инфекций, кожи и мягких тканей лучше брать дозу амоксициллина, близкую к нижней границе, для остальных инфекционных заболеваний – дозировку ближе к верхней границе.
Суточную дозу суспензии Аугментина необходимо разделить на несколько приемов в течение дня. Дети до 12 лет принимают суспензию 125 мг 3 раза в день, остальные виды суспензий – дважды в день.
Взрослые могут принимать 20 мл суспензии 125 мг 2-3 раза в день, или же 11 мл суспензии 400 мг 2 раза в день. 1 таблетка Аугментина 875 мг эквивалентна 11 мл суспензии 400 мг. Других вариантов эквивалентных замен не существует. Суспензию Аугментин ЕС и таблетки Аугментин СР могут принимать лишь взрослые и дети с массой тела выше 40 кг и старше 12 лет. Для приема суспензии необходимо использовать прилагаемый к препарату мерный колпачок. Также допускается разведение суспензии чистой водой в соотношении 1:1.
Раствор для инъекций 1000 мг вводят взрослым при легких инфекциях каждые 8 часов, при тяжелых инфекциях – каждые 4-6 ч.
При профилактике постоперационной инфекции при операциях длительностью менее часа однократно вводится раствор 1000 мг перед операцией, при операции длительностью более часа – инъекции проводятся через каждые 6 часов.
Допускаются лишь внутривенный тип парентерального введения (при помощи струйных инъекций или инфузий). Внутримышечные инъекции не применяются.
Инъекции препарата можно проводить в случае лечения пациентов всех возрастных групп, в том числе, и детей. Однако детям до 3 месяцев можно проводить лишь инфузии.
Как и в случае таблеток, при терапии парентеральным способом следует выдерживать постоянные интервалы между введениями препарата.
Некоторым родителям бывает затруднительно в первый раз приготовить суспензию из имеющегося порошка, точно учитывая необходимую дозу. На самом деле, сделать это не так уж сложно. Прежде всего, необходимо учесть, что для приготовления суспензии следует использовать сразу весь порошок из флакона, оставлять его на потом не рекомендуется.
Для приготовления суспензии во флакон с порошком следует добавить 60 мл кипяченой воды комнатной температуры, затем закрыть флакон крышкой и энергично потрясти его, пока порошок полностью не растворится. Затем необходимо поставить флакон отстаиваться на 5 минут. Если на дне не осталось осадка, то следует долить во флакон воды до отметки. Готовую суспензию можно хранить в холодильнике, но не более недели.
Необходимо развести содержимое флакона с порошком в воде. Количество воды, требуемое для этой операции, зависит от дозирования. Если дозировка составляет 500/100, то следует брать 10 мл воды, если 1000/200, то 20 мл. Половина этого объема добавляется во флакон с порошком, затем он встряхивается до тех пор, пока порошок не растворится. Затем флакон отстаивается в течение 5 минут. Если на дне нет осадка, то во флакон доливаются остатки воды. Раствор может считаться готовым к использованию лишь тогда, когда на дне флакона не остается осадка. Раствор необходимо готовить непосредственно перед использованием, хранить готовый раствор можно не более 20 мин.
При инфузионном введении готовый раствор добавляют в жидкость для инфузии (например, физиологический раствор), предназначенную для использования в капельнице. Для раствора антибиотика 500/100 необходимо 50 мл физраствора, для раствора антибиотика 1000/200 – 100 мл физраствора. Полученный раствор для инфузии можно хранить 3-4 ч.
Время струйной инъекции полученного количества раствора составляет 3-4 мин., время инфузии – 30-40 мин.
Людям, имеющим проблемы с почками, дозу необходимо скорректировать в сторону уменьшения. При клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. При клиренсе 10-30 мл/мин сначала назначается 1 доза 1000 мг/200 мг, затем – 500 мг/100 мг 2 раза/сут. При клиренсе менее 10 мл/мин – сначала назначается 1 доза 1000 мг/200 мг, затем – 500 мг/100 мг каждые 24 часа. Пожилым пациентам снижать дозу не требуется.
Во время длительной терапии Аугментином рекомендуется периодически проверять функции печени, почек и кроветворения.
Длительность лечения антибиотиком определяется, исходя из тяжести болезни. Чаще всего врач назначает курс лечения в 7 дней. Продолжительность курса антибактериальной терапии, меньшая 5 дней, не имеет смысла. С другой стороны, также не рекомендуется применять препарат длительное время, более 14 дней. По истечении этого времени врачу следует оценить клиническую ситуацию. Если симптомы болезни спустя полторы недели не проходят, то необходимо сменить стратегию лечения или же заменить препарат на более эффективный. Тем не менее, в некоторых случаях возможно лечение Аугментином в течение 3-4 недель. Также возможны чередования курсов инъекций препарата и приема его в таблетированной форме.
Можно ли делить таблетки препарата на части? Делать это не рекомендуется. Как утверждает инструкция по применению, препарат в таблетках следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Лучше всего принимать Аугментин в начале еды. Однако это не является строгой рекомендацией, так как всасываемость препарата не зависит от приема пищи. Тем не менее, исследования показали, что при приеме препарата во время еды вероятность возникновения побочных явлений минимальна.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и веществами
Аугментин ослабляет действие эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Поэтому женщины, принимающие контрацептивы и одновременно получающие терапию антибиотиком, должны быть предупреждены о необходимости дополнительно предохраняться в данный период времени.
Совместное применение с аллопуринолом увеличивает риск возникновения аллергических кожных реакций. Одновременное введение пробенецида замедляет вывод амоксициллина. Не рекомендуется одновременный прием препарата с метотрексатом.
У пациентов, получающих Аугментин, возможно изменение протромбинового времени. Поэтому при одновременном приеме с препаратом пероральных антикоагулянтов может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.
Считается, что Аугментин не взаимодействует с алкоголем на биохимическом уровне. Однако алкоголь может затруднять переработку препарата в печени, что может привести к различным нежелательным побочным эффектам. Поэтому на время приема препарата злоупотреблять алкоголем также не следует.
Аналоги препарата
Аугментин – далеко не единственный препарат на рынке, имеющий в своем составе клавулановую кислоту и амоксициллин. Среди препаратов-дженериков можно отметить такие наименования, как:
Многие из них обладают более доступной ценой по сравнению с Аугментином. Однако тем, кто пациентам, кто не хочет рисковать и желает иметь дело с препаратом с гарантированным качеством, лучше всего использовать Аугментин.