Медицинский эксперт статьи
Входящий в фармакологическую группу гормональных лекарственных средств-гестагенов препарат Дюфастон при климаксе (менопаузе) назначается как отдельно, так и в составе комплексной заместительной гормонотерапии, которая заключается в приеме эстрогенсодержащих средств, способствующих снижению интенсивности климактерических симптомов.
[1], [2], [3], [4], [5]
Код по АТХ
Действующие вещества
Показания к применению Дюфастона при климаксе
В начальный период климакса – когда перестает образовываться желтое тело яичников, вырабатывающее гормон прогестерон, и происходят сбои выделения эстрогена с кратковременными периодами повышения его уровня – показания к применению препарата Дюфастон (Дидрогестерон, Дуфастон, Dabroston, Duvaron, Gynorest, Terolut) включают дефицит прогестерона, гиперплазию эндометрия (разрастание тканей внутренней оболочки матки), множественные фолликулярные кисты яичников (поликистоз).
Дюфастон при климаксе и миоме матки (фибромиоме) назначается только в случаях, когда данное доброкачественное образование диагностируется на фоне таких патологий, как эндометриоз (гетеротопическая имплантация эндометрия, то есть его разрастание за пределы полости матки) или гиперплазия эндометрия.
[6], [7], [8]
Форма выпуска
Форма выпуска Дюфастона: таблетки по 5 и 10 мг для приема внутрь.
[9], [10], [11], [12]
Фармакодинамика
Активное вещество препарата Дюфастон дидрогестерон (6-дегидроретропрогестерон) является аналогом эндогенного женского полового гормона прогестерона и представляет собой неацетилированное производное прегнана класса ретропрогестинов. Основное действие дидрогестерона – антиэстрогенное, то есть нейтрализующее эстроген, который стимулирует митотическую активность клеток тканей внутренний выстилки полости матки (что и приводит к гиперплазии эндометрия).
Дидрогестерон избирательно воздействует на мембранные и внутриклеточные рецепторы эстрогена (ER-А и ER-В) эндометрия и уменьшают их чувствительность к данному гормону, что приводит к снижению митоза клеток. Также препарат Дюфастон при климаксе взаимодействует с рецепторами прогестерона (PR-A и PR-B) слизистой матки, в результате чего гормонозависимые процессы в тканях внутренней оболочки матки нормализуются.
Во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона терапевтический эффект дидрогестерона тесно связан с его физиологическим действием на нейроэндокринный контроль функции яичников и на эндометрий.
[13], [14], [15], [16]
Фармакокинетика
После приема Дюфастона внутрь он абсорбируется в ЖКТ и попадает в кровь, в течение 0,5-2,5 часов достигая максимальной концентрации в сыворотке; связывание дидрогестерона с альбуминами крови – до 97%. Абсолютная биодоступность составляет 28%.
Расщепление активного вещества протекает в печени – гидроксилированием цитохром Р450-зависимыми монооксигеназами и связыванием с глюкуроновой кислотой.
Выведение из организма неактивных метаболитов происходит через почки (с мочой); период полувыведения составляет 14-17 часов.
[17], [18], [19]
Противопоказания
Применять Дюфастон при климаксе противопоказано, если у женщины отмечаются значительные нарушения работы печени. Данный препарат не назначается при гепатит; наследственных пигментных гепатозах; нарушениях свертываемости крови (в том числе тромбозе глубоких вен и тромбофлебите поверхностных сосудов конечностей); выраженной сердечно-сосудистой недостаточности; нарушении церебрального кровообращения; системной красной волчанке; злокачественных новообразованиях матки или молочных желез.
Не назначается Дюфастон при климаксе и миоме матки на фоне неизмененного состояния эндометрия.
[20], [21]