Таблетки от молочницы в украине флуконазол

Инструкция по применению Флуконазол

Состав

Показания

Эффективен Флуконазол при инфекционных процессах, спровоцированных грибами Candida:

кандидозном инфицировании слизистых оболочек (в т. ч. пищевод, ротовую полость, глотку);

кандидозном поражении эндокарда;

кандидозе дыхательных путей;

кандидозе мочевыделительной системы;

Показаниями к назначению Флуконазола также могут быть:

криптококковая инфекция (включая менингит);

дерматомикозы (включая отрубевидный лишай, микозы тела, стоп, паховой зоны);

онихомикозы (поражение грибком ногтевой пластины);

глубокие эндемические микозы (паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, споротрихоз и кокцидиомикоз);

профилактика грибковых инфекций при лучевой или иммуносупрессивной терапии.

Противопоказания

Противопоказан Флуконазол при:

возрасте до 4х лет;

известной гиперчувствительности к азольным соединениям или непосредственно к флуконазолу (или вспомогательным ингредиентам назначаемой лекарственной формы);

одновременной необходимости приема астемизола, терфенадина или прочих лекарств, удлиняющих интервал QT (только для высоких доз препарата Флуконазол – от 400 мг/день).

С осторожностью Флуконазол назначается при почечной или печеночной дисфункции, аритмиях и органических поражениях сердца, при появлении кожной сыпи на фоне терапии системных грибковых поражений.

Способ применения и дозы

Режим дозирования, длительность и способ введения препарата Флуконазол зависит от течения и локализации поражения:

при инвазивных кандидозных поражениях (в т. ч. кандидемии и генерализованном кандидозе) – дозировка равна 400 мг для взрослых в день с последующим понижением до 200 мг/сут, а для детей – 6-12 мг на каждый кг массы тела в день с учетом тяжести течения инфекции;

при неинвазивных кандидозных инфекциях слизистых (эзофагите, кандидурии, бронхолегочных нетяжелых инфекциях, дермальном кандидозе и т.п.) – 0,05-0,1 г ежедневно в течение 2 недель – 1 месяца, для детей – 3 мг на один кг массы тела;

при орофарингеальном (ротоглоточном) кандидозе – 0,05-0,1 г в день в течение 1-2 недель;

при баланите и вульвовагините кандидозной природы – 0,15 г однократно;

профилактическая доза варьирует от 0,05 до 0,400 г, для детей – 3-12 мг на один кг веса;

при криптококковых инфекциях – 0,4 г в сутки (при менингите курс должен составлять не менее 1-1,5 месяца), для детей – 6-12 мг на один кг веса ребенка;

при глубоких микозах (эндемических) – от 0,2 до 0,4 мг в день в течение 1 месяца — 2х лет;

при дерматомикозах – 0,05 г в сутки или 0,15 г единожды в неделю от 2х до 6ти недель;

при онихомикозе – по 0,15 г единожды в неделю до полного обновления ногтя;

при отрубевидном лишае – по 0,3 г два раза с интервалом в одну неделю;

Больным с сопутствующей недостаточностью почек необходимо снизить дозу вдвое.

Передозировка

При передозировке лекарством Флуконазол возможно параноидальное поведение и галлюцинации. Лечат передозировку симптоматически. Эффективен гемодиализ и форсированный диурез.

Побочные эффекты

На фоне терапии препаратом Флуконазол возможно возникновение следующих побочных явлений:

расстройств пищеварения (изменения вкуса, снижения аппетита, диареи, тошноты, метеоризма, болезненных ощущений в животе, желтухи и нарушения функционирования печени);

головной боли, выраженной утомляемости, головокружения, судорог;

кожной сыпи, ангионевротического отека, реже – синдрома Лайелла или синдрома Стивенса-Джонсона;

патологии кроветворения (нейтро-, лейко-, тромбоцитопении и агранулоцитоза);

нарушений ритма сердечной деятельности;

дисфункции почек (редко).

Применение при беременности

Флуконазол не рекомендован к использованию беременными, кроме случаев потенциально угрожающих жизни инфекций грибковой природы.

Условия хранения

Хранить Флуконазол в изолированном от детей, сухом месте, в условиях температурного режима до 25 о С.

На YOD.ua всегда есть информация о наличии препарата в ряде крупнейших городов Украины: Киеве, Днепре, Запорожье, Львове, Одессе, Харькове и других мегаполисах. Находясь в любом из них, вы всегда легко и просто можете заказать лекарства через сайт YOD.ua, а после в удобное время отправиться за ними в аптеку или заказать доставку.

Внимание: для заказа и получения рецептурных препаратов вам понадобится рецепт врача.

Международное название: Fluconazole

Действующее вещество: Флуконазол

Довольно много женщин по всему миру страдают таким заболеванием, как кандидоз, в простонародье – молочница, возбудителем которого являются дрожжеподобные грибы рода Candida. В последнее время эта проблема всё чаще касается также и лиц мужского пола.

Одним из самых назначаемых препаратов против этого недуга можно назвать такое лекарственное средство как Флюконазол. Сегодня о нём и пойдёт речь в нашей статье. Вы ознакомитесь с инструкцией по применению, узнаете, от чего ещё помогает медикамент и о его преимуществах перед аналогами, схожими по своему действию с Флуконазолом.

Инструкция к препарату: побочные эффекты и лекарственное взаимодействие

Перед использованием Флуконазола следует ознакомиться с побочными эффектами, которые способно вызывать это лекарственное средство. Для чего это нужно? Чтобы быть готовыми к тому, как отреагирует ваш организм или же попросить врача подобрать аналог, который вызывает меньше негативных последствий для организма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы может наблюдаться мерцание желудочков и увеличение интервала QT.

Со стороны кровеносной системы: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны системы пищеварения: нарушение вкуса, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышенный метеоризм. Также возможны тяжёлые нарушения функций печени (гепатоцеллюлярный некроз, гепатит и т.д.).

Аллергические реакции: крапивница, зуд, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отёк, синдром Лайелла.

В редких случаях возникает нарушение функций почек, гипертриглицеридемия, алопеция, гипокалиемия, гиперхолестеринемия.

При передозировке Флуконазолом пациенты могут галлюцинировать и вести себя параноидально.

Также может появиться бледность, тошнота, рвота и диарея.

В этих случаях лечение должно быть симптоматическим – промывание желудка и принятие сорбента. В тяжёлых случаях нужно лечение в стационаре, где больной должен получить гемодиализ, который снизит концентрацию Флуконазола в плазме.

Противопоказание к применению – острая чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из вспомогательных компонентов медикамента, а также детский возраст до четырёх лет.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами должно быть тщательно изучено вами. И если вы принимаете хотя бы одно из лекарственных средств, о которых будет сказано ниже, то вам следует отказаться от терапии Флуконазолом и попросить своего врача назначить вам альтернативный метод лечения.

Препараты, которые запрещено принимать в одно время с Флуконазолом и чем это опасно:

Терфенадин. При одновременном приёме уровень терфенадина в плазме значительно увеличивается.
Цизаприд, Хинидин, Пимозид, Астемизол. Возникают побочные реакции со стороны ССС, такие, как пароксизмальная желудочковая тахикардия.
Эритромицин и Галофантрин. Повышается риск развития кардиотоксичности, вследствие чего может наступить летальный исход.

Пациентам, применяющим нижеперечисленные лекарственные средства, может понадобиться корректировка дозы этих препаратов или Флуконазола, при их одновременном приёме.

Рифампицин сокращает на 20% период полувыведения Флуконазола, поэтому его дозу следует увеличить.

Альфентанил, Амитриптилин, Нортриптилин – дозу этих медикаментов следует корректировать в ту или иную сторону (это делает врач).

При использовании Флуконазола одновременно с антикоагулянтами могут наблюдаться носовые и желудочно-кишечные кровотечения, гематомы, мелены и гематурии. Необходим строгий контроль протромбированного времени.

При необходимости применения бензодиазепинов, их доза должна быть уменьшена и обязан проводиться контроль состояния пациента.

Использование капсул Флуконазола в период беременности запрещено, особенно в двух первых триместрах, так как активный компонент хорошо проникает сквозь барьер плаценты. Если же у женщины грибковая инфекция в тяжёлой форме и может угрожать её жизни, допускается однократное применение лекарства под строгим наблюдением врача.

При грудном вскармливании недопустимо использование лекарства, т.к. оно легко попадает в материнское молоко. Если лечение остро необходимо, следует прекратить кормить ребёнка грудью на время лечения до полного выведения препарата из организма матери.

Особые указания. При лечении Флуконазолом необходимо придерживаться рекомендаций врача и использовать лекарство до наступления периода ремиссии, если же прекратить принимать медикамент раньше, может возникнуть рецидив заболевания.

При длительном лечении нужно проводить контроль работы внутренних органов (почек, печени) и производить замеры показателей крови.

Препарат не оказывает седативного эффекта и не угнетает ЦНС (при соблюдении дозировки), поэтому пациентам, которые используют таблетки Флуконазол, могут быть допущены к управлению транспортными средствами или какими-либо другими опасными или сложными механизмами.

С алкоголем медикамент несовместим.

Хранить его следует в месте, которое не доступно детям, защищено от прямых солнечных лучей при комнатной температуре.

Флуконазол таблетки – фармакологические свойства препарата

Молочница – довольно неприятное заболевание, оно возникает, когда грибы Кандида, которые в допустимом количестве являются естественными обитателями слизистых оболочек, активизируются и начинают активно размножаться вследствие различных факторов – от дисбактериоза кишечника до развития злокачественных опухолей.
Поводом к обращению к врачу могут стать:

зуд и ощущение жжения в области половых органов;
покраснение и отёчность в области гениталий;
дискомфорт во время мочеиспускания;
неприятные или болезненные ощущения во время полового акта;
белый налёт на слизистой оболочке.

Такие симптомы могут возникать у пациентов обоих полов, однако у женщин помимо этого наблюдаются творожистые выделения из влагалища.

Симптомы, которые появляются во время молочницы, могут также характеризовать и другие заболевания мочеполовой системы человека. Именно поэтому лечение Флуконазолом следует начинать только лишь после сдачи специального анализа и постановки точного диагноза.

Фармакотерапевтическая группа, к которой относится препарат, – системные противогрибковые средства, производные триазола.

В составе лекарства одно активное вещество – флуконазол (fluconazole), а также дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, безводный коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, крахмал картофельный.

Оболочка капсул состоит из желатина, индигокармина голубого (Е 312) и диоксида титана (Е 171).

Форма выпуска – капсулы (таблетки) по 50 мг №10, 100 мг №10, 150 мг №1, которые содержат белый или желтоватый порошок.

Какую лекарственную форму выбрать – подскажет лечащий врач, это зависит от вида грибковой инфекции, а также от тяжести заболевания.

Фармакодинамика. Флуконазол – сильный селективный ингибитор ферментов грибов, которые нужны для синтеза эргостерола. Способствует нарушению репликации и роста мембраны грибковых клеток.

При применении Флуконазола в дозировке 50 мг/сутки в течение 28 дней не изменяется уровень тестостерона в плазме крови у пациентов мужского пола и уровень эндогенных стероидов у пациенток, находящихся в репродуктивном возрасте.

Также суточная доза 200-400 мг Флуконазола не оказывает клинически важного воздействия на уровень эндогенных стероидов или на обратную реакцию на АКТГ у здоровых мужчин.

Флуконазол in vitro оказывает противогрибковый эффект на встречающиеся наиболее часто виды грибов рода Кандида (в том числе Candida tropicalis, Candida parapsilosis).

Однако некоторые виды Candida, например, C. krusei устойчивы к влиянию флуконазола, в подобных случаях следует обратиться к иным противогрибковым препаратам.

Фармакокинетика всех лекарственных форм медикамента практически не имеет отличий.

Абсорбция флуконазола высокая, употребление пищи одновременно с приёмом лекарства не оказывает никакого влияния на его всасываемость. Предельная концентрация активного вещества в плазме крови достигается от получаса до полутора часов после применения лекарства. Концентрация прямо пропорциональна принятой дозе препарата.

Плохо связывается с белками крови, объём распределения в организме равен общему количеству содержащейся в нём жидкости.

При применении препарата он свободно проникает во все жидкости человеческого организма, показатели его концентрации в слюне могут быть практически такими же, как и в плазме. Так, при применении Флуконазола для борьбы с грибковым менингитом, его концентрация в жидкости спинного мозга составляет около 80% от её содержания в плазме.

Активное вещество накапливается в роговом слое.

До 80% выводится при помощи почек.

Флуконазол в дозировке 50, 100 и 150 мг – показания к применению

Флуконазол имеет довольно широкий спектр действия, поэтому его назначают специалисты в разных направлениях медицины – от гинекологии до дерматологии.

Показания к применению медикамента могут быть следующими:

Кандидоз слизистых оболочек, включая грибковое поражение пищевода, кандидурия, неинвазивный бронхолёгочный кандидоз, поражение грибами Кандида ротовой полости и глотки, в том числе атрофический кандидоз полости рта, возникающий при ношении зубных протезов.
Кандидоз кожных покровов.
Криптококкоз, в том числе и криптококковый менингит, а также иные участки, которые могут быть поражены этой инфекцией. Это касается как пациентов с нормальным ответом иммунной системы, так и больных с разнообразными проявлениями иммуносупрессии (у пациентов со СПИДом, а также при трансплантации внутренних органов).
Профилактика возможного рецидива отофарингитального кандидоза у ВИЧ-положительных пациентов.
Хронический вагинальный кандидоз и вульвовагинальный кандидоз в острой форме.
Применение с целью снизить частоты рецидивов генитального кандидоза при его проявлении от трёх раз за год.
Кандидозный баланит.
Различные микозы кожных покровов, в том числе микозы стоп, тела, дерматомикоз паховой области, а также разноцветный лишай и онихомикоз.
Сложные эндемические микозы, в том числе паракокцидиомикоз, гистоплазмоз и споротрихоз у пациентов с хорошим иммунитетом.
Профилактическое лечение грибковых инфекций, которые могут проявляться вследствие лучевой терапии или химиотерапии цитостатиками у больных со злокачественными опухолями.

Также Флуконазол может применяться для лечения криптококкового менингита, а также для лечения кандидоза пищевода, ротовой полости и глотки у детей.

Как применять Флуконазол от молочницы и других заболеваний?

Перед тем, как принимать ту или иную дозу препарата, следует провести лабораторные исследования для подтверждения диагноза. Капсулы следует принимать перорально, запивая чистой питьевой водой.

При молочнице у мужчин и женщин, если заболевание появилось впервые, достаточно однократного приёма капсулы в дозировке 150 мг. Через три дня следует снова принять препарат, однако, уже в дозировке 50 мг.

Если генитальный кандидоз носит хроническую форму, то может быть назначена длительная терапия (от четырёх месяцев до года). В этом случае дозировка лекарства может составлять до 100 мг 1 раз в неделю, в зависимости от тяжести течения болезни.

Приёма медикамента в таблетках может быть недостаточно и тогда для использования в комплексе с таблетированной формой назначаются вагинальные свечи для женщин и мазь или крем с флуконазолом для мужчин.

Рекомендовано проводить терапию Флуконазолом одновременно со своим партнёром во избежание рецидива заболевания.

Использование лекарственного средства при иных заболеваниях предполагают другую дозировку и длительность лечения.

При менингите пациентам с массой тела свыше 45 кг положено принять 400 мг лекарства в первые сутки терапии (8 капсул по 50 мг). На второй и последующие дни следует снизить суточную дозу до 200 мг. Курс лечения в этом случае может составлять до 8 недель.

При орофарингеальном кандидозе назначается приём капсул по 50 мг 1-3 раза в сутки в течение одной-двух недель. Для профилактики этого заболевания у больных СПИДом – по 150 мг один раз в неделю.

Для лечения грибковой инфекции на ногтях рук или ног положена доза в 150 мг в неделю на протяжении от трёх месяцев до полугода.

При атрофическом кандидозе ротовой полости следует употреблять по 50 мг в сутки на протяжении двух недель одновременно с местными антисептиками для обработки зубных протезов.

При кандидемии и диссеминированном кандидозе или же других инвазивных инфекциях, вызванных грибами Candida, в первые сутки лечения необходимо принять 400мг ЛС, затем доза снижается до 200 мг, однако при необходимости может быть снова увеличена до первоначальной. Длительность терапии устанавливается индивидуально.

При баланите назначается однократное применение капсулы 150 мг.

При различных кандидозах (кандидурии, эзофагите, поражении кожи и слизистых оболочек, за исключением генитального кандидоза) следует использовать суточную дозу препарата 150 мг. Лечение может проходить от 14 дней до месяца.

При кожных микозах может быть назначено или 50 мг в сутки или 150 мг в неделю, в зависимости от клинического эффекта. Длительность терапии 14-28 дней, при микозах стоп может быть увеличена до шести недель.

При разноцветном (отрубевидном) лишае положенная доза – 300 мг в неделю в течение двух недель. В редких случаях требуется продлить лечение ещё на неделю.

При грибковых поражениях у детей длительность терапии зависит от клинического эффекта. Суточная доза не должна превышать 400 мг, она назначается индивидуально для каждого ребёнка.

Какова цена на Флуконазол и можно ли его заменить?

Купить Флуконазол в аптеке можно без рецепта, стоимость его невелика, она варьируется в зависимости от дозировки, а также от фирмы-производителя (Тева, Дарница, Штада). Но, несмотря на то, что препарат находится в свободной продаже, заниматься самолечением и назначать препарат себе самостоятельно всё же не рекомендуется. Из-за множества побочных эффектов и без точно поставленного диагноза это может быть опасно для здоровья.

То же самое касается и заменителей Флуконазола. Они должны быть подобраны только специалистом.

Ниже приведены аналоги лекарственного средства, вы можете с ними ознакомиться и задать интересующие вопросы по ним своему лечащему врачу, чтобы вместе подобрать то, что подходит именно вам.

Среди препаратов, назначаемых при молочнице и других проявлениях кандидоза, одними из наиболее популярных считаются такие:

Дифлюкан – выпускается в форме капсул, таблеток или порошка для комплексного применения с другими противогрибковыми препаратами.
Флукомабол – раствор для инфузий. Можно применять подросткам, начиная с 12 лет.
Итраконазол – применяется для лечения грибковых вульвовагинитов.
Вагисепт – оказывает как противогрибковый, так и противотрихомонадный эффект.
Флюкостат – один из наиболее назначаемых медикаментов, выпускается в капсулах и в форме раствора.
Кетозорал – может быть назначен при сепсисе, себорее и вагинальном кандидозе.
Изол – эффективно воздействует на грибковые инфекции глаз, кожи, ротоглотки.
Микогель – гелеобразное средство, применяемое наружно при различных микозах.

Эти лекарства не являются полными аналогами Флуконазола, возможно их придётся применять с ним в комплексе.

Внимание!

Использование Флуконазол без назначения лечащего врача или без соблюдения его точных рекомендаций может привести к резкому ухудшению Вашего здоровья. Стремитесь употреблять тот или иной препарат только после консультации со специалистом. В случае обнаружения побочных эффектов незамедлительно прекратите прием лекарства и обратитесь за квалифицированной помощью.

Нажмите, чтобы увеличить.

Информация, собранная на ресурсе, позволяет максимально сократить время на поиск информации о конкретном лекарственном средстве.

Цена на Флуконазол

Форма выпуска: капс. тверд. блистер 150мг

Дозировка: 150 мг

Производитель: АТ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ТЕВА

Форма выпуска: капс. контурн. ячейк. уп. 150мг

Дозировка: 150 мг

Производитель: ДАРНИЦА ЧАО ФАРМ. ФИРМА

Форма выпуска: капс. контурн. ячейк. уп. 150мг

Дозировка: 150 мг

Производитель: ДАРНИЦА ЧАО ФАРМ. ФИРМА

Форма выпуска: капс. блистер 150мг

Дозировка: 150 мг

Производитель: ТОВ ФАРМ КОМПАНИЯ ЗДОРОВЬЕ

Форма выпуска: капс. блистер 150мг

Дозировка: 150 мг

Производитель: ТОВ ФАРМ КОМПАНИЯ ЗДОРОВЬЕ

Форма выпуска: капс. контурн. ячейк. уп. 50мг

Дозировка: 50 мг

Производитель: ДАРНИЦА ЧАО ФАРМ. ФИРМА

Форма выпуска: капс. контурн. ячейк. уп. 100мг

Дозировка: 100 мг

Производитель: ДАРНИЦА ЧАО ФАРМ. ФИРМА

Форма выпуска: капс. блистер 50мг

Дозировка: 50 мг

Производитель: ТОВ ФАРМ КОМПАНИЯ ЗДОРОВЬЕ

Форма выпуска: капс. блистер 100мг

Дозировка: 100 мг

Производитель: ТОВ ФАРМ КОМПАНИЯ ЗДОРОВЬЕ

Форма выпуска: р-р д/инф. фл 2мг/мл 100мл

Производитель: ДАРНИЦА ЧАО ФАРМ. ФИРМА

Форма выпуска: капс. тверд. блистер 50мг

Дозировка: 50 мг

Производитель: АТ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ТЕВА

Форма выпуска: капс. тверд. блистер 100мг

Дозировка: 100 мг

Производитель: АТ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ТЕВА

Форма выпуска: р-р д/инф. конт. 2мг/мл 100мл

Производитель: ЕВРОЛАЙФ ХЕЛТКЕАР ПВТ. ЛТД.

Форма выпуска: р-р д/инф. бутылка 2мг/мл 100мл

Производитель: ЮРИЯ ФАРМ ООО

Форма выпуска: табл. п/о блистер 150мг

Дозировка: 150 мг

Производитель: ПРАТ ТЕХНОЛОГ

Форма выпуска: табл. п/о блистер 100мг

Дозировка: 100 мг

Производитель: ПРАТ ТЕХНОЛОГ

Форма выпуска: табл. п/о блистер 150мг

Дозировка: 150 мг

Производитель: ПРАТ ТЕХНОЛОГ

Форма выпуска: табл. п/о блистер 50мг

Дозировка: 50 мг

Производитель: ПРАТ ТЕХНОЛОГ

Форма выпуска: р-р д/инф. бутылка 2мг/мл 100мл

Производитель: ИНФУЗИЯ ЧАО

Состав и форма выпуска

действующее вещество: fluconazole;

1 капсула содержит 150 мг флуконазола;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный;

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), индигокармин-голубой (Е 132)

Капсулы по 50; 100; 150 и 200 мг.
0,2% раствор в изотоническом растворе натрия хлорида для внутривенного введения.

Фармакологическое действие

Флуконазол, противогрибковое средство класса триазолов – мощный и селективный ингибитор грибковых ферментов, необходимый для синтеза эргостерола. Первичным механизмом его действия является угнетение грибкового 14 альфа-ланостерол-деметилирования, опосредованного цитохромом Р450, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола. Аккумуляция 14 альфа-метил-стеролов коррелирует с дальнейшей потерей эргостерола мембранной грибковой клетки и можетт отвечать за противогрибковую активность флуконазола. Флуконазол является более селективным к грибковым ферментам цитохрома Р450, чем к разным системам ферментов цитохрома Р450 млекопитающих.

Применение флуконазола в дозе 50 мг в сутки на протяжении 28 дней не влияет на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или на уровень эндогенных стероидов у женщин репродуктивного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг в сутки не проявляет клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов или на ответ на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ) у здоровых добровольцев мужского пола.

Исследования взаимодействия с антипирином продемонстрировало, что применение 50 мг флуконазола однократно или многократно не влияет на метаболизм антипирина.

Чувствительность in vitro.

Флуконазол in vitro демонстрирует противогрибковую активность относительно видов Candida, которые встречаются чаще всего (включая C.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis). C.glabrata демонстрирует широкий диапазон чувствительности к флуконазолу, тогда как C.krusei является к нему резистентна.

Также флуконазол in vitro демонстрирует активность как против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, так и против эндемических плесневелых грибов Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.

Микроорганизмы рода Candida демонстрируют многочисленные механизмы резистентности к азольным противогрибковым средствам. Флуконазол демонстрирует высокую минимальную ингибирующую концентрацию против штаммов грибов, имеющих один или больше механизмов резистентности, негативно влияющих на эффективность in vivo и в клинической практике. Сообщалось о случаях развития суперинфекции Candida spp., вызванной другими, чем C. аlbicans видами, которые чаще всего являются нечувствительными к флуконазолу (например Candida кrusei). Для лечения таких случаев следует применять альтернативные противогрибковые средства

Фармакокинетические свойства флуконазола подобные при внутривенном и пероральном применении.

Флуконазол хорошо всасывается при пероральном применении, а уровень препарата в плазме крови и системная биодоступность превышают 90 % уровня флуконазола в плазме крови, которая достигается при внутривенном введении препарата. Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание препарата при его пероральном применении. Пиковая концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа после приеме препарата. Концентрация препарата в плазме крови пропорциональна дозе. Равновесная концентрация на уровне 90 % достигается на второй день лечения при применении в первый день нагружающей дозы, которая вдвое превышает обычную суточную дозу.

Объем распределения приблизительно равняется общему содержимому жидкости в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12 %).

Флуконазол хорошо проникает во все исследуемые жидкости организма. Уровень флуконазола в слюне и мокроте подобен концентрации препарата в плазме крови. У больных грибковым менингитом, уровень флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % концентрации в плазме крови.

Высокие концентрации флуконазола в коже, превышающие сывороточные, достигаются в роговом слое, эпидермисе, дерме и поте. Флуконазол скапливается в роговом слое. При применении дозы 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола после 12 дней лечения составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после завершения лечения концентрация все еще составляла 5,8 мкг/г. При применении дозы 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола на 7-й день лечения составляла 23,4 мкг/г; через 7 дней после применения следующей дозы концентрация все еще составляла 7,1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4 месяцев применения 150 мг 1 раз в неделю составляла 4,05 мкг/г у здоровых добровольцев и 1,8 мкг/г при заболеваниях ногтей; флуконазол определялся в образцах ногтей через 6 месяцев после завершения терапии.

Флуконазол метаболизируется в незначительной степени. При введении дозы, меченой радиоактивными изотопами, только 11 % флуконазола экскретируется с мочой в измененном виде. Флуконазол является селективным ингибитором изоферментов CYP2С9 и CYP3А4, а также ингибитором изофермента CYP2С19.

Период полувыведения флуконазола из плазмы крови составляет около
30 часов. Большая часть препарата выводится почками, причем 80 % введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном состоянии. Клиренс флуконазола пропорциональный к клиренсу креатинина. Циркулирующих метаболитов не выявлено.

Длительный период полувыведения препарата из плазмы крови дает возможность однократного применения препарата при вагинальном кандидозе, а также применения препарата 1 раз в неделю при других показаниях.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации 1/10) сообщалось о таких побочных реакциях: головная боль, боль в брюшной полости, диарея, тошнота, рвота, сыпь, повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и щелочной фосфатазы (ЩФ) крови.

Для оценки частоты возникновения побочных реакций используют такую классификацию: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,