- Показания к применению
- Способ применения
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Условия хранения
- Форма выпуска
- Состав
- Дополнительно
Итразол — противогрибковый препарат. Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.
Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибами.
Всасывается из ЖКТ достаточно полно. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается в течение 3-4 ч. Прием итраконазола сразу после еды увеличивает биодоступность.
При длительном приеме Css достигается в течение 1-2 недель. Css итраконазола в плазме через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (100 мг при приеме 1 раз/сут), 1.1 мкг/мл (200 мг при приеме 1 раз/сут) и 2 мкг/мл (200 мг при приеме 2 раза/сут).
Связывание с белками плазмы составляет 99.8%.
Итраконазол хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и скелетных мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме; в тканях, содержащих кератин, — в 4 раза.
Терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса терапии. Низкие концентрации итраконазола определяются также в кожном сале и в потовых железах.
Итраконазол метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
Выведение из плазмы является двухфазным. Выведение с калом составляет от 3% до 18% дозы (в неизмененном виде). Также выводится почками в течение 1 недели (0.03% — в неизмененном виде, 35% — в виде метаболитов).T1/2 — 1-1.5 дня.
Не удаляется при гемодиализе.
Показания к применению
Препарат Итразол показан при: дерматомикозах; системном аспергиллезе; онихомикозах, ассоциированных с дерматофитами, дрожжами, плесневелыми грибами; бластомикозе; системном кандидозе; гистоплазмозе; грибковом кератите; криптококкозе; отрубевидном лишае; споротрихозе; тропических микозах; криптококковом менингите; паракокцидиодомикозе; кандидомикозах кожи; кандидомикозах слизистых.
Способ применения
Капсула Итразол принимается внутрь. Время приема – после еды.
Стандартные схемы дозирования:
| Показание, состояние | Суточная дозировка (г/сутки) | Разовая дозировка (г) | Кратность приема (раз/день) | Курс терапии (дней) |
| Вульвовагинальный кандидоз | 0,4или0,2 | 0,20,2 | 21 | 13 |
| Дерматомикозы гладкой кожи | 0,2или0,1 | 0,20,1 | 11 | 715 |
| Отрубевидный лишай | 0,2 | 0,2 | 1 | 7 |
| Грибковый кератит | 0,2 | 0,2 | 1 | 21 |
| Поражения стоп, кистей | 0,4или0,1 | 0,20,1 | 21 | 730 |
| Кандидоз рта | 0,1 | 0,1 | 1 | 15 |
| Аспергиллез | 0,2 | 0,2 | 1 | 30-150 |
| Инвазивный, диссеминированный аспергиллез | 0,4 | 0,2 | 2 | 30-150 |
| Системный кандидоз | 0,1или0,2 | 0,10,2 | 11 | 21-21021-210 |
| Инвазивный, диссеминированный кандидоз | 0,4 | 0,2 | 2 | 21-210 |
| Криптококковый менингит | 0,2 | 0,2 | 1 | 60-365 |
| Криптококкоз | 0,2 | 0,2 | 1 | 60-365 |
| Гистоплазмоз | 0,2или0,4 | 0,20,2 | 12 | 240240 |
| Споротрихоз | 0,1 | 0,1 | 1 | 90 |
| Хромомикоз | 0,1или0,2 | 0,10,2 | 11 | 180180 |
| Бластомикоз | 0,10,20,4 | 0,10,20,2 | 112 | 180180180 |
| Паракокцидиоидомикоз | 0,1 | 0,1 | 1 | 180 |
| Грибковые патологии у пациентов с нейтропенией | Двойное увеличение доз | |||
| Грибковые патологии у больных СПИДом | Двойное увеличение доз |
Терапия онихомикозов проходит по следующим схемам пульс-терапии:
| Область поражения | 1неделя | 2 неделя | 3 неделя | 4неделя | 5неделя | 6 неделя | 7 неделя | 8 неделя | 9неделя |
| Ногтевые пластины пальцев стоп | 200 мг / 2 раза ежедневно | — | — | — | 200 мг / 2 раза ежедневно | — | — | — | 200 мг / 2 раза ежедневно |
| Ногтевые пластины пальцев рук | 200 мг/2раза ежедневно | — | — | — | 200 мг / 2 раза ежедневно | — | — | — | — |
Возможно применение итраконазолсодержащих препаратов по непрерывной схеме – 3 месяца по 0,2 г/сутки.
Побочные действия
ферментов; холестатической желтухой; крапивницей; диспепсией; сердечной недостаточностью застойного характера; головокружением; гепатитом; ангионевротическим отеком; темной окраской мочи; отеком легких; нарушениями менструального цикла; периферической невропатией; недостаточностью печени острого характера; гипокалиемией; синдромом Стивенса-Джонсона.
Противопоказания
Препарат Итразол не назначается при: показаниях в педиатрии до 3 лет; показаниях у беременных; лактации; гиперчувствительности к итраконазолу, азолам, вспомогательным компонентам; терапии средствами, совместно с которыми проявляются нежелательные эффекты.
Итразол очень осторожно должен назначаться при: миокардиальной недостаточности; патологиях печени.
Беременность
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
| Препарат, группа препаратов | Возможный результат взаимодействия с препаратом Итразол |
| Антацидные препараты | Снижение всасывания итраконазола |
| Антагонисты рецепторов гистамина типа Н2 | Уменьшение всасывания итраконазола |
| Антагонисты кальция | Пролонгация эффектов антагонистов кальция |
| Астемизол | Риск остановки сердца, летального исхода |
| Антитромбические препараты | Потенцирование эффектов антитромбических средств |
| Варфарин | Снижение эффективности варфарина |
| Ритонавир | Увеличение биодоступности препарата Итразол |
| Дигоксин | Усиление эффектов дигоксина, риск интоксикации дигоксином |
| Фенитоин | Снижение всасываемости итраконазола |
| Кларитромицин | Увеличение биодоступности итраконазола |
| Винкристин | Потенцирование эффектов винкристина |
| Диданозин | Нарушение всасываемости активного компонента препарата Итразол |
| Индукторы микросомального окисления | Отрицательное влияние на биодоступность итраконазола |
| Метилпреднизолон | Потенцирование метилпреднизолона |
| Ловастатин | Риск развития миопатии |
| Карбамазепин | Снижение эффективности итраконазола |
| Рифампицин | Ухудшение биодоступности итраконазола |
| Триазолам | Усиление эффективности препарата Триазолам |
| Циклоспорин | Риск интоксикации циклоспорином |
| Хинидин | Пролонгирование эффектов хинидина |
| Терфенадин | Риск развития аритмии |
Передозировка
Условия хранения
Температура хранения капсул – до 25 градусов Цельсия. Годность капсул к применению – 2,5 года. Место для хранения должно защищаться от солнечных лучей, повышенной влажности.
Форма выпуска
Препарат Итразол выпускается в капсулах. Фасовки следующие:
— 6 капс./блистер/упаковка;
— 14 капс. (7 капс./блистер)/упаковка;
— 6 капс./банка/упаковка;
— 14 капс./банка/упаковка.
Состав
1 капсула Итразол содержит итраконазола в пеллетированной форме 0,1 г. Вспомогательные компоненты: полоксамер, крахмал, желатин, гипромеллоза, титана диоксид, сахароза.
Дополнительно
При сердечной недостаточности возможно ухудшение состояния из-за отрицательного инотропного эффекта итраконазола.
Необходим контроль функций печени при длительных курсах терапии итраконазолом.
Как только появилась нетипичная подозрительная симптоматика, препарат должен быть отменен.
При почечной недостаточности дозировки средства необходимо корректировать.
Невропатия может быть ассоциирована с итраконазолсодержащими средствами. При появлении симптоматики невропатии препарат отменяют.
Если имеются патологии иммунного звена, нужно увеличить терапевтические дозировки.