Е. Г. Щекина, Национальный фармацевтический университет
Далеко не все люди, живущие половой жизнью, хотят иметь детей. И это создает большие проблемы для них, особенно в том случае, когда они не знают, как избежать нежелательной беременности.
Контрацепция это не только защита от нежелательной беременности. Это сохранение вашего здоровья и путь к рождению здорового ребенка тогда, когда вы этого захотите.
Виды и средства контрацепции отличаются друг от друга способом воздействия на организм, эффективностью и удобством применения (календарный и температурный методы, метод прерванного полового акта, барьерные, химические методы; внутриматочные спирали; гормональные контрацептивы, стерилизация).
Однако необходимо признать, что большинство методов современной контрацепции ориентированы на женщин и только некоторые рассчитаны на мужчин. С мужской контрацепцией связано огромное количество и психологических проблем. Многие мужчины, как мы прекрасно знаем, считают заботу о предотвращении беременности сугубо женской обязанностью. Мужчины, как известно, не беременеют, и, наверное, поэтому они меньше женщин озабочены проблемами контрацепции. И все же принять посильное участие в защите своих партнерш от нежелательной беременности мужчины могут и должны. Для этого существуют специальные методы мужской контрацепции.
Метод прерванного полового акта (coitus interruptus) означает извлечение пениса до начала семяизвержения. Метод можно считать одним из самых ненадежных. Дело в том, что даже при исключительном владении собой небольшое количество спермы может выделиться в начале полового акта. Считается, что эффективность метода не превышает 70%, т. е. почти каждый третий акт может быть опасным. Кроме того, постоянное прерывание полового акта может привести к снижению потенции у мужчины.
Мужской презерватив плотный латексный удлиненный мешочек, надеваемый до полового сношения на половой член мужчины, находящийся в состоянии эрекции. Презерватив препятствует попаданию спермы во влагалище во время полового сношения и предотвращает контакт влагалищных выделений с половым членом мужчины, что предупреждает распространение инфекции, передаваемой половым путем. Презерватив надевается партнером непосредственно перед половым сношением и снимается сразу после окончания полового акта.
Это самый широко распространенный метод механической контрацепции. Он практически не имеет противопоказаний, предохраняет от заражения ВИЧ, пpост в использовании. Однако презерватив может порваться, а его применение требует определенного навыка.
Существует также альтернативная методика, когда в семявыносящие протоки вставляют специально разработанные миниатюрные клапаны, которые можно по желанию открыть и вновь закрыть путем очень маленькой операции. Кроме того, в Китае была разработана методика бесскальпельной вазэктомии, когда вся операция проводится через миниатюрный разрез 35 мм длиной.
Важно отметить, что стерилизация не влияет на половое влечение, потенцию и эрекцию. Ведь яички продолжают работать, гормональный фон не нарушается.
Таким образом, хирургические методики мужской контрацепции очень надежны и относительно безопасны. Их минусом является необходимость хирургического вмешательства, а также наличие невысокого риска необратимой контрацепции.
Существует также такой пока мало известный метод мужской контрацепции, как мужская спираль. Она похожа на миниатюрный зонтик, вводится через головку пениса в мошонку. На конце спирали находится гель, обладающий спермицидным действием.
Идея создания мужской медикаментозной контрацепции давно волнует исследователей (и женщин особенно). Перспективными направлениями развития мужской контрацепции является создание прививки против беременности на основе антител к сперматозоидам, образующихся у мужчин и у женщин и вызывающих иммунологическое бесплодие, и мужская медикаментозная (гормональная и негормональная) контрацепция, включающая в себя такие пути, как ингибирование сперматогенеза, понижение активности сперматозоидов, ингибирование функции придатков яичка.
Ингибирование сперматогенеза, или мужская гормональная контрацепция
Контрацептивы этой группы были разработаны после обследования больных с азооспермией, у которых был диагностирован гипогонадизм со сниженной продукцией ФСГ и ЛГ. Стероидные гормоны подавляют продукцию гонадотропинов и опосредованно тестикулярную функцию, в том числе и сперматогенез. С целью контрацепции данные препараты применяются как в чистом виде, так и в комбинациях. Назовем наиболее часто применяемые стероиды.
Среди эфиров тестостерона пролонгированного действия наиболее полно изучен тестостерона энантат. Введение 200 мг данного средства еженедельно приводит к снижению уровней ФСГ и ЛГ на 50% по сравнению с базовым уровнем секреции, в то время как уровень свободного тестостерона в плазме крови повышается незначительно. Концентрация сперматозоидов при использовании тестостерона энантата колеблется от 5 млн/мл до азооспермии. После окончания приема контрацептива уровень гонадотропных гормонов и концентрация сперматозоидов возвращаются к исходному количеству.
Из побочных эффектов отмечаются повышенная сальность кожи, акне, прибавка веса, увеличение мышечной массы, изредка гинекомастия и незначительное снижение числа эритроцитов. Выраженных изменений функции печени, уровней глюкозы и липидов в крови не отмечено.
Комбинация тестостерона энантата и даназола позволяет сократить прием контрацептивов до одного раза в месяц. Даназол это синтетический аналог 17-α-алкилированного этинилтестостерона. Максимальная доза его составляет 800 мг. Эффект сравним с действием тестостерона. Эффективность приближается к 85%.
Гестагенные стероиды включают норэтандролон, норэтиндрон, R2323, мегэстерол-ацетат, депо-медроксипрогестерон и др. Прогестины вызывают угнетение сперматогенеза, однако для выраженного эффекта необходимы большие дозы. Прием этих препаратов, к сожалению, вызывает значительные побочные действия, особенно снижение либидо. Невысокая эффективность, выраженные побочные действия, большая длительность восстановления сперматогенеза после окончания приема не способствуют широкому употреблению гестагенных контрацептивов.
19-нортестостерон анаболический стероид со слабовыраженным гестагенным действием. В медицинской практике применяется на протяжении последних 20 лет. Вызывает обратимое снижение концентрации сперматозоидов вплоть до азооспермии. За время применения побочных эффектов отмечено не было. Препарат практически не оказывает влияния на либидо и эрекцию, эти свойства делают его применение весьма перспективным, особенно в комбинации с другими средствами.
Комбинация андрогенов и гестагенов позволяет значительно уменьшить их дозы, что снижает выраженность побочных эффектов.
Наиболее часто применяются депо-медроксипрогестерона ацетат (ДМПА) в сочетании с тестостерона энантатом и ципронатом, а также норэтиндрон с 19-нортестостерона гексифенилпропионатом (анадуром). Комбинацию принимают один раз в месяц в следующих дозах: ДМПА 150 мг, андрогены 250500 мг.
При изучении полученного синтетическим путем агониста гонадотропин-рилизинг-гормона (нафарелина) был отмечен его парадоксальный эффект: при длительном применении он угнетает продукцию ЛГ и ФСГ. Этот эффект был положен в основу его противозачаточного действия. Инъекции 200400 мг нафарелина в сочетании с 200 мг тестостерона энантата вызывают угнетение сперматогенеза.
В настоящее время проходят экспериментальную проверку следующие методы мужской контрацепции: применение синтетического агониста гонадотропин-рилизинг-гормона; использование ингибина, подавляющего синтез ФСГ; иммунизация против ФСГ.
Создание мужских гормональных контрацептивных средств ведется очень активно во всем мире.
Австралийские ученые сообщили об успешном завершении предварительных испытаний нового препарата, предназначенного для мужской контрацепции.
Исследователи Эдинбургского университета разработали способ подавления выработки сперматозоидов при сохранении нормального уровня половых гормонов в организме, что является большим шагом вперед на пути создания мужских гормональных контрацептивов. Мужчины принимали по 150 или 300 мкг дезогестрела, синтетического гормона, являющегося в настоящее время основным компонентом женских противозачаточных таблеток. Одновременно с этим каждому испытуемому имплантировали одну капсулу с 200 мг тестостерона в начале исследования и еще одну через 12 недель. Оказалось, что дезогестрел тормозит выработку сперматозоидов у мужчин так же, как предотвращает овуляцию у женщин. Через 16 недель у всех мужчин, принимавших по 300 микрограммов препарата, было отмечено полное подавление выработки сперматозоидов.
После прекращения приема дезогестрела концентрация сперматозоидов в течение 16 недель возвратилась к исходной. Побочные эффекты препарата колебания настроения, повышение аппетита и увеличение веса развивались редко и были выражены слабо.
Американские ученые обнаружили в хвосте сперматозоидов белок, заблокировав который, можно сделать мужчину полностью бесплодным. Эффективность этой методики уже была успешно протестирована на мышах. Этот белок получил название CatSper. По мнению исследователей из медицинского института имени Говарда Хугеса и Гарвардской медицинской школы, он отвечает за один из последних этапов оплодотворения, когда сперматозоид должен проникнуть через блестящую оболочку и соединиться с яйцеклеткой.
Они вывели мышей, у которых белок CatSper отсутствовал. Мыши оказались полностью бесплодными. Однако если предварительно яйцеклетка лишалась блестящей оболочки, оплодотворение наступало как обычно. По-видимому, неспособность проникнуть сквозь оболочку была единственным изменением со стороны сперматозоидов.
Осталось лишь найти вещество, которое будет блокировать белок. Тогда с целью контрацепции лекарство смогут принимать как мужчины непосредственно до полового акта, так и женщины вскоре после него. В последнем случае действие будет оказано на сперматозоиды, уже попавшие в половые пути женщины.
Немецкие исследователи из университета Мюнстера провели успешные испытания противозачаточного средства для мужчин. Всем участникам исследования вводили мужской половой гормон тестостерон в виде инъекции каждые шесть недель в течение 24 недель, также они получали инъекции гормона норэтистерона энантата (NETE). Из побочных действий были отмечены: угревая сыпь, боли в местах инъекций. Несколько человек жаловались на потливость по ночам. Гормоны вызывали повышение концентрации холестерина, но в пределах нормальных значений.
Существуют и негормональные мужские контрацептивы. Например, средства, влияющие непосредственно на активность сперматозоидов. Госсипол наиболее известный препарат из этой группы является естественным продуктом, выделенным из семян, стеблей и корней хлопка. Он ингибирует ряд ферментов, содержащихся в сперматозоидах и клетках сперматогенного эпителия, а именно лактатдегидрогеназу и глютатион-альфа-трансферазу. Это приводит к снижению подвижности зрелых сперматозоидов и угнетению сперматогенеза на стадии сперматид. При его применении угнетается сперматогенез на ранних стадиях и снижается подвижность зрелых сперматозоидов. Госсипол назначают ежедневно в течение 23-х месяцев, а затем переходят на поддерживающую дозу 1 раз в неделю. Эффективность препарата достигает 90%. Из побочных эффектов наиболее часто отмечаются повышенная утомляемость (12%), желудочно-кишечные расстройства (7%), снижение либидо (5%), головокружение и сухость во рту. Наиболее грозным осложнением является снижение уровня калия в крови, что грозит проблемами с сердечной деятельностью, однако это наблюдается крайне редко. При длительном применении госсипола сперматогенез прекращается совсем.
Препараты 3-индазол-карбоксильных кислот вызывают нарушения мейотического процесса в клетках сперматогенного эпителия. В настоящее время находятся на стадии клинических испытаний.
Спермиоспецифические ингибиторы ферментов действуют на завершающих этапах сперматогенеза. В частности, ингибитор акросомальной протеиназы (акрозина) нарушает правильное формирование акросомы, что делает оплодотворение невозможным. Эта группа препаратов также изучается в клинических условиях.
Ингибиторы функции придатка яичка. Альфа-хлоргидрин является химическим производным глицерина. Блокирует ряд ферментов сперматозоидов в момент их нахождения в придатке яичка, а также вызывает изменения в эпителии эпидидимуса. Препарат назначается в дозе 3090 мг/кг массы тела в день. Эффект заключается в снижении двигательной активности сперматозоидов вплоть до их полной неподвижности. Препарат токсичен, что резко ограничивает его применение.
Препараты 6-хлоро-6-дезоксисахарозы и ее производных блокируют процессы гликолиза в придатке яичка. При этом количество сперматозоидов не изменяется, однако выявляется резкое снижение их подвижности и выраженные морфологические изменения. Дозировки окончательно не разработаны.
Tripterygium Wilfordii растение, применяемое в традиционной китайской медицине. Сумма гликозидов, содержащихся в нем, обладает выраженным сперматотоксическим эффектом на уровне придатка яичка.
Исследования показывают, что наиболее быстро контрацептивный эффект наступает при действии препаратов, влияющих на зрелые сперматозоиды (их дозревание в придатке яичка, подвижность). Кроме того, после окончания приема этих средств фертильность восстанавливается быстро и в полном объеме.
Мужские противосперматозоидные лекарства все еще находятся в стадии разработки. И пока ни в одной стране мира нет мужского контрацептивного препарата, который полностью прошел все необходимые клинические исследования и был разрешен к продаже.
Однако вышеизложенные факторы свидетельствуют о перспективности дальнейшей разработки препаратов данной группы.
Здравствуйте! Хочу поделиться с Вами новой и очень интересной информацией! Недавно на глаза мне попалась статья на тему контрацептивных препаратов, и я однозначно могу заявить следующее: мы с Вами стоим на пороге новой эры – эры окончания однополой ответственности за контроль над рождаемостью!
Стоит заметить, что идея создания мужского контрацептива обсуждалась десятилетиями. Известны даже случаи судебных разбирательств, поскольку женщины неоднократно требовали, чтобы контрацепция была направлена не только на их пол. Мол, почему только женщины подвергаются влиянию гормонов и химических веществ, тратят деньги и нервы на предупреждение беременности — в то время как мужчины только получают удовольствие от процесса. Хорошо устроились эти мерзавцы!
Однако до сих пор все попытки создать препарат для мужчин натыкался на одну и ту же проблему — побочные эффекты, в частности, нарушение фертильности и резкое снижение либидо. К сожалению, многие фармацевтические и биотехнологические гиганты уже отчаялись получить эффективное и безопасное средство мужской контрацепции в обозримой перспективе.
Аджудин просто нарушал образование сперматозоидов и приводил к обратимой потере способности к зачатию. К сожалению, он оказался слишком разрушительным для почек.
На текущий момент арсенал мужской контрацепции представляет собой жалкое зрелище и состоит всего из двух проверенных и активно применяющихся вариантов: барьерная контрацепция (это всем известные презервативы) или вазэктомия (перевязка семявыводящих протоков). Но, к сожалению, ни один из этих методов не является совершенным.
Презервативы являются основным средством контрацепции, но и они имеют свои недостатки:
нужны навыки в применении;
редко, но возникает аллергия на латекс;
риск соскальзывания и повреждения.
А вазэктомия относится к хирургическим вмешательствам, что по своей сути уже не может быть комфортным и максимально безопасным способом контрацепции. Всегда существует риск травмирования семявыводящих каналов, занесение инфекции или воспаление в месте перевязки. К тому же во многих случаях стерилизация является необратимой.
До сих пор все попытки создать препарат для мужчин натыкался на одну и ту же проблему — побочные эффекты, в частности, нарушение фертильности и резкое снижение либидо. К сожалению, многие фармацевтические и биотехнологические гиганты уже отчаялись получить эффективное и безопасное средство мужской контрацепции в обозримой перспективе.
И вот учёные предприняли новую попытку создать противозачаточные таблетки для мужчин.
Препарат под названием 11-beta-MNTDC успешно прошёл первую фазу клинических исследований. Согласно исследованиям, препарат, протестированный на 40 мужчинах, оказался эффективным средством контрацепции без серьёзных побочных эффектов.
Во время клинических испытаний препарат получали 30 человек и ещё 10 мужчинам давали плацебо. Испытания длились 28 дней. Добровольцы принимали по одной капсуле один раз в день вместе с едой. Доза варьировалась от 200 до 400 миллиграммов.
Препарат содержит форму стероидного гормона прогестерона, который блокирует выработку гормонов лютеинизирующего (LH) и фолликулостимулирующего (FSH), необходимых для выработки сперматозоидов. У тех, кто принимал это лекарство, значительно снизился уровень этих гормонов. Но в ходе экспериментов были выявлены побочные эффекты — пять участников сообщили об изменении либидо, два — о слабой эректильной дисфункции, некоторые жаловались на усталость и головные боли.
Подобные побочные эффекты мешают другим экспериментальным мужским противозачаточным средствам. Исследователи говорят, что может пройти десятилетие, прежде чем мужские таблетки появятся на рынке, но они считают, что существует высокий спрос на такие препараты со стороны пар.
Между прочим, данный препарат – не единственное, что сейчас находится в разработке.
Австралийские ученые из Университета Монаша в Мельбурне также работают над мужскими пероральными контрацептивами. Они утверждают, что созданная ими таблетка не содержит гормонов, предупреждает беременность партнерши на 100 процентов и обладает обратным эффектом, то есть, не вызывает привыкания и накопительного эффекта.
Препарат работает по принципу блокировки: временно отключает работу двух белков в мозге, которые отвечают за освобождение спермы во время мужского оргазма. В итоге сперматозоиды не могут покинут пенис во время эякуляции. А кроме того, по заявлению разработчиков, прием таблетки способствует усилению либидо. В последнем случае причина заключается в том, что препарат работает по принципу силденафила — то есть, расширяет кровеносные сосуды.
Предполагается, что чудо-средство появится в открытой продаже в течение ближайших пяти лет. Для этого осталось совсем немного — чтобы контрольные испытания прошли так же успешно, как и начальные тестирования.
Честно Вас скажу, это они очень оптимистично смотрят на сроки.
Более светлые перспективы обещают методу обратимого контролируемого подавления спермы (Reversible Inhibition of Sperm Under Guidance, RISUG). Его разработка началась в Индии еще в 1980-х, и сейчас технология прошла уже I и II фазы клинических исследований, показав, что однократное применение может обеспечить эффективную контрацепцию на срок до 10 лет и без серьезных побочных эффектов.
Ещё одним перспективным направлением в этой области является воздействие на подвижность сперматозоидов. В экспериментах на мышах исследователи сумели целенаправленно нарушить работу гена, который кодирует ионный канал жгутика сперматозоида. Без этого канала мужские половые клетки не могут двигаться, что приводит к стерильности так же надежно, как их полное отсутствие. Но клинических испытаний такого рода препаратов сейчас, к сожалению, не проводится.
Последнее и одно из самого интересного – это ГЕЛЬ! Национальный американский институт детского здоровья и развития человека уже с апреля 2018 года проводит клинические испытания противозачаточного геля для мужчин. В испытаниях учавствует более 400 пар из США, Италии, Кении, Великобритании и Швеции. Все предыдущие средства подобного рода для мужчин имели множество побочных эффектов и испытаний не прошли. Ученые надеются, что новый препарат будем совсем другим.
Активные вещества геля — это нестерон, вариант прогестерона, и синтетическая форма тестостерона. Нестерон не даст организму производить тестостерон, который нужен телу для производства сперматозоидов. Синтетический тестостерон же позволить заменить потерю естественного для восстановления гормонального баланса, но при этом производства спермы не дает.
Гель втирают (СОВСЕМ НЕ ТУДА, КУДА ВЫ ПОДУМАЛИ), а в предплечья и плечи — примерно пол чайной ложки вещества каждый день — так как для его использования необходимо покрыть максимальное количество кожи. Активные вещества медленно проникают в кровь, но в отличие от таблетки, остаются в организме надолго, не распадаясь моментально.